Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в том числе хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.
Лоратадин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1,3–2,5 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации на 1 час. У пожилых людей максимальная концентрация в плазме возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени максимальная концентрация возрастает с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками — 97%. Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6. Равновесные концентрации лоратадина и метаболита в плазме достигаются на пятые сутки введения. Период полувыведения варьирует от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), активного метаболита — 8,8–92 часа (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно — 6,7–37 часов (в среднем 18,2 часа) и 11–38 часов (17,5 часа). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увеличением тяжести заболевания. Выводится из организма с мочой и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.
Механизм действия
Лоратадин представляет собой трициклическое антигистаминное ЛС пролонгированного действия с селективной антагонистической активностью к периферическим гистаминовым рецепторам H1. Он дозозависимо ингибировал через 2 ч после применения индуцированное гистамином развитие воспалительной гиперемии кожи и кожных высыпаний, и это действие сохранялось в течение 24 ч наблюдения. Однократная пероральная доза до 160 мг и повторные суточные дозы 40 мг в течение до 13 нед хорошо переносились пациентами, при этом частота возникновения седативных эффектов и сухости во рту не отличалась от таковой при применении плацебо.
Лоратадин хорошо всасывается при применении во всех его лекарственных формах и почти полностью метаболизируется в организме человека.
Фармакодинамика
Лоратадин имеет более низкое сродство к центральным, чем к периферическим гистаминовым рецепторам, и плохо проникает в ткань мозга (через ГЭБ).
Кожные высыпания и воспалительная гиперемия
Антигистаминная активность и дозозависимый профиль действия лоратадина были оценены в трех клинических фармакологических исследованиях с использованием модели подавления образования кожных высыпаний, вызванных гистамином, у здоровых добровольцев мужского пола. Все применяемые дозы лоратадина были значительно более эффективными в подавлении образования высыпаний на коже, вызванных гистамином, чем действие плацебо.
Алкоголь
Лоратадин в сочетании с алкоголем не влиял на способность здоровых добровольцев мужского пола концентрировать внимание и не усиливал влияния на походку.
Фармакокинетика
Абсорбция
14C-лоратадин быстро всасывался, достигая значений Cmax (4,7, 10,8 и 26,1 нг/мл) через 1,5, 1 и 1,3 ч после применения доз 10, 20 и 40 мг соответственно. Т1/2 лоратадина варьировал от 7,8 до 11 ч. Дескарбоэтоксилоратадин (ДКЛ), основной активный метаболит лоратадина, достигал значений Cmax (4, 9,9 и 16 нг/мл) через 3,7, 1,5 и 2 ч после применения доз 14C-лоратадина 10, 20 и 40 мг соответственно. Его Т1/2 варьировал от 17 до 24 ч. Индексы накопления, рассчитанные по отношению Cmax и AUC, не изменились после 5-го дня применения, что указывает на небольшое накопление или отсутствие накопления лоратадина или его метаболита после его многократного приема один раз в день. Значения Т1/2 при Css для лоратадина и его метаболита в плазме крови составляли 14,4 и 18,7 ч соответственно, и близки с теми, что наблюдадаются после приема однократной дозы.
Доверительные интервалы для Cmax и AUC(I)1 находятся в пределах 80–125%, что указывает на то, что лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, был биоэквивалентен активному метаболиту ДКЛ.
1AUC(I) = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени от нулевого момента времени, экстраполированного до бесконечности.
Таблица 1
Средние значения (n=18) фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, по сравнению с этим ДВ в виде таблеток для перорального применения, 10 мг)
Этанол снижает эффективность лоратадина. Эритромицин, циметидин, кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Суточная доза 10 мг.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза 5 мг.
При массе тела более 30 кг — по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
При печеночной недостаточности начальная доза 5 мг/сут.
Симптомы
Сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Лечение
Индукция рвоты с применением сиропа ипекакуаны, промывание желудка, прием активированного угля.
Гиперчувствительность. Беременность, период лактации.
С осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Категория действия на плод по FDA — C.
Беременные женщины. Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена, и поэтому оно не рекомендуется.
Кормящие грудью женщины. Безопасность применения лоратадина во время кормления грудью не установлена, и поэтому оно не рекомендуется.
Отпускают без рецепта.
В период лечения лоратадином необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Со стороны нервной системы:
Тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия, повышенная утомляемость.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:
Дерматит.
Со стороны мочеполовой системы:
Изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.
Со стороны обмена веществ:
Увеличение массы тела, потливость, жажда.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны пищеварительной системы:
Сухость во рту, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы:
Кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.
Со стороны органов чувств:
Нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Снижение или повышение артериального давления, сердцебиение.
Прочие:
Фотосенсибилизация, боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.
Таблетки 1 таб.
лоратадин 10 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.