Показания
Флурбипрофен быстро и практически полностью всасывается, распределяется по всему организму. В значительной степени связывается с белками плазмы. Обнаруживается в крови через 5 мин, Cmax флурбипрофена в плазме крови достигается через 40-45 мин после рассасывания. Флурбипрофен может всасываться в полости рта путем пассивной диффузии. Скорость абсорбции зависит от лекарственной формы, при рассасывании Cmax флурбипрофена достигается быстрее, чем при приеме внутрь эквивалентной дозы флурбипрофена. T1/2 составляет 3-6 ч. Флурбипрофен выделяется с грудным молоком в незначительных количествах (<0.05 мкг/мл). Подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования. Выводится почками и, в меньшей степени, с желчью. Приблизительно 20-25% пероральной дозы флурбипрофена выводится в неизмененном виде.
Цетилпиридиния хлорид практически не всасывается через слизистую оболочку полости рта.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство для местного применения.
Флурбипрофен - НПВП, производное пропионовой кислоты. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом, что обусловлено подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1; в результате снижается продукция простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие на слизистую оболочку полости рта и глотки: уменьшает отек, затруднение при глотании, боль и ощущение раздражения в горле.
Цетилпиридиния хлорид - антисептик из группы четвертичных аммониевых соединений, обладает бактерицидной активностью в отношении грамположительных и в меньшей степени грамотрицательных бактерий. Изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны бактерий, нарушает внутренние окислительные механизмы дыхания бактерий, что приводит к их гибели. Цетилпиридиния хлорид обладает противогрибковой и противовирусной активностью в отношении вирусов с оболочкой.
Комбинированное применение флурбипрофена и цетилпиридиния хлорида позволяет достичь более высокой эффективности, в сравнении с цетилпиридиния хлоридом, при боли в горле, вызванной инфекциями верхних дыхательных путей. Более выраженный эффект комбинации проявляется в виде более быстрого уменьшения проявлений тонзиллофарингита, а также в виде более быстрого и выраженного снижения интенсивности боли в горле.
Лекарственное взаимодействие
Флурбипрофен
Следует избегать совместного применения с ацетилсалициловой кислотой (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты - не более 75 мг/сут, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов; с другими НПВП, в т.ч. с ибупрофеном и селективные ингибиторами ЦОГ-2; следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
Применять с осторожностью со следующими лекарственными средствами.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп и могут повышать нефротоксичность вследствие ингибирования циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением почечной функции (необходимо обеспечить адекватное возмещение жидкости у таких пациентов).
Сердечные гликозиды: одновременное применение с НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном применении с НПВП.
ГКС: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно- кишечного кровотечения.
Препараты лития: имеется риск повышения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
Метотрексат: имеется риск повышения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.
Мифепристон: применение НПВП следует начинать не ранее, чем через 8–12 дней после окончания применения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
Антибиотики хинолонового ряда: при совместном применении с НПВП возможно увеличение риска возникновения судорог.
Такролимус: при одновременном применении с НПВП возможно увеличение риска нефротоксичности.
Зидовудин: одновременное применение с НПВП может привести к повышению гематотоксичности.
Пероральные гипогликемические препараты: возможно изменение уровня глюкозы в крови (рекомендуется увеличить частоту контроля уровня глюкозы в крови).
Фенитоин: возможно повышение концентрации фенитоина в плазме (рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме и, при необходимости, коррекция дозы).
Калийсберегающие диуретики: совместное применение с флурбипрофеном может привести к гиперкалиемии.
Пробенецид и сульфинпиразон: могут задерживать выведение флурбипрофена.
Алкоголь: возможно увеличение риска возникновения побочных реакций, особенно кровотечения из ЖКТ.
Цетилпиридиния хлорид
Не следует применять одновременно с молоком, поскольку при этом снижается противомикробная активность цетилпиридиния хлорида.
