Показания
Всасывание и распределение
Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении - 0.3-0.58 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат -образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
T1/2 и среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч. Препарат выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после введения препарата.
Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Фармакологическое действие
Антиоксидантный препарат. Улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры эритроцитов и тромбоцитов. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность фермента супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок в клеточной мембране, стабилизирует мембраны клеток крови, уменьшает вязкость крови, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, способствует улучшению памяти, облегчает процессы обучения, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Медомекси совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина; усиливает действие нитратов.
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
1 мл1 амп.
этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг 250 мг
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), вода д/и.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (50) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (100) - пачки картонные.
Режим дозирования
Назначают в/м или в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.
Начинают лечение с назначения препарата в дозе 50-100 мг 1-3 раза/сут, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях, возрастном снижении когнитивных функций и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
При вегето-сосудистой дистонии, астенических состояниях, невротических и неврозоподобных состояниях - в/м по 50-400 мг/сут в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут на протяжении 7-14 дней.
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.
Лечение: как правило, не требуется - симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства. При чрезмерном повышении АД - антигипертензивные лекарственные средства под контролем АД.
Противопоказания к применению
острая печеночная и/или почечная недостаточность;
детский возраст (в связи с отсутствием данных);
беременность (в связи с отсутствием данных);
период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных);
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует применять препарат при аллергических заболеваниях в анамнезе.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 года лет.
Ограничения для детей
Противопоказан
Ограничения для пожилых пациентов
Нет данных
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: острая печеночная недостаточность
Ограничения при нарушениях функции печени
Противопоказан
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием данных противопоказано назначение препарата при беременности и в период лактации.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: острая почечная недостаточность
Ограничения при нарушениях функции почек
Противопоказан
