Показания
После однократного интравагинального введения 5 г Метрогила средняя Cmax препарата в сыворотке крови 237 нг/мл, что составляет 2% от средней Cmax метронидазола при приеме внутрь дозы в 500 мг. Время достижения Cmax составляет 6-12 ч после интравагинального применения однократной дозы 5 г и 1-3 ч после перорального приема метронидазола в дозе 500 мг.
После интравагинального введения препарат подвергается системной абсорбции (около 56%). Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывание с белками плазмы - менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30% активности исходного соединения.
Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола, что обусловлено высокой проникающей способностью препарата во влагалищную жидкость. Поэтому терапевтический эффект после интравагинального введения достигается уже при низких концентрациях метронидазола.
Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% - в неизмененном виде), кишечником - 6-15% дозы препарата системного действия.
Фармакологическое действие
Метронидазол обладает высокой активностью в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides viilgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae. P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125–6.25 мкг/мл.
Механизм действия Метрогила заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Лекарственное взаимодействие
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - снижает.
Гель вагинальный однородный, от бесцветного до светло-желтого цвета.
1 г
метронидазол 10 мг
Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, карбомер-940, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода очищенная.
30 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.
Режим дозирования
Интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (1 полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней.
Передозировка
Случаев передозировки препарата при назначении в рекомендуемых дозах не наблюдалось.
Противопоказания к применению
лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
нарушения координации движений;
органические поражения ЦНС (в т. ч. эпилепсия);
печеночная недостаточность;
беременность - I триместр;
повышенная чувствительность (в т.ч. к производным нитроимидазола).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Ограничения при нарушениях функции печени
Противопоказан
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение препарата во II и III триместрах беременности. При назначении препарата во время лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Ограничения при нарушениях функции почек
Нет данных