Показания
Толперизона гидрохлорид
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т1/2 после в/в введения - около 1.5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении - 30-45 мин. Связывание с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Фармакологическое действие
Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.
Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных о взаимодействии данного средства с другими лекарственными препаратами, ограничивающем применение средства.
Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, средство не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последних.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.
1 мл
толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2.5 мг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) - 0.6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0.3 мл, хлористоводородная кислота - до pH 3.0-4.5, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Режим дозирования
Назначают в/м или в/в, дозы устанавливают в соответствии со способом введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам средства, тяжелая миастения; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет/
С осторожностью следует применять средство при почечной и печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).
Применение у детей
Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Ограничения для детей
Противопоказан
Ограничения для пожилых пациентов
Нет данных
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (коррекция дозы не требуется).
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
