Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30–60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (T1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71–76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N‑оксид, N‑глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы, введенной внутривенно.
Влияет на дофаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы головного мозга. Подавляет ноцицептивный сгибательный рефлекс; снимает боль и озноб в послеоперационном периоде; препятствует развитию озноба как побочного действия при в/в введении амфотерицина В пациентам с системными грибковыми инфекциями на фоне онкологической патологии. При в/в введении эффект начинается в течение первых 30 с и достигает максимума через 15–20 мин; продолжительность действия зависит от дозы.
Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H1‑гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение
Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.
Внутривенное введение
Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза — 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения
Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце.
Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения.
Курс лечения — не более 8–10 дней.
Жалобы и симптомы
Тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение
Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.
- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;
- Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);
- Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;
- Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;
- Риск развития острой глаукомы;
- Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
С осторожностью
- При печеночной недостаточности;
- При почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
- У пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
- У пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»).
Отпускают по рецепту.
При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома «отмены».
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.
Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
Во время лечения препаратом Нефопам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: возникающие «очень часто» (>1/10), «часто» (>1/100, <1/10), «нечасто» (>1/1000, <1/100), «редко» (>1/10000, <1/1000), «очень редко» (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения психики
Редко — раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто — сонливость; часто — головокружение; редко — судороги.
Нарушения со стороны сердца
Часто — тахикардия, учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто — задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто — повышенная потливость; редко — недомогание.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко — гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Раствор для инфузий и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл
нефопама гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат - 1.72 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 16.11 мг, вода д/и - до 1 мл.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
