Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp.,Citrobacter spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae и некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus spp. (пенициллино- и метициллинорезистентные штаммы).
При в/м введении быстро и полностью абсорбируется, Tmax — 30–60 мин. Нетилмицин определяется в сыворотке крови в течение 12 ч после введения. Cmax при в/м введении 2 мг/кг — 5,5 мкг/мл, после 30 мин в/в введения 2 мг/кг — 11,8 мкг/мл. Связывание с белками плазмы — 0–10%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях); высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: в легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках (накапливается в корковом веществе), более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях. В терапевтических концентрациях у взрослых не проходит через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается. У новорожденных концентрации в спинно-мозговой жидкости более высокие, чем у взрослых. Проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3–0,39 л/кг. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, новорожденных — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечный T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Концентрации нетилмицина в сыворотке крови после применения одной и той же дозы у больных с повышенной температурой тела могут быть ниже, чем у пациентов с нормальной температурой тела (как следствие более короткого T1/2). После нормализации температуры тела концентрации нетилмицина в сыворотке могут увеличиваться, корректировки режима дозирования не требуется. У больных анемией также более короткий T1/2. У больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. У пациентов с тяжелыми ожогами особенно важно определение концентраций ЛС в сыворотке крови с целью корректировки дозы. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65–94%) преимущественно в неизмененном виде. T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч. Выводится при гемодиализе (50% за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48–72 ч).
В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводят 0,5 мл раствора нетилмицина (25 мг/мл).
