Лечение никотиновой зависимости (для облегчения отказа от курения).
После приема внутрь цитизин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови составляет 15.55 нг/мл и достигается в течение 0.92 ч. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Vd у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6.21 л/кг и соответственно 1.02 л/кг. Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч
Н-холиномиметик. Возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление. При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом.
Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметического побочного действия (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).
Применение одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (в т.ч. с пропранололом) может ослабить их эффект.
Принимают внутрь по специальной схеме.
Разовая доза - 1.5 мг.
Повышенная чувствительность к цитизину; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; аритмия сердца; недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения); атеросклероз; тяжелая артериальная гипертензия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет.
С осторожностью
При следующих формах ИБС: стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром "X" (микрососудистая стенокардия); при сердечной недостаточности; при повышенном АД; при заболеваниях сосудов головного мозга; при облитерирующих артериальных заболеваниях; при гипертиреоидизме; при язвенной болезни желудка; при сахарном диабете; при почечной недостаточности; при печеночной недостаточности; при некоторых формах шизофрении; при наличии хромаффинных опухолей надпочечников; при ГЭРБ; пациентов с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет.
Прием цитизина следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет цитизин следует применять только после консультации с врачом.
Не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение цитизином и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.
Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны сердца: тахикардия, ощущения сердцебиения.
Со стороны сосудов: незначительное повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны ж пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах.
Общие расстройства: боли в грудной клетке.
Активное вещество:
1 таблетка содержит: цитизин - 1,50 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 67,50 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 28,00 мг; тальк - 2,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 1,85 мг; титана диоксид - 0,58 мг; макрогол-4000 - 0,45 мг; краситель железа оксид желтый - 0,12 мг.
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с коричневым оттенком цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,5 мг. По 10, 20 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Или по 10, 20 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала, комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной. 10 контурных ячейковых упаковок (по 10 таблеток) или 5 контурных ячейковых упаковок (по 20 таблеток) или 2 контурные ячейковые упаковки (по 50 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).