В качестве местного обезболивающего и противовоспалительного средства при таких состояниях, как
мышечная боль;
боль в спине;
артриты;
боль при повреждениях связок и растяжениях;
спортивные травмы и невралгия.
После нанесения на кожу ибупрофен обнаруживается в эпидермисе и дерме через 24 ч.
Cmax в плазме крови ибупрофена при его местном применении составляет 5% от уровня Cmax при применении пероральных форм ибупрофена. Клинически значимое системное всасывание практически не происходит.
Подвергается метаболизму в печени. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью.
Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 из плазмы 2–2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч).
С осторожностью применять одновременно со следующими ЛС:
- антикоагулянты и тромболитические препараты;
- антигипертензивные средства;
- ацетилсалициловая кислота;
- другие НПВС.
Следует учитывать, что даже при местном применении ибупрофена полностью нельзя исключить его системное действие и теоретически при одновременном применении ибупрофен геля с другими НПВС могут усилиться побочные эффекты.
Наружно.
Внимательно прочитать инструкцию перед применением препарата.
Нурофен® Экспресс гель назначают взрослым и детям старше 14 лет. При первом использовании тюбика: открыв крышку, проверить, что предохранительная фольга на горловине тюбика не повреждена.
Вскрыть фольгу, надавливая на нее внешней стороной крышки.
Выдавить из тюбика на руку 4–10 см препарата (эквивалентно приблизительно 50–125 мг ибупрофена) и аккуратно втереть гель в кожу до полного впитывания.
Сразу после применения препарата необходимо вымыть руки. Повторно использовать препарат следует не ранее чем через 4 ч. Не следует применять гель более четырех раз в течение 24 ч. Максимальная суточная доза 500 мг.
Если в течение 2 нед использования препарата симптомы сохраняются или усугубляются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Не превышать указанную дозу.
Вероятность случайной передозировки препарата в форме геля минимальна. У детей симптомы передозировки могут возникать после приема внутрь дозы, превышающей 400 мг/кг. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен.
T1/2 препарата при передозировке составляет 1,5–3 ч.
Симптомы: если препарат случайно был принят внутрь, могут возникать головная боль, рвота, снижение АД.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), прием активированного угля, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
гиперчувствительность к ибупрофену или другим компонентам, входящим в состав препарата;
наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхиальная астма, ринит, отек Квинке, крапивница) в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
нарушения целостности кожных покровов в месте нанесения препарата (в т.ч. инфицированные ссадины и раны, мокнущие дерматиты, экзема);
детский возраст до 14 лет;
беременность III триместр;
С осторожностью: при наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует обратиться к врачу — бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе — возможно развитие бронхоспазма; почечная недостаточность; печеночная недостаточность; язвенная болезнь желудка, в т.ч. в анамнезе; энтерит; колит; геморрагический диатез; беременность, I–II триместр; период грудного вскармливания.
Противопоказано применение препарата в III триместре беременности. Следует избегать применения препарата в I–II триместрах беременности, при необходимости применения препарата следует проконсультироваться с врачом.
Имеются данные о том, что ибупрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка, поэтому обычно при кратковременном применении необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного применения препарата следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.
Без рецепта.
Избегать попадания препарата в глаза, на губы и другие слизистые оболочки, поврежденные участки кожи.
Не применять в сочетании с окклюзионной (герметичной) медицинской повязкой.
Избегать чрезмерного попадания солнечных лучей на область применения препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не оказывает влияние на деятельность, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта или управления механизмами).
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном применении ибупрофена в дозе, не превышающей 500 мг/сут. При лечении хронических состояний и длительном применении возможно появление других побочных реакций.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности — неспецифические аллергические и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема).
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — абдоминальные боли, диспепсия.
Со стороны почек и мочееыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции почек.
При появлении побочных эффектов следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Гель для наружного применения прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный, однородный, с характерным запахом изопропилового спирта.
100 г
ибупрофен 5 г
Вспомогательные вещества: гиэтеллоза - 1.8 г, натрия гидроксид QS - 0.93-1 г, бензиловый спирт - 1 г, изопропанол - 5 г, вода очищенная - до 100 г.
30 г - тубы алюминиевые (1) - коробки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) - коробки картонные.
60 г - тубы алюминиевые (1) - коробки картонные.
100 г - тубы алюминиевые (1) - коробки картонные.
120 г - тубы алюминиевые (1) - коробки картонные.
150 г - тубы алюминиевые (1) - коробки картонные.
180 г - тубы алюминиевые (1) - коробки картонные.
200 г - тубы алюминиевые (1) - коробки картонные.
