Полименорея.
Меноррагия и метроррагия.
Некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи.
Эндометриоз.
Некоторые случаи карциномы эндометрия.
Доброкачественные заболевания молочных желез.
Для подавления овуляции (не с целью контрацепции), овуляторных болей и менструации; дисменорея.
Для отсрочки нормальной менструации.
Дополнение к эстроген-заместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе с целью предотвращения гиперплазии эндометрия.
После перорального введения линэстренол быстро абсорбируется и подвергается превращению в печени в фармакологически активный норэтистерон. Максимальный уровень норэтистерона в плазме крови отмечается спустя 2–4 часа после приема препарата. Период полувыведения из плазмы норэтистерона после приема линэстренола составляет приблизительно 8–11 часов. Линэстренол и его метаболиты преимущественно выводятся почками, и в меньшей мере через кишечник.
Образует комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию, формирование желтого тела и удлиняет время наступления менструации (при продолжительном приеме). Повышает вязкость цервикальной слизи. Проявляет слабые андрогенные свойства.
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет около 3 ч. Подвергается биотрансформации. Фармакологической активностью обладает метаболит — норэтистерон. Экскретируется главным образом с мочой.
При длительном применении в качестве перорального контрацептивного средства снижает риск возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза, железодефицитной анемии, уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований яичников и эндометрия, в т.ч. рака эндометрия. Протективное действие зависит от длительности контрацепции и сохраняется в течение 5 лет после окончания приема (у нерожавших женщин — не менее 10 лет).
Хотя имеется недостаточно данных, возможно взаимодействие препарата Оргаметрил® с другими лекарственными средствами. Следующие взаимодействия, которые были описаны при применении синтетических прогестагенов или комбинированных пероральных контрацептивов, также имеют отношение к препарату Оргаметрил®.
Рифамицин, производные гидантоина (в том числе фенитоин), барбитураты (включая примидон), карбамазепин и аминоглутетимид, слабительные средства, активированный уголь могут снижать эффективность препарата Оргаметрил®. И, наоборот, прием препарата Оргаметрил® может повышать терапевтические, фармакологические или токсикологические эффекты циклоспорина, теофиллина, тролеандомицина и бета‑адреноблокаторов.
Оргаметрил® может снижать эффективность инсулина.
Макролиды могут увеличивать риск развития токсического поражения печени.
Таблетки Оргаметрил® следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости. Если прием очередной таблетки задержан, женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила, кроме случая, когда задержка в приеме составляет более 24 часов.
Симптомы передозировки
Тошнота, рвота.
Проводится симптоматическая терапия.
Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата Оргаметрил®.
Беременность или подозреваемая беременность.
Период кормления грудью.
Внематочная беременность (в анамнезе).
Тяжелые заболевания печени, такие как холестатическая желтуха или гепатит (или наличие в анамнезе тяжелого заболевания печени, если показатели функции печени не вернулись к норме), гепатома.
Синдром Ротора.
Синдром Дубина-Джонсона.
Синдром Жильбера.
Кровотечения из влагалища неясной этиологии.
Состояния (в настоящее время или в анамнезе), которые могут усугубиться приемом половых стероидных гормонов (в т.ч. гестационный герпес, гестационная желтуха, отосклероз, хлоазма беременных, сильный зуд, порфирия).
Тяжелая депрессия.
Сахарный диабет.
Врожденные нарушения обмена холестерина.
Нарушение свертываемости крови.
Тромбоз/тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт, цереброваскулярные нарушения).
С осторожностью
Следует проводить регулярный осмотр пациентов с любым из следующих состояний:
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- тромбоэмболия (в анамнезе);
- депрессия (в анамнезе).
Препарат Оргаметрил® противопоказан к применению в период беременности.
Безопасность применения препарата Оргаметрил® в период лактации к настоящему времени не установлена.
По рецепту.
Оргаметрил® содержит в своем составе лактозу в качестве вспомогательного вещества. Поэтому этот препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Лечение следует прервать, если результаты тестов говорят о нарушении функции печени.
При приеме препаратов, содержащих эстроген и/или прогестаген, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных, иногда наблюдается хлоазма. Женщинам, склонным к появлению хлоазмы, следует избегать воздействия на кожу солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения.
Прием половых гормонов может влиять на специфические лабораторные тесты. У многих пациентов во время лечения препаратом Оргаметрил® возможно повышение уровня в крови липопротеинов низкой плотности и снижение уровня липопротеинов высокой плотности. Возможны изменения в параметрах функции печени, обмена углеводов, системе свертывания крови.
При длительном лечении показано проведение систематических медицинских обследований; контроль показателей липидного и углеводного обмена, концентрации билирубина, трансаминаз, системы свертывания. Частота и характер систематических медицинских обследований зависят от обстоятельств в каждом индивидуальном случае и должны определяться в соответствии с клиническим заключением, но не реже 1 раза в 6 месяцев.
В связи с влиянием препарата Оргаметрил® на уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), Оргаметрил® может проявлять некоторую андрогенную активность. Это может проявляться в легких признаках вирилизации (в основном акне или себорея).
Эпидемиологические исследования выявили связь применения прогестагена в сочетании с эстрогенами с повышением частоты случаев венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных для линэстренола без эстрогенного компонента неизвестна, в случае тромбоза следует прекратить прием препарата Оргаметрил®. Следует также рассмотреть необходимость прекращения приема препарата Оргаметрил® в случае длительной иммобилизации вследствие хирургического вмешательства или заболевания. Женщины с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе должны быть проинформированы о возможности их рецидивов.
Необходим постоянный контроль за состоянием пациентов с расстройствами кровообращения (а также, при наличии их в анамнезе), поскольку при приеме пероральных эстроген/гестагенных контрацептивов, незначительно увеличивается риск некоторых сердечно-сосудистых заболеваний или цереброваскулярных состояний.
Во время приема препарата Оргаметрил® рекомендуется ограничить прием жиров и углеводов (что особенно важно для женщин с исходно повышенной массой тела), при сахарном диабете следует контролировать гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина).
При предрасположенности к артериальной гипертензии необходимо контролировать артериальное давление (снизить потребление жидкости до 1,5–2 л/сут).
В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста рекомендуется начинать терапию после лечебно-диагностического выскабливания матки.
Неэффективность терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения.
При длительной задержке менструации на фоне терапии препаратом Оргаметрил® должна быть исключена внематочная беременность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Поскольку у некоторых пациентов появляется головокружение, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
В литературе и при пострегистрационном наблюдении сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями, с риской на одной стороне таблетки, с гравировкой "ТТ" выше риски и "4" ниже риски, и гравировкой "ORGANON" с изображением пятиконечной звезды на другой стороне таблетки.
1 таб.
линэстренол 5 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 17.94 мг, альфа-токоферол - 0.2 мг, глицерол - 1.794 мг, магния стеарат - 0.25-1 мг, тальк - 4 мг, лактозы моногидрат - до 100 мг.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
