Ортофен мазь для наружного применения 2% туба 50 г

-        Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);

-        боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и другие) при остеоартрозе;

-        боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);

-        воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).

Препарат Ортофен^® предназначен для симптоматической терапии, уменьшения болей и воспаления на момент применения; на прогрессирование заболевания не влияет.

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.

Распределение

99,7% диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99,4%). Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака.

Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани. При нанесении на область пораженного сустава концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования.

Выведение

Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1–2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов (3'‑гидрокси‑4'‑метокси-диклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE₂, ПГF_2альфа, тромбоксана A₂, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C_max в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C_max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C_max — 0,5–1 мкг/мл, время наступления C_max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C_max в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T_1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C_max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Ортофен^® проконсультируйтесь с врачом.

Наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят 2 раза в сутки (каждые 12 часов, желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны.

Разовая доза препарата — 2–4 г (по объему сопоставимо с размером вишни или лесного ореха соответственно), что достаточно для обработки зоны площадью 400–800 см². Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть.

Максимальная суточная доза препарата — 8 г.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.

Симптомы

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. Однако при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Могут отмечаться тошнота, рвота.

Лечение

При случайном приеме внутрь — промывание желудка (только в течение часа после случайного приема), индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

-        Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;

-        склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отека Квинке, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

-        беременность (III триместр);

-        период грудного вскармливания;

-        возраст до 12 лет;

-        нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

С осторожностью

Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).

Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

В связи с отсутствием данных по применению диклофенака у беременных, применение препарата в течение I и II триместра беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.

Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.

В связи с отсутствием данных о проникновении диклофенака в грудное молоко, применение препарата во время грудного вскармливания рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Если все же необходимо применение препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Данные по применению диклофенака и его влиянию на фертильность у человека отсутствуют.

Отпускают без рецепта.

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку.

Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки, не глотать.

Следует прекратить лечение в случае развития кожной сыпи после нанесения препарата.

Следует учитывать возможность возникновения системных побочных реакций (связанных с использованием системных форм диклофенака), если диклофенак для наружного использования используется в более высокой дозе или более длительное время, чем рекомендовано.

Не следует превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы препарата, при самостоятельном применении.

В случае отсутствия уменьшения или при утяжелении симптомов заболевания необходимо обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Классификация частоты развития нежелательных реакций согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

-        очень часто               ≥1/10;

-        часто                          от ≥1/100 до <1/10;

-        нечасто                      от ≥1/1000 до <1/100;

-        редко                         от ≥1/10000 до <1/1000;

-        очень редко               <1/10000, включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто — аллергические реакции замедленного типа (например, контактный дерматит);

Очень редко — аллергические реакции немедленного типа (крапивница, бронхоспазм), ангионевротический отек.

Данные проявления могут отмечаться в связи с наличием в составе препарата метил‑ и пропилпарагидроксибензоата.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения

Очень редко — бронхиальная астма.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто — дерматит, кожная сыпь, эритема, экзема, кожный зуд;

Редко — буллезный дерматит;

Очень редко — реакции фотосенсибилизации.

Инфекции и инвазии

Очень редко — пустулезная сыпь.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• M13.9 - Артрит неуточненный
• M17 - Гонартроз [артроз коленного сустава]
• M18 - Артроз первого запястно-пястного сустава
• M19.8 - Другой уточненный артроз

Мазь для наружного применения белого или белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета, однородная, со слабым специфическим запахом.

1 г
диклофенак натрия 20 мг

Вспомогательные вещества: бензилбензоат (бензилбензоат медицинский) - 60 мг, полисорбат 80 - 10 мг, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен, нипагин) - 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол) - 0.2 мг, карбомер - 7.5 мг, троламин (триэтаноламин термостабильный) - 4 мг, вода очищенная - до 1 г.

30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
100 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.