Пенестер таблетки покрытые пленочной оболочкой для приема внутрь упаковка контурная ячейковая 5 мг 90 шт

-        Лечение ДГПЖ и профилактика урологических осложнений с целью:

·         снижения риска острой задержки мочи;

·         снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числе ТУРПЖ и простатэктомии у пациентов с умеренными и тяжелыми симптомами ДГПЖ;

-        лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения мочеиспускания и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ (объем предстательной железы примерно 40 см³ и более);

-        в сочетании с доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.

Абсорбция

Максимальная концентрация финастерида в плазме крови (C_max) достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) завершается через 6–8 ч после приема внутрь.

Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от внутривенной референсной дозы и не зависит от приема пищи.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, кажущийся объем распределения — 76 л.

В исследовании многократных доз наблюдали медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в суточной дозе 5 мг его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.

У пациентов, получавших финастерид в течение 7–10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости, однако накопления в спинномозговой жидкости не происходило. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки препарат обнаруживался в семенной жидкости в концентрации, которая составляла не более 1/50–1/100 минимальной дозы (5 мкг), необходимой для снижения уровня ДГТ в периферической крови у человека.

Элиминация

У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного ¹⁴С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками); 57% — через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5‑альфа редуктазы по сравнению с финастеридом.

Биотрансформация

Период полувыведения (Т_1/2) финастерида в среднем равен 6 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом T_1/2 увеличивается: у мужчин 18–60 лет средний T_1/2 составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного ¹⁴С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связывание финастерида с белками плазмы крови также не отличалось у пациентов с нарушением функции почек.

При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, не находящихся на диализе, коррекции дозы финастерида не требуется. Информация о применении финастерида у пациентов, которым требуется диализ, отсутствует.

Образует медленно диссоциирующие (полупериод диссоциации — 30 дней) комплексы с внутриклеточной 5-альфа-редуктазой, ингибирует превращение тестостерона в активный 5-альфа-дигидротестостерон, обусловливающий рост ткани предстательной железы или развитие ее доброкачественной гиперплазии.

Быстро и почти полностью (биодоступность 80%) абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%), Т_1/2 6–8 ч.

Длительный (3–7 мес) прием в дозе 5 мг в день снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%. Уменьшает объем железы, нормализует измененную уродинамику: повышает максимальную скорость тока мочи и степень проходимости мочевых путей. У 50% больных клинические симптомы исчезают через 12 мес.

Клинически значимого взаимодействия с другими препаратами выявлено не было. Финастерид метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р₄₅₀, не оказывая существенного влияния на функцию этой системы. Хотя риск влияния финастерида на фармакокинетику других препаратов оценивается как невысокий, существует вероятность того, что ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р₄₅₀ будут оказывать воздействие на плазменную концентрацию финастерида. Тем не менее, учитывая имеющиеся данные по безопасности, представляется маловероятным, что повышение концентрации финастерида в плазме крови, связанное с сопутствующим применением таких ингибиторов, будет иметь клиническое значение. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий при комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном.

В виде монотерапии

Внутрь, по 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

В виде комбинированной терапии с доксазозином

Пенестер^®: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 1 раз в сутки.

Доксазозин:

Неделя 1:1 мг доксазозина в сутки.

Неделя 2:2 мг доксазозина в сутки.

Неделя 3:4 мг доксазозина в сутки.

С недели 4:4 мг или 8 мг доксазозина в сутки.

Титрование дозы доксазозина не менее чем до 4 мг в сутки необходимо для значимого снижения риска клинического прогрессирования ДГПЖ (исследование MTOPS, см. раздел «Фармакологические свойства»).

Длительность терапии определяет лечащий врач.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Нет достаточных клинических данных о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек

В фармакокинетических исследованиях установлено, что коррекция дозы не требуется, если КК превышает 9 мл/мин/1,73 м². Информация о применении финастерида у пациентов, которым требуется диализ, отсутствует.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет незначительно снижается.

Пациенты получали финастерид однократно в дозах до 400 мг, многократно — в дозах до 80 мг в сутки в течение 3 месяцев, при этом нежелательных реакций не наблюдалось.

Передозировка препаратом Пенестер^® не требует специального лечения.

-        Повышенная чувствительность к финастериду и/или другим компонентам препарата;

-        применение у женщин;

-        возраст до 18 лет;

-        наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженной скоростью мочеиспускания (пациенты должны регулярно наблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, так как влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не изучалось (см. раздел «Особые указания»).

Беременность

Применение препарата Пенестер^® противопоказано в период беременности и женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом. В связи со способностью ингибиторов 5‑альфа редуктазы II типа подавлять превращение тестостерона в ДГТ, данные средства, в том числе финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола.

Риск для плода мужского пола

Женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом и беременным, находящимся в группе риска, особенно среднему медицинскому персоналу, следует избегать контакта с поврежденными таблетками препарата Пенестер^® в связи с вероятностью абсорбции финастерида и потенциальным риском для плода мужского пола. Препарат Пенестер^® выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, которая предотвращает контакт с действующим веществом при сохранении ее целостности.

Небольшие количества финастерида были обнаружены в сперме пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг/сут. Данные о развитии неблагоприятных эффектов у плода мужского пола при половых контактах беременной женщины и пациента, получающего финастерид, без использования барьерных методов контрацепции отсутствуют. Пациентам, получающим препарат Пенестер^®, рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции при половых контактах с женщинами с сохраненным репродуктивным потенциалом и беременными.

Грудное вскармливание

Препарат Пенестер^® не показан для применения у женщин. Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Отпускают по рецепту.

Указания общего характера

Лечение препаратом Пенестер^® следует назначать после консультации уролога.

До начала лечения необходимо исключить обструкцию вследствие гиперплазии трех долей предстательной железы.

Во избежание обструктивных осложнений необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами с большим объемом остаточной мочи и/или значительно затрудненным мочеиспусканием. Следует учитывать возможность возникновения необходимости в хирургическом вмешательстве.

Изменение настроения и депрессия

У некоторых пациентов, принимающих финастерид в дозе 5 мг, были отмечены случаи изменения настроения, включая депрессию и суицидальные намерения. Необходимо мониторировать появление психопатологической симптоматики, при ее появлении следует направить пациента на консультацию к специалисту.

Влияние на уровень ПСА и диагностику рака предстательной железы

До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения финастерида у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА в плазме крови проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Дизайн данных исследований с участием пациентов с ДГПЖ не предусматривал выявление различий в частоте рака предстательной железы. В данных исследованиях с участием пациентов с ДГПЖ установлено, что применение финастерида в дозе 5 мг не изменяет частоту выявления рака предстательной железы, а значимых различий в общей заболеваемости раком предстательной железы у пациентов, принимавших финастерид в дозе 5 мг или плацебо, не обнаружено.

Перед началом лечения и периодически в процессе терапии препаратом Пенестер^® рекомендуется проводить пальцевое исследование прямой кишки и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение ПСА в плазме крови также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии простаты. При определении концентрации ПСА в пределах 4–10 нг/мл необходимо обратиться к врачу с целью проведения дальнейшего обследования.

У мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.

Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться также в несоблюдении режима приема препарата. Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием приема препарата. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Влияние на концентрацию ПСА

Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем предстательной железы, в свою очередь, коррелирует с возрастом пациента. При оценке результатов лабораторных исследований ПСА необходимо учитывать, что у пациентов, получающих финастерид в дозе 5 мг, концентрация ПСА в плазме крови снижается примерно на 50%.

У большинства пациентов в течение первых месяцев терапии отмечается быстрое снижение концентрации ПСА с ее последующей стабилизацией на новом уровне. Концентрация ПСА, которая устанавливается после терапии финастеридом, примерно в 2 раза ниже концентрации ПСА до начала лечения. Таким образом, у пациентов, получающих финастерид в дозе 5 мг в течение 6 месяцев или более, концентрацию ПСА следует удваивать при сравнении с нормальными значениями данного показателя у мужчин, не получавших лечение. Снижение концентрации ПСА прогнозируется во всем диапазоне значений, хотя оно может варьироваться у отдельных пациентов. В ходе анализа данных о концентрации ПСА более чем у 3000 пациентов, принимавших участие в четырехлетием двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании долгосрочной эффективности и безопасности финастерида (PLESS), подтверждено, что у пациентов, получающих финастерид в дозе 5 мг в течение 6 месяцев или более, концентрацию ПСА следует удваивать при сравнении с нормальными значениями данного показателя у мужчин, не получавших лечение. Данная поправка позволяет сохранить чувствительность и специфичность анализа ПСА, а также его способность выявлять рак предстательной железы.

Рак молочной железы у мужчин

В ходе клинических исследований, а также в течение пострегистрационного периода у мужчин, принимающих финастерид, были отмечены случаи рака молочной железы. Врачи должны инструктировать своих пациентов о необходимости незамедлительно сообщать о любых изменениях ткани молочной железы, таких как появление уплотнений, боль, гинекомастия или выделения из сосков.

Дети

Препарат Пенестер^® не показан для применения у детей.

Безопасность и эффективность применения финастерида у детей не установлены.

Пациенты с нарушением функции печени

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не изучали.

Лактоза

Препарат Пенестер^® содержит лактозы моногидрат. Данный препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными состояниями, сопровождающимися непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Натрий

Препарат Пенестер^® содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной таблетке, т. е. он практически не содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Данных о неблагоприятном влиянии препарата Пенестер^® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются импотенция и снижение либидо. В большинстве случаев указанные нежелательные реакции возникали в начале курса лечения и разрешались при продолжении лечения.

Нежелательные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований и/или в ходе пострегистрационного применения, перечислены в таблице ниже.

Возможные нежелательные реакции при применении препарата Пенестер^®, приведенные ниже, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения в соответствии с классификацией MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Частоту нежелательных реакций, зарегистрированных в ходе пострегистрационного применения, оценить невозможно, поскольку они получены из спонтанных сообщений.

Кроме того, в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения зарегистрирована следующая нежелательная реакция: рак молочной железы у мужчин (см. раздел «Особые указания»).

При комбинированной терапии с доксазозином

Следующие нежелательные реакции регистрировали чаще, когда препарат Пенестер^® применяли в комбинации с доксазозином (блокатором альфа‑адренорецепторов): астения 16,8% (плацебо 7,1%), ортостатическая гипотензия 17,8% (плацебо 8,0%), головокружение 23,2% (плацебо 8,1%) и нарушения эякуляции 14,1% (плацебо 2,3%).

Влияние на результаты лабораторных исследований

При оценке результатов лабораторных исследований ПСА необходимо учитывать, что у пациентов, получающих финастерид, концентрация ПСА в плазме крови снижается примерно на 50% (см. раздел «Особые указания»).

• R33 - Задержка мочи
• R39.1 - Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
• N40 - Гиперплазия предстательной железы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
финастерид 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон K30, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), натрия докузат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, эмульсия симетикона SE4, краситель железа оксид желтый.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.