Показания
Фоллитропин альфа и лутропин альфа, вводимые в комбинации, сохраняют те же фармакокинетические характеристики, что и по отдельности.
После в/в введения фоллитропин альфа распределяется во внеклеточных жидкостях, причем его начальный T1/2 составляет около 2 ч, тогда как конечный T1/2 - около 24 ч. Величина равновесного Vd составляет 10 л, общий клиренс - 0.6 л/ч. Одна восьмая введенной дозы фоллитропина альфа выводится почками. При п/к введении абсолютная биодоступность составляет около 70%. После повторных инъекций наблюдается трехкратная кумуляция препарата в крови но сравнению с однократной инъекцией. Css в крови достигается в течение 3-4 дней. Было показано также, что у женщин с подавленной секрецией эндогенных гонадотропинов, фоллитропин альфа эффективно стимулирует развитие фолликулов и стероидогенез, несмотря на недоступно малый для количественного измерения уровень ЛГ.
После в/в введения лутропин альфа быстро распределяется с начальным T1/2 около 1 ч, и выводится из организма с конечным T1/2 около 10-12 ч. В равновесном состоянии Vd составляет от 10 до 14 л. Лутропин альфа демонстрирует линейный фармакокинетический профиль, что подтверждается прямой пропорционально зависимостью AUC от вводимой дозы. Общий клиренс составляет около 2 л/ч, менее 5% дозы выводится почками. Среднее время удержания в организме - 5 ч. После п/к введения лутропин альфа быстро распределяется в органах и тканях, абсолютная биодоступность составляет около 60%; конечный T1/2 несколько удлиняется. Фармакокинетика лутропина альфа при однократном введении сравнима с таковой при многократном, степень кумуляции минимальна.
При одновременном введении лутропина альфа с фоллитропином альфа фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство. Содержит рекомбинантный ФСГ человека (фоллитропин альфа, р-ФСГч) и рекомбинантный ЛГ человека (лутропин альфа, р-ЛГч).
В клинических исследованиях эффективность комбинации фоллитропина альфа и лутропина альфа была показана при гипогонадотропном гипогонадизме у женщин.
При стимуляции развития фолликулов у женщин с ановуляцией с дефицитом ЛГ и ФСГ, основным эффектом лутропина альфа является увеличение секреции эстрадиола фолликулами, рост которых, в свою очередь, стимулируется ФСГ.
Показано, что у женщин с гипогонадотропным гипогонадизмом и концентрацией ЛГ в сыворотке крови ниже 1.2 МЕ/л ежедневное применение комбинации лутропина альфа в дозе 75 ME и фоллитропина альфа в дозе 150 ME приводит к адекватному развитию фолликулов и увеличению синтеза эстрадиола.
Хотя эффективность монотерапии р-ФСГч при использовании вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) доказана, опубликованные результаты клинических исследований свидетельствуют о преимуществах дополнительного назначения р-ЛГч у пациенток с недостаточной (субоптимальной) эффективностью монотерапии р-ФСГч. Добавление р-ЛГч предназначено для повышения чувствительности яичников к р-ФСГч, для стимуляции секреции эстрадиола преовуляторным фолликулом, вызывающей рост эндометрия, а также для обеспечения более поздней лютеинизации фолликулов, приводящей к нормализации уровня прогестерона в лютеиновой фазе.
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения белого или почти белого цвета в виде порошка или пористой массы; восстановленный раствор - прозрачный или слегка опалесцирующий бесцветный или светло-желтого цвета.
1 фл.
фоллитропин альфа 150 МЕ (11 мкг)
лутропин альфа 75 МЕ (3 мкг)
Вспомогательные вещества: сахароза - 30 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 1.11 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 0.45 мг, метионин - 0.1 мг, полисорбат 20 - 0.05 мг, фосфорная кислота концентрированная - до pH 6.5-7.5, натрия гидроксид - до pH 6.5-7.5.
Растворитель: вода д/и - 1 мл.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 3 мл (1) в комплекте с растворителем (1) - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 3 мл (1) в комплекте с растворителем (1) - контейнеры пластиковые (3) - пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 3 мл (1) в комплекте с растворителем (1) - контейнеры пластиковые (10) - пачки картонные.
Режим дозирования
Для п/к введения.
Лечение данной комбинацией следует начинать и проводить только под контролем врача, имеющего соответствующую специализацию и опыт лечения бесплодия.
Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и ожидаемого терапевтического ответа.
Противопоказания к применению
Опухоли гипоталамуса и/или гипофиза; объемные новообразования или кисты яичников, не обусловленные синдромом поликистозных яичников; маточные и/или другие гинекологические кровотечения неясной этиологии; рак яичника, рак матки, рак молочной железы; первичная овариальная недостаточность; аномалии развития женских половых органов, несовместимые с беременностью; фиброидные опухоли матки, несовместимые с беременностью; беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
Применение у детей
Не применяется.
Ограничения для детей
Противопоказан
Применение у пожилых пациентов
Не применяется.
Ограничения для пожилых пациентов
Противопоказан
Ограничения при нарушениях функции печени
Нет данных
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Ограничения при нарушениях функции почек
Нет данных
