Миастения гравис (gravis).
Биодоступность 8–20%, при миастении может снижаться до 4%. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови составляет 1,5–3 ч, одновременный прием пищи не уменьшает биодоступность, но может отсрочить время достижения максимальной концентрации. Период полувыведения (T1/2) 2,5 ч.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически не связывается белками плазмы.
Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Средний плазменный клиренс у здоровых людей составляет 0,36–0,65 л/кг/ч.
Обратимо ингибирует холинэстеразу, повышает содержание ацетилхолина в области холинергических синапсов. Улучшает нейромышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез, вызывает брадикардию.
При приеме внутрь Tmax составляет 1,5–3 ч, биодоступность — 8–20%, при миастении может понижаться до 4%. Проникновение в ЦНС незначительное (в связи с низкой растворимостью в липидах). Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, T1/2 — 2,5 ч.
Атропин ослабляет М‑холиномиметическое действие пиридостигмина бромида (брадикардия и гиперсекреция), но не его влияние на скелетные мышцы.
Пиридостигмина бромид усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, морфина и его производных, барбитуратов.
Несовместим с этанолом.
М‑холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают выраженность действия пиридостигмина бромида.
В том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Внутрь, запивая достаточным количеством воды.
При начальных симптомах заболевания рекомендуемая доза — 1/2–1 таблетка (30–60 мг) 1–2 раза в день.
При прогрессировании заболевания — 1–3 таблетки (60–180 мг) 2–4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 12 таблеток (720 мг).
Дозирование пиридостигмина бромида при миастении gravis проводят строго индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациентов на лечение. Поэтому режимы доз, рекомендуемые для этого показания, следует рассматривать как ориентировочные.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с заболеваниями почек препарат Пиридостигмина бромид назначают в более низких дозах, так как пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками. Поэтому необходимую дозу препарата подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от действия препарата.
Симптомы
Увеличение секреции слезных, слюнных и потовых желез, гиперемия кожи, резкая слабость, нарушение зрения, миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация и мочеиспускание, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких, выраженная или нарастающая мышечная слабость, паралич дыхательных мышц, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, парадоксальная тахикардия или остановка сердца.
Лечение
Специфическим антидотом является атропина сульфат, который вводят внутривенно (медленно) в дозе 1–2 мг. В зависимости от частоты пульса при необходимости начальную дозу вводят через 2–4 часа повторно.
Также следует применять активированный уголь, другие энтеросорбенты и промывание желудка. Необходим контроль водно-электролитного баланса организма, мониторинг дыхания и сердечной деятельности. При легочной недостаточности или остановке сердца необходимо проводить соответствующие реанимационные мероприятия.
- Повышенная чувствительность к пиридостигмина бромиду и другим компонентам препарата;
- предшествующее введение деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметония бромид);
- ирит;
- хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма;
- обтурационная (механическая) кишечная непроходимость;
- обструкция желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- спастические состояния органов желудочно-кишечного тракта;
- миотония;
- шок в послеоперационном периоде;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
- Артериальная гипотензия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- острый инфаркт миокарда;
- язвенная болезнь желудка;
- брадикардия;
- сахарный диабет;
- паркинсонизм;
- желчнокаменная болезнь в отсутствие обструкции;
- мочекаменная болезнь в отсутствие обструкции;
- состояния после операций на желудочно-кишечном тракте;
- печеночная недостаточность;
- гипертиреоз.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Пиридостигмина бромид не обладает тератогенными эффектами, но обладает фетотоксичностью. Препарат способен вызывать преждевременные роды, особенно при использовании на последних неделях беременности.
Пиридостигмина бромид проникает в грудное молоко. При назначении препарата грудное вскармливание следует прервать.
Отпускают по рецепту.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употреблять алкоголь.
Если пациент забыл своевременно принять очередную дозу препарата, не следует принимать двойную дозу препарата во время следующего приема.
Потребность в пиридостигмина бромиде обычно значительно снижается после тимэктомии или дополнительной терапии (стероиды, иммунодепрессанты), в связи с чем, требуется корректировать дозу препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Пиридостигмина бромид снижает остроту зрения, поэтому во время лечения препаратом следует избегать управления автотранспортом или другими механизмами.
По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: гиперчувствительность.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна: миоз, слезотечение, нарушение аккомодации.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: аритмия (в том числе брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярная (АВ) блокада).
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна: снижение артериального давления, обморок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: усиление секреции бронхиальных желез в сочетании с бронхоспазмом.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея, спазматические боли в животе, желудочно-кишечная гиперкинезия, повышенное слюноотделение.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь (обычно исчезает вскоре после прекращения лечения);
Частота неизвестна: интенсивное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: повышенная мышечная слабость, тремор и миофибрилляция или мышечная гипотония.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: позывы к мочеиспусканию.
Указанные побочные эффекты могут быть признаками передозировки или холинергического криза. Поэтому следует обязательно выяснить причину симптомов и, при необходимости, применить атропина сульфат для устранения холиномиметических эффектов. Холинергический криз, среди других симптомов, может вызывать резкое или постепенное усиление симптомов миастении до паралича. Существует опасность развития дыхательного паралича, угрожающего жизни.
Другие сопутствующие эффекты, сопровождающиеся снижением артериального давления, могут приводить к сосудистой недостаточности, брадикардии и вызвать остановку сердца или парадоксальную рефлекторную тахикардию. В таком случае после немедленного прекращения применения препарата Пиридостигмина бромид следует ввести 1–2 мг атропина сульфата.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Таблетки почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной строны.
1 таб.
пиридостигмина бромид 60 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 431 мг, крахмал прежелатинизированный - 100 мг, повидон - 50 мг, глутаминовой кислоты гидрохлорид - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, магния стеарат - 3.5 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (10) - пачки картонные.
