Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация).
Нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде.
Невралгия при опоясывающем герпесе.
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузии в количестве 200 мг в течение 3‑х часов составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6‑го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения — от 10 до 30 часов, в среднем около 10 часов. Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).
Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору. Противовирусное действие связано, возможно, со способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови определяется через 4 ч после приема внутрь. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. T1/2 — около 15 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде.
Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающий увеличение интервала QT, в частности:
- некоторые антиаритмические препараты класса 1 А (например, кинидин, дизопирамид, прокаинамид), и класса III (например, амиодарон и соталол);
- некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
- некоторые трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
- некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
- некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
- некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
- противогрибковые средства группы азолов, и другие препараты, в частности, бидупин, галофантрин, ко‑тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме. При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (такими, как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов для избегания нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин: усиливают побочные эффекты.
Средства, стимулирующие центральную нервную систему (в т. ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов.
Внутривенно, 1–2 раза в день по 500 мл; дозу можно увеличить до 3 раз в день по 500 мл. Продолжительность вливания 3 часа (55 капель в минуту). Средняя длительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на пероральный прием препарата.
При нарушениях функции почек:
Гломерулярная скорость фильтрации (GFR) мл/мин | Дозировка (мг) | Интервал дозировки (ч) |
80–60 | 100 | 12 |
60–50 | 200 и 100 попеременно | Каждый второй день |
50–40 | 100 | 24 |
30–20 | 200 | 2 раза в неделю |
20–10 | 100 | 3 раза в неделю |
<10 | 200 и 100 | Еженедельно и через неделю |
Симптомы
Тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, депрессия, эпилептические припадки, сердечная аритмия.
Лечение симптоматическое (применение седативных, антиконвульсионных и антиаритмических препаратов).
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью‑Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков); беременность и период грудного вскармливания; пониженное содержание в крови калия и магния; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), детский возраст.
С осторожностью
Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.
Категория действия на плод по FDA — C.
По рецепту.
Лечение ПК‑Мерц нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики. Пациенты, страдающие сердечно‑сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК‑Мерц. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Очень часто | (>1/10) |
Часто | (>1/100, <1/10) |
Не часто | (>1/1000, <1/100) |
Редко | (>1/10000, <1/1000) |
Очень редко | (<1/10000), включая отдельные сообщения. |
Со стороны нервной системы, органов чувств и психики
Часто: тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница;
Очень редко: эпилептические припадки, периферическая нейропатия, временная потеря зрения.
Со стороны сердечно‑сосудистой системы
Очень редко: аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия;
Часто: синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны органов желудочно‑кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
Прочие
Часто: задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы;
Очень редко: кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация, полиурия, никтурия, лейкопения, тромбоцитопения.
