Ребагит таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер 100 мг 30 шт

Язвенная болезнь желудка. Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения, эрозивный гастрит. Предотвращение возникновения повреждений слизистой оболочки на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств. Может использоваться в составе комбинированной терапии.

Абсорбция при приеме внутрь — высокая. После приема в дозе 100 мг пик концентрации в плазме крови (C_max) достигается приблизительно через 2 ч и составляет 340 нг/мл. Период полувыведения (T_1/2) равен приблизительно 1,0 ч. Повторные приемы препарата не приводят к его кумуляции в организме. Приблизительно 10% препарата выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. При приеме в дозе 600 мг удается выделить следы гидроксилированного метаболита.

В опытах in vitro показано, что от 98,4% до 98,6% препарата связывается белками плазмы.

Фармакодинамика

Профилактический или заживляющий эффект в моделях язвы желудка. Ребамипид ингибировал повреждение слизистой оболочки желудка в различных экспериментальных моделях язвы желудка у крыс, включая язвы, индуцированные водно-иммерсионным иммобилизационным стрессом, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, гистамином, серотонином и перевязкой привратника желудка. Ребамипид также защищал слизистую оболочку от повреждения, вызванного другими ульцерогенными факторами, которые, предположительно, приводят к образованию активных форм кислорода, включая ишемию-реперфузию слизистой оболочки желудка, введение ФАТ или диэтилдитиокарбамата, а также введение индометацина в условиях стресса.

В модели язвы желудка, вызванной уксусной кислотой у крыс, ребамипид способствовал заживлению язв желудка и подавлял повторное появление и рецидивы язв через 120–140 дней после индукции язвы.

Профилактический или заживляющий эффект в моделях гастрита. Ребамипид подавлял развитие гастрита, вызванного таурохолевой кислотой (один из основных компонентов желчной кислоты), и способствовал заживлению воспаления слизистой оболочки желудка, вызванного гастритом, в экспериментах на крысах.

Эффект повышения уровня ПГ. Ребамипид увеличивал выработку ПГE₂ в слизистой оболочке желудка у крыс. Ребамипид также увеличивал содержание ПГE₂, 15-кето-13,14-дигидро-ПГE₂ (метаболит ПГE₂) и ПГI₂ в желудочном соке.

У здоровых добровольцев мужского пола ребамипид повышал содержание ПГE₂ в слизистой оболочке желудка, и предохранял ее от повреждения, вызванного воздействием этанола.

Цитопротективный эффект. Ребамипид оказывал цитопротективное действие в отношении слизистой оболочки желудка у крыс, ингибируя повреждение слизистой оболочки, вызванное этанолом, сильной кислотой или сильным основанием. В исследованиях in vitro ребамипид также защищал культивированные эпителиальные клетки желудка, полученные от плодов кроликов, от повреждения, вызванного применением ацетилсалициловой или таурохолевой кислоты.

У здоровых добровольцев мужского пола ребамипид ингибировал повреждение слизистой оболочки желудка, вызванное применением ацетилсалициловой кислоты, этанола или стимулированием выработки соляной кислоты этанолом.

Эффект увеличения выделения слизи. Ребамипид повышал активность желудочных ферментов для синтеза высокомолекулярных гликопротеинов, утолщал поверхностный слой слизистой оболочки желудка и увеличивал количество растворимой желудочной слизи у крыс. Эндогенные ПГ не участвовали в увеличении количества растворимой слизи.

Эффект увеличения кровотока в слизистой оболочке желудка. Ребамипид увеличивал кровоток в слизистой оболочке желудка и улучшал нарушенную гемодинамику после кровопотери у крыс.

Влияние на слизистый барьер желудка. В целом ребамипид не оказывал влияния на трансмукозальную разность потенциалов желудка у крыс, но ингибировал ее снижение под действием этанола.

Влияние на щелочную секрецию желудка. Ребамипид стимулировал щелочную секрецию желудка у крыс.

Влияние на скорость обновления клеток слизистой оболочки желудка. Ребамипид активировал пролиферацию клеток слизистой оболочки желудка и увеличивал количество покровных эпителиальных клеток у крыс.

Влияние на восстановление слизистой оболочки желудка. Ребамипид восстанавливал вызванное желчной кислотой или перекисью водорода замедление заживления искусственных ран в культивированных эпителиальных клетках желудка у кроликов.

Влияние на желудочную секрецию. Ребамипид не влиял ни на базальную секрецию желудочного сока, ни на секрецию кислоты, вызванную ЛС, повышающими секрецию.

Воздействие на активные формы кислорода. Ребамипид непосредственно поглощал гидроксильные радикалы и подавлял выработку супероксида полиморфоядерными лейкоцитами. Ребамипид in vitro ингибировал повреждение клеток слизистой оболочки желудка, вызванное активными формами кислорода, высвобождаемыми нейтрофилами, стимулируемыми Helicobacter pylori. Ребамипид снижал перекисное окисление липидов в слизистой оболочке желудка у крыс, получавших индометацин в условиях стресса, и ингибировал повреждение слизистой оболочки желудка.

Влияние на инфильтрацию воспалительных клеток в слизистой оболочке желудка. Ребамипид предотвращал инфильтрацию воспалительных клеток в моделях гастрита у крыс, индуцированного таурохолевой кислотой, и повреждение слизистой оболочки желудка, индуцированное НПВС или реперфузией вследствие ишемии.

Влияние на высвобождение воспалительных цитокинов (ИЛ-8) в слизистой оболочке желудка. Ребамипид, принимаемый перорально, подавлял повышенную выработку ИЛ-8 в слизистой оболочке желудка у пациентов с Helicobacter pylori. Ребамипид также ингибировал активацию транскрипционного фактора NF-κB, экспрессию мРНК ИЛ-8 и продукцию ИЛ-8 эпителиальными клетками, сокультивируемыми с Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Абсорбция

В таблице 1 приведены фармакокинетические параметры ребамипида, полученные у 27 здоровых добровольцев мужского пола, после однократного перорального приема в дозе 100 мг натощак.

Таблица 1

Фармакокинетические параметры ребамипида (среднее значение ± стандартное отклонение, n=27, T_1/2 рассчитан по значениям до 12 ч)

При применении ребамипида в составе традиционных схем терапии пациентов с инфицированием Helicobacter pylori, эффективность эрадикационной терапии достоверно возрастает.

Реакции взаимодействия с другими лекарственными средствами не изучены.

Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером или утром, вечером и перед сном, в соответствии с образом жизни пациента), запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения составляет 2–4 недели, в случае необходимости может быть продлен до 8 недель.

Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене.

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время, не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Симптомы передозировки ребамипидом не описаны, до сегодняшнего дня сведений о случаях преднамеренной передозировки не поступало. Возможны тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, головная боль.

Меры по оказанию помощи

Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки следует промыть желудок и проводить симптоматическую терапию.

Индивидуальная непереносимость ребамипида или других компонентов препарата.

Беременность.

Период лактации.

Дети в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении ребамипида пациентам пожилого возраста в связи с возможностью возникновения повышенной чувствительности к препарату.

Безопасность применения ребамипида в период беременности не доказана. Не применять во время беременности.

Поскольку ребамипид проникает в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание или решить вопрос об искусственном вскармливании ребенка в случае необходимости назначения матери ребамипида в период кормления грудью.

Отпускается по рецепту.

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата или препарата с истекшим сроком годности не требуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Действие препарата на скорость психомоторных реакций и/или способность управлять транспортными средствами или механизмами не изучено. В случае приема препарата следует осторожно относиться к вождению автомобиля и другим видам деятельности, требующим, повышенной концентрации внимания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, боль в области живота, нарушение вкусовых ощущений, изжога.

Со стороны печени

Признаки дисфункции печени, повышение сывороточной глютаминовой аланинаминотрансферазы (АЛТ) и сывороточной глютаминовой аспартатаминотрансферазы (АСТ).

Со стороны системы кроветворения

Лейкопения, гранулоцитопения.

Аллергические реакции

Зуд, кожная сыпь, экзематозные высыпания.

Другое

Нарушение менструального цикла.

• K25 - Язва желудка
• K26 - Язва двенадцатиперстной кишки
• K27 - Пептическая язва неуточненной локализации
• K29.1 - Другие острые гастриты
• K29.5 - Хронический гастрит неуточненный
• K92.9 - Болезнь органов пищеварения неуточненная

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
ребамипид 100 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, лимонная кислота, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый 03B28796 (гипромеллоза 6 cP, титана диоксид, макрогол 400).

7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (15) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (18) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.