Лечение никотиновой зависимости (для облегчения отказа от курения).
После приема внутрь цитизин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови составляет 15.55 нг/мл и достигается в течение 0.92 ч. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Vd у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6.21 л/кг и соответственно 1.02 л/кг. Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч
Н-холиномиметик. Возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление. При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом.
Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметического побочного действия (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).
Применение одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (в т.ч. с пропранололом) может ослабить их эффект.
Принимают внутрь по специальной схеме.
Разовая доза - 1.5 мг.
Повышенная чувствительность к цитизину; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; аритмия сердца; недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения); атеросклероз; тяжелая артериальная гипертензия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет.
С осторожностью
При следующих формах ИБС: стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром "X" (микрососудистая стенокардия); при сердечной недостаточности; при повышенном АД; при заболеваниях сосудов головного мозга; при облитерирующих артериальных заболеваниях; при гипертиреоидизме; при язвенной болезни желудка; при сахарном диабете; при почечной недостаточности; при печеночной недостаточности; при некоторых формах шизофрении; при наличии хромаффинных опухолей надпочечников; при ГЭРБ; пациентов с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет.
Прием цитизина следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет цитизин следует применять только после консультации с врачом.
Не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение цитизином и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.
Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны сердца: тахикардия, ощущения сердцебиения.
Со стороны сосудов: незначительное повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны ж пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах.
Общие расстройства: боли в грудной клетке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, без гравировки.
1 таб.
цитизин 1.5 мг
Вспомогательные вещества: маннитол - 40.01 г, крахмал кукурузный - 8.7 мг, магния алюмосиликат - 5.7 мг, гипромеллоза (тип 2208) - 1.8 мг, магния стеарат - 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг, гипромеллоза тип 2910 - 0.49 мг.
Состав пленочной оболочки: AquaPolish P зеленый Project 16712 - 2.7 мг (гипромеллоза (Е464)- 1.35 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Е460) - 0.27 мг, тальк (Е553b) - 0.243 мг, глицерол (Е442) - 0.135 мг, титана диоксид (Е171) - 0.675 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.011 мг, краситель индигокармин (Е132) - 0.016 мг); ароматизатор ментоловый - 0.18 мг, аспартам - 0.12 мг.
50 шт. - блистер (2) - картонная пачка.