Показания
Всасывание
Этофенамат проникает через кожу и распределяется в пораженной ткани, в которой достигает терапевтических концентраций. Cmax в плазме достигаются после однократного нанесения 300 мг этофенамата через 12-24 ч после нанесения.
Распределение
Распределение этофенамата характеризуется накоплением в воспаленной ткани, где необходима реализация терапевтического действия. Этофенамат в высокой степени связывается с белками плазмы (около 99%). Связывание активного метаболита препарата, флуфенамовой кислоты, с белками плазмы составляет >99%. Относительная биодоступность препарата составляет 20%.
Метаболизм
Этофенамат метаболизируется в печени путем окисления и конъюгирования. Вещество разлагается до 5-ОН-, 4'-ОН- и 5,4'-дигидроксиэтофенамата и флуфенамовой кислоты (активных метаболитов), а также 5-ОН, 4'-ОН и 5,4'-дигидроксифлуфенамовой кислоты.
Выведение
Этофенамат выводится в форме различных метаболитов и их конъюгатов почками (55%) или с калом. T1/2 после местного применения составляет 3.3 ч.
Фармакологическое действие
Этофенамат - НПВП, обладает выраженными противовоспалительными и болеутоляющими свойствами.
Этофенамат воздействует на различные точки воспалительного процесса: помимо ингибирования синтеза простагландинов было выявлено ингибирование высвобождения гистамина, антагонистический эффект по отношению к брадикинину и серотонину, ингибирование активности комплемента и ингибирование высвобождения гиалуронидазы. Мембраностабилизирующие свойства препарата предотвращают высвобождение протеолитических ферментов, в результате чего происходит ингибирование экссудативно-пролиферативных процессов воспаления, а также снижение анафилактических реакций и реакций на чужеродные тела.
Этофенамат имеет липофильную природу, что обуславливает его хорошее проникновение через кожу.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие Ревмонн спрей для наружного применения с другими лекарственными препаратами не установлено.
Спрей для местного и наружного применения в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого раствора, с характерным запахом изопропанола, без видимых включений.
1 мл
этофенамат 100 мг
Вспомогательные вещества: диизопропиладипинат - 100 мг, цетомакрогола олеат - 60 мг, макрогол 400 - 30 мг, изопропанол - 385 мг, пропиленгликоль - 40 мг, вода очищенная - 222.5 мг.
50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с навинчиваемым распылителем-дозатором - пачки картонные.
Режим дозирования
Ревмонн спрей для наружного применения наносят непосредственно на больные участки.
Рекомендуется при каждом нанесении после 1-2 нажатий тщательно растирать раствор круговыми движениями до полного высыхания на коже. Как правило, при одном применении производят до 7 нажатий. Доза препарата, высвобождаемая при одном нажатии, содержит 18 мг этофенамата.
Спрей применяют 3-5 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить. Курс лечения составляет от 1-2 недель до нескольких месяцев. Максимальная длительность применения препарата без консультации врача составляет 2 недели.
Передозировка
Сведения о случаях передозировки Ревмонна спрея при наружном применении отсутствуют.
Симптомы при случайном приеме внутрь: возможно развитие системных побочных реакций. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия; диализ не эффективен ввиду высокой степени связывания с белками этофенамата (около 99%).
Симптомы при нанесении большого количества препарата на обширный участок кожи в течение короткого времени возможно появление головной боли, головокружения и дискомфорта в эпигастрии. Лечение: необходимо смыть препарат водой.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к этофенамату или вспомогательным веществам, флуфенамовой кислоте и другим НПВП;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;
воздействие на обрабатываемые участки солнечных лучей, включая ультрафиолетовые лучи солярия в течение курса применения препарата и в течение 2 недель после применения;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст, воспалительные или инфекционные заболевания кожи.
У пациентов с бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью легких, поллинозом или хроническим отеком слизистой полости носа (так называемые носовые полипы) или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей, особенно в сочетании с поллинозоподобными проявлениями, этофенамат во всех лекарственных формах можно применять только под наблюдением врача.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Ограничения для детей
Противопоказан
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функции печени.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
Ревмонн спрей для наружного применения противопоказан для применения при беременности, т.к. установлено, что этофенамат проникает через плацентарный барьер.
В период применения препарата Ревмонн спрей для наружного применения кормящие матери должны отказаться от грудного вскармливания.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функции почек.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью