Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Бронходилатирующее средство – бета2-адреномиметик селективный
Код АТХ: R03АС02
Фармакодинамика:
Механизм действия
Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 часов) бронхорасширяющее действие на бета2-адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 минут) при обратимой обструкции дыхательных путей.
Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Фармакокинетика:
Всасывание
После проведения ингаляции 10-20 % дозы сальбутамола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остаётся в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившая в дыхательных путях, абсорбируется в лёгочные ткани и кровь, но не метаболизируется в лёгких.
Распределение
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.
Метаболизм
При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печёночному метаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.
Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.
Выведение
Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4-6 часов. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до 4’-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками. Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 часов.
Беременность и кормление грудью
Фертильность
Нет данных о воздействии сальбутамола на фертильность человека. В доклинических исследованиях нежелательного влияния на фертильность животных выявлено не было.
Беременность
Беременным женщинам препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование "волчьей пасти" и пороков развития конечностей, на фоне приема сальбутамола матерями во время беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3 %, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Период грудного вскармливания
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой матери перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Побочные явления
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, снижение артериального давления и коллапс.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гипокалиемия. Терапия бета2-агонистами может приводить к клинически значимой гипокалиемии.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль. Очень редко: гиперактивность.
Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия. Нечасто: ощущение сердцебиения. Очень редко: аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Нарушения со стороны сосудов: редко - периферическая вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги.
Особые указания
Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клинический ответ пациента на лечение и функцию легких.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности агонистов бета2-адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы ГКС. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Терапия агонистами бета2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.
Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при приеме сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу после применения препарата. Данное состояние требует немедленного лечения с использованием альтернативной формы выпуска сальбутамола или другого ингаляционного бронходилататора короткого действия. Препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ следует немедленно отменить, оценить состояние пациента, и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.
В случае отсутствия эффекта от применения ранее эффективной дозы ингаляционного сальбутамола на протяжении, по крайней мере, трех часов пациент должен обратиться к врачу на предмет необходимости принятия каких-либо дополнительных мер.
Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора. Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
Данные о влиянии препарата сальбутамол на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют. В случае развития таких нежелательных реакций, как мышечные судороги или бронхоспазм воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Содержание в одной дозе препарата 1,90 мг этанола безводного настолько мало, что не может оказать влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.
Противопоказания
-Гиперчувствительность к сальбутамолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
-Детский возраст до 2 лет;
-Ведение преждевременных родов;
-Угрожающий аборт.
С осторожностью
Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ следует применять с осторожностью у пациентов с тахиаритмией; ишемической болезнью сердца; миокардитом; пороками сердца; аортальным стенозом; тяжёлой хронической сердечной недостаточностью; артериальной гипертензией; тиреотоксикозом; феохромоцитомой; декомпенсированным сахарным диабетом; глаукомой; а также при беременности и в период грудного вскармливания.
Дозировка
100 мкг/доза
Показания к применению
1. Бронхиальная астма -купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении;
-предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
-применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2. Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизему легких.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. При отсутствии реакции на сальбутамол у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой рекомендуется проводить терапию глюкокортикостероидами (ГКС) с целью достижения и поддержания контроля заболевания. Отсутствие реакции на терапию сальбутамолом может указывать на необходимость в срочной консультации врача или лечении.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (иМАО).
У пациентов с тиреотоксикозом сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы и тахикардию.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий. Одновременное применение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Взаимодействие сальбутамола с леводопой, средствами для ингаляционной анестезии, ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, сердечными гликозидами может привести к риску резкого снижения артериального давления.
Передозировка
Признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией бета-адренергических рецепторов (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»), такие как снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота.
Применение больших доз сальбутамола может вызвать метаболические изменения, включая гипокалиемию, необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
При применении высоких доз, а также при передозировке бета-агонистов короткого действия наблюдалось развитие лактацидоза, поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и возможность развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание)
