Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии.
Всасывание
Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и гидролизуется в 2‑фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приема пищи на процессы не изучалось. Содержание 2‑фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме полностью пропорционально в диапазоне доз 22,5–90 мг.
Распределение
Бутамират имеет объем распределения между 81 и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2‑фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне доз 22,5–90 мг, имея среднее значение 89,3–91,6%. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8% до 45,7%.
Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.
Метаболизм
Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2‑фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.
Выведение
Через 24 часа после приема препарата основные метаболиты (77%) состоят из конъюгированной 2‑фенилмасляной кислоты и парагидрокси‑2‑фенилмасляной кислоты. Выведение 2‑фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и п‑гидрокси‑2‑фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно с мочой.
Уровень конъюгата 2‑фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 часов после приема препарата внутрь. Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 часов, соответствует 0,02%, 0,02%, 0,03% и 0,03% при дозах препарата 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата. Период полувыведения бутамирата — 1,48–1,93 часа, 2‑фенилуксусной кислоты — 23,26–24,42 часа, диэтиламиноэтоксиэтанола — 2,72–2,90 часов.
Особые группы пациентов
Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.
Снижает возбудимость кашлевого центра (центральное действие), раздражение слизистых, оказывает умеренное бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие, улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Бутамират гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, обладающих противокашлевой активностью. Бутамират и его метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы (около 95%). После приема 150 мг в виде сиропа Cmax достигается через 1,5 ч и составляет 6,4 мкг/мл. При приеме 1 табл. депо (50 мг) значения этих показателей составляют 9 ч и 1,4 мкг/мл соответственно. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов. T1/2 — 6 ч (сироп) и 13 ч (таблетки-депо). Не кумулирует.
Какие‑либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.
В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.
Для приема внутрь.
Не превышайте рекомендованную дозу!
Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени!
Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом: 7 дней.
Взрослые и дети старше 3 лет
По 25 капель (6,25 мг) 4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 100 капель (25 мг).
Дети в возрасте от 1 года до 3 лет
По 15 капель (3,75 мг) 4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 60 капель (15 мг).
Дети в возрасте от 2 месяцев до 1 года
По 10 капель (2,5 мг) 4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 40 капель (10 мг).
Особые группы пациентов
Дети в возрасте до 2 лет
У пациентов данной возрастной категории прием препарата возможен только после консультации с врачом.
При усугублении симптомов или отсутствии улучшения состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, сыпи или стойкой головной боли, следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.
Симптомы
Сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение артериального давления.
Лечение
Специальный антидот отсутствует. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь и поддержать жизненно-важные функции организма.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- детский возраст до 2‑х месяцев;
- беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;
- наследственная непереносимость фруктозы, т. к. препарат содержит сорбитол.
- одновременное применение с отхаркивающими препаратами.
С осторожностью
- Беременность (II и III триместры);
- у пациентов со склонностью развития лекарственной зависимости, т. к. препарат содержит этанол;
- нарушение функции печени;
- алкоголизм;
- эпилепсия;
- заболевания головного мозга;
- применение у детей до 2‑х лет.
При наличии какого‑либо из перечисленных заболеваний / состояний / факторов риска перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Беременность
Нет достаточных данных о применении препарата у беременных женщин. В исследованиях, проведенных на животных, не было отмечено нежелательных воздействий на течение беременности и здоровье плода. Применение препарата при беременности возможно только после консультации с врачом при условии, что польза для матери превышает возможные риски для плода. В этом случае следует использовать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени.
Период грудного вскармливания
Нет достаточных данных о выделении бутамирата в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно только после консультации с врачом при условии, что польза для матери превышает возможные риски для ребенка. В этом случае следует использовать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени.
Отпускают без рецепта.
Капли содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому могут назначаться пациентам с сахарным диабетом. Препарат содержит небольшое количество этилового спирта (2,81 мг/мл), менее чем 100 мг на одну дозу. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных и детей. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия в дозе.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В редких случаях препарат может вызывать сонливость. В случае появления сонливости не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: крапивница, возможно развитие аллергических реакций.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, диарея.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: сонливость.
Сироп (ванильный) в виде бесцветной прозрачной жидкости с запахом ванили.
1 мл
бутамирата цитрат 1.5 мг
Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м - 40.5% м/об., глицерол - 29% м/об., натрия сахаринат - 0.06% м/об., бензойная кислота - 1.115% м/об., ванилин - 0.06% м/об., этанол 96% об./об. - 0.25% м/об., натрия гидроксид 30% м/м - 0.031% м/об., вода - до 100 мл.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком - пачки картонные.
200 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком - пачки картонные.
