Капли для приема внутрь в виде прозрачного раствора от бесцветного до желтоватого цвета, с запахом ванили.
| 1 мл | |
| бутамират (в форме бутамирата цитрата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% - 405 мг, глицерол - 290 мг, натрия сахаринат - 1.15 мг, бензойная кислота, ванилин, этанол 96% - 3 мг, натрия гидроксид 30% - 0.5 мг, вода очищенная.
20 мл - флаконы темного стекла (1) с капельницей-дозатором и крышкой, снабженной системой контроля первого вскрытия - пачки картонные.
На вторичной упаковке допустимо наличие контроля первого вскрытия.
Для взрослых и детей в возрасте от 2 месяцев:
Всасывание
Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и гидролизуется в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приема пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме полностью пропорционально в диапазоне доз 22.5-90 мг.
Распределение
Бутамират имеет Vd между 81 и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне доз 22.5-90 мг, имея среднее значение 89.3-91.6%. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28.8 до 45.7%.
Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.
Метаболизм
Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.
Выведение
Через 24 ч после приема препарата основные метаболиты (77%) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Выведение 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и п-гидрокси-2- фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно с мочой.
Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 ч после приема препарата внутрь. Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 ч, соответствует 0.02%, 0.02%, 0.03% и 0.03% при дозах препарата 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата.
T1/2 бутамирата - 1.48-1.93 ч, 2-фенилуксусной кислоты - 23.26-24.42 ч, диэтиламиноэтоксиэтанола - 2.72-2.90 ч.
Особые группы пациентов
Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Бутамирата цитрат является неопиоидным препаратом для подавления кашля. Не формирует зависимости или привыкания. Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата не известен.
Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии и оксигенации крови. В терапевтических дозах препарат хорошо переносится.
Лекарственное взаимодействие бутамирата не описано.
Принимают внутрь.
Взрослые
По 25 капель (6.25 мг) 4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 100 капель (25 мг).
Дети
Синекод противопоказан у детей в возрасте до 2 месяцев (см. раздел "Противопоказания").
У детей в возрасте до 2 лет прием препарата возможен только после консультации с врачом.
Дети в возрасте от 2 месяцев до 1 года - по 10 капель (2.5 мг) 4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 40 капель (10 мг).
Дети в возрасте от 1 года до 3 лет -по 15 капель (3.75 мг) 4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 60 капель (15 мг).
Дети старше 3 лет - режим дозирования совпадает с режимом дозирования у взрослых.
Не следует превышать рекомендованную дозу. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени. Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом 7 дней. Необходимо обратиться к врачу, если кашель длится более 7 дней.
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение АД.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет.
С осторожностью: II и III триместры беременности; нарушение функции печени; алкоголизм; эпилепсия; заболевания головного мозга; детский возраст до 2 лет.
Как и в случае применения любых средств, содержащих этанол, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Синекод пациентам со склонностью развития лекарственной зависимости.
Противопоказан в детском возрасте до 2 мес. У детей в возрасте до 2 лет прием препарата возможен только после консультации с врачом.
Беременность
Нет достаточных данных о применении препарата у беременных женщин. В исследованиях, проведенных на животных, не было отмечено нежелательных воздействий на течение беременности и здоровье плода.
Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Применение препарата во II и III триместре беременности возможно только после консультации с врачом. В этом случае следует использовать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени.
Период грудного вскармливания
Нет достаточных данных о выделении бутамирата в грудное молоко. Применение препарата во время лактации противопоказано.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит в качестве подсластителей натрия сахаринат и сорбитол, поэтому препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом.
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.
Препарат содержит глицерол, который может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею (понос).
Препарат содержит небольшое количество этилового спирта (2.81 мг/мл), менее чем 100 мг на одну дозу. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных и у детей.
Препарат содержит 0.21 мг натрия в 1 мл, что необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В редких случаях препарат может вызывать сонливость. В случае появления сонливости не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - крапивница, возможно развитие аллергических реакций.
Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, диарея.
Со стороны нервной системы: редко - сонливость.
