Показания
мигрень (для купирования приступов, с аурой или без нее).
Фармакологическое действие
Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1D-серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5НТ1D-серотониновых рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7).
В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки (расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток.
Также экспериментально установлено, что суматриптан подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва.
Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.
Лекарственное взаимодействие
Суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
Одновременное применение суматриптана с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов сопровождается повышенным риском развития длительного спазма сосудов и ишемии. Суматриптан можно применять не ранее, чем через 24 ч после приема алкалоидов спорыньи и их производных или других триптанов/агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов, в свою очередь, препараты, содержащие алкалоиды спорыньи, можно принимать не ранее, чем через 6 ч после приема суматриптана, другие триптаны/агонисты 5НТ1-серотониновых рецепторов можно принимать не ранее, чем через 24 ч после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение.
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) при одновременном применении суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Единичные сообщения получены о более выраженном проявлении побочных реакций со стороны суматриптана при одновременном применении с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового с желтоватым оттенком до розового цвета, овальной формы с разделительной риской с обеих сторон; на одной из сторон - гравировка "5" и "0"; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
1 таб.
суматриптан (суматриптана сукцинат) 50 мг (70 мг)
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 70 мг, кроскармеллоза натрия - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 6.75 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.25 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
Состав оболочки: Опадрай II 33G23092 персиковый (гипромеллоза (E464) - 2 мг, титана диоксид (E171) - 1.1725 мг, лактозы моногидрат - 1.1 мг, макрогол 3000 - 0.4 мг, триацетин - 0.3 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.018 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.009 мг, краситель железа оксид черный (E172) - 0.0005 мг).
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
6 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Режим дозирования
Внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой).
Начальная однократная доза 50 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то прием второй дозы для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемами составляет не менее 2 ч.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь - 300 мг.
Передозировка
При однократном подкожном введении в дозе 12 мг суматриптан не вызывал каких-либо побочных эффектов. При подкожном введении в дозе более 16 мг или при приеме внутрь более 400 мг суматриптан не вызывал каких-либо непредвиденных побочных эффектов, помимо тех, что перечислены выше.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости - симптоматическая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Противопоказания к применению
гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала);
пациенты, имеющие факторы риска развития ИБС;
инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
окклюзионные заболевания периферических сосудов;
неконтролируемая артериальная гипертензия;
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов;
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата.
С осторожностью
Эпилепсия (в т.ч. любые состояния, сопровождающиеся снижением порога судорожной готовности в анамнезе), органические поражения мозга, контролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции почек и/или нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, беременность.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан у пациентов старше 65 лет.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести. Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Несмотря на то, что данные о безопасности, полученные при применении суматриптана у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, нет оснований, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода. Опыт применения суматриптана во II и III триместре беременности ограничен. Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Следует прекратить грудного вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности