Показания
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакологическое действие
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения. Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта. Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина.
Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6.
Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Капсулы с пролонгированным высвобождением твердые желатиновые, размер №0, с прозрачным бесцветным корпусом и непрозрачной зеленой крышечкой; содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.
1 капс.
* тамсулозина гидрохлорид 0.4 мг
* субстанция-пеллеты, 0.133% - 300.3 мг.
Вспомогательные вещества: ядро (75% сахароза и 25% крахмал) - 220 мг: гипромеллоза E5 - 1.9132 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2 мг, дибутилфталат - 0.2088 мг, тальк - 7.5358 мг; оболочка: макрогол 6000 - 6.2058 мг, этилцеллюлоза - 1.7748 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30% дисперсия] - 62.0585 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин - 100%.Состав крышечки капсулы: титана диоксид -1%, железа оксид желтый - 0.7%, индигокармин - 0.15%, желатин - до 100%.
Режим дозирования
Внутрь. Рекомендуемая доза - 400 мкг 1 раз/сут (в одно и то же время).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Ограничения для детей
Противопоказан
Ограничения для пожилых пациентов
Нет данных
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применимо.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью