Показания
При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64.5%, период полуабсорбции – 0.28 ч, T1/2 - 1.3 ч, Cmax в плазме крови отмечается через 1.18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. После в/в введения Cmax в плазме крови отмечается через 0.1 ч, при в/м - через 0.84 ч. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве – в легких и тонком кишечнике. Выводится главным образом почками.
При в/м введении Cmax в плазме крови составляет 399 мкг/мл и достигается через 0.84 ч. При в/в введении Cmax в плазме крови достигается через 0.1 ч. Абсолютная биодоступность - 34.6%.
Фармакологическое действие
Антиоксидантное средство с гепатопротекторным действием и кардиопротекторными свойствами. Обладает противоишемической, мембраностабилизирующей, антиоксидантной активностью.
Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.
Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Лекарственное взаимодействие
Тиотриазолин в качестве кардиопротекторного средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми для терапии ИБС; в качестве гепатопротекторного средства - сочетать с традиционными методами лечения гепатита.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб.
морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) 200 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 16 мг, повидон низкомолекулярный - 8 мг, сахароза - 5.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 8 мг, кальция стеарат - 2.4 мг.
Режим дозирования
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, способа введения и возраста пациента.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к тиотриазолину.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Ограничения для детей
Противопоказан
Применение у пожилых пациентов
Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям, с учетом состояния функции почек.
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции печени
Применяется при заболеваниях печени по показаниям.
Ограничения при нарушениях функции печени
Возможно применение
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Ограничения при нарушениях функции почек
Противопоказан
