Показания
Vd составляет 2.2 - 3.4 л/кг.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Фармакологическое действие
Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.
Снижение действия антихолинэстеразных средств.
Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.
Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.
Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.
Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО (МАО) и симптоматических средств.
Снижает эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами.
Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
Снижает эффективность перголида, леводопы.
Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.
Повышает концентрацию бромокриптина.
При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл1 амп.
метоклопрамида гидрохлорид 5 мг 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия ЭДТА, натрия хлорид, вода д/и.
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
Режим дозирования
В/м или медленно в/в.
Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут.
Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела.
При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек.
Клиренс креатининаДоза метоклопрамидадо 10 мл/мин10 мг 1 раз в деньот 11 до 60 мл/минсуточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг)
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:
Схема 1.
Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков.
Схема 2.
Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства.
Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора.
Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы.
Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены.
Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых - 2.5 - 5 мг; следует придерживаться рекомендации производителя). Возможно применение диазепама.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов);
кишечная непроходимость, перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение;
пролактинзависимая опухоль;
эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства;
I триместр беременности и период лактации;
возраст до 2 лет.
С осторожностью: при артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаиномиду, детям в возрасте от 2-х до 14 лет
Во время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.
В связи с содержанием натрия сульфита препарат не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.
Применение у детей
Нельзя назначать детям до 2-х лет.
С осторожностью назначают детям в возрасте от 2-х до 14 лет. У подростков следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Ограничения для детей
Противопоказан
Ограничения для пожилых пациентов
Нет данных
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять данный препарат при нарушениях функции печени.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применять в I триместре беременности и период лактации.
В II и III триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
