Показания
Абсорбция и элиминация препарата описываются линейной кинетикой 1-го порядка.
Абсорбция
После п/к введения бемипарин натрия быстро всасывается, биодоступность составляет 96%. Максимальная антифактор-Xa активность в плазме крови при введении препарата в профилактических дозах - 2500 ME и 3500 ME - достигается через 2-3 ч с пиками активности порядка 0.34 ± 0.08 и 0.45 ± 0.07 ME антифактор-Xa/мл, соответственно. Антифактор-IIa активность при введении препарата в вышеуказанных дозах не обнаруживается. Максимальная антифактор-Xa активность в плазме при введении препарата в терапевтических дозах - 5000, 7500, 10000 и 12500 ME - достигается через 3-4 ч с пиками активности порядка 0.54 ± 0.06, 1.22 ± 0.27, 1.42 ± 0.19 и 2.03 ± 0.25 ME антифактор-Xa/мл, соответственно. Антифактор-IIа активность порядка 0.01 МЕ/мл была обнаружена при введении препарата в следующих дозах: 7500, 10000 и 12500 ME.
Элиминация
При введении бемипарина натрия в дозе 2500-12500 ME T1/2 составляет около 5-6 ч, поэтому препарат назначают 1 раз/сут. В настоящее время данных, описывающих способность бемипарина натрия связываться с белками плазмы, его метаболизм и выведение у человека, не имеется.
Фармакологическое действие
Бемипарин натрия является антикоагулянтом прямого действия и относится к группе низкомолекулярных гепаринов. Снижение свертываемости крови под влиянием бемипарина натрия связано с тем, что он усиливает угнетающее действие антитромбина III на ряд факторов свертывания крови (Ха и в меньшей степени на IIа).
Лекарственное взаимодействие
Бемипарин натрия нельзя смешивать в одном контейнере с другими препаратами для парентерального введения.
Не рекомендуется одновременное назначение бемипарина натрия с антагонистами витамина К и другими антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой и другими салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином, клопидогрелом и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов, системными глюкокортикостероидами и декстраном в связи с потенцированием фармакологического действия бемипарина натрия и повышением риска возникновения кровотечений. В случае неизбежности соответствующей комбинированной терапии бемипарин натрия следует применять под тщательным клиническим и лабораторным контролем.
Одновременное применение лекарственных препаратов, повышающих концентрацию калия в сыворотке, также необходимо осуществлять только под тщательным медицинским контролем.
Применение бемипарина натрия, как и других препаратов гепарина, одновременно с нитроглицерином для внутривенного введения приводит к снижению эффективности антикоагулянта.
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета.
1 шприц
бемипарин натрия 2500 МЕ анти-Ха
Вспомогательные вещества: вода д/и - до 0.2 мл.
0.2 мл - шприцы HYPAK® SCF® из боросиликатного стекла вместимостью 0.5 мл (2) - блистеры (1) - пачки картонные.
0.2 мл - шприцы HYPAK® SCF® из боросиликатного стекла вместимостью 0.5 мл (2) - блистеры (5) - пачки картонные.
0.2 мл - шприцы HYPAK SCF из боросиликатного стекла вместимостью 0.5 мл (2) - блистеры (15) - пачки картонные.
0.2 мл - шприцы HYPAK® SCF® из боросиликатного стекла вместимостью 0.5 мл (2) - блистеры (50) - пачки картонные.
Режим дозирования
Препарат предназначен для п/к введения.
Общехирургические вмешательства с умеренным риском венозной тромбоэмболии
В день хирургического вмешательства вводят 2500 ME антифактора-Xa за 2 ч до начала или через 6 ч после операции. В последующие дни вводят по 2500 ME антифактора-Xa каждые 24 ч.
Ортопедические операции с высоким риском венозной тромбоэмболии
В день хирургического вмешательства вводят 3500 ME антифактора-Xa за 2 ч до начала или через 6 ч после операции. В последующие дни вводят по 3500 ME антифактора-Xa каждые 24 ч. Для выполнения данного режима дозирования необходимо использовать препарат Цибор 3500.
Профилактическое лечение необходимо проводить по назначению врача в течение не менее 7-10-и дней после хирургического вмешательства до момента снижения риска развития тромбоэмболических осложнений или до полной мобилизации пациента.
Профилактика тромбоэмболии у пациентов без хирургического вмешательства
Рекомендованная суточная доза бемипарина натрия - 2500 или 3500 МЕ, в зависимости от степени риска развития тромбоэмболии.
Профилактическое лечение необходимо проводить по назначению врача в течение периода риска развития тромбоэмболических осложнений или до полной мобилизации пациента.
Вторичная профилактика рецидивов венозной тромбоэмболии у пациентов с тромбозом глубоких вен и преходящими факторами риска
Бемипарин натрия можно вводить в суточной дозе 3500 ME пациентам, получающим лечение антикоагулянтами против тромбоза глубоких вен с легочной эмболией или без нее, в качестве терапевтической альтернативы лечению пероральными антикоагулянтами или же в тех случаях, когда последние противопоказаны.
Продолжительность курса лечения - не более 3-х месяцев.
Профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа
У пациентов, находящихся на повторном гемодиализе с длительностью сеансов не более 4 ч, при условии отсутствия риска кровотечений, профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения в процессе гемодиализа достигается путем введения однократной дозы в форме болюсной инъекции препарата в артериальное русло в начале сеанса диализа. Однократная доза для пациентов с массой тела менее 60 кг составляет 2500 ME, для пациентов с массой тела более 60 кг - 3500 ME.
Коррекция доз для пожилых пациентов не требуется.
Данных, позволяющих дать рекомендации по коррекции доз бемипарина натрия для пациентов с нарушением функции печени и почек, не имеется.
Способ применения (техника проведения подкожной инъекции)
Шприцы готовы для непосредственного применения и не требуют стерилизации. Препарат вводят в подкожно-жировой слой переднебоковой области живота или заднебоковой области поясницы (талии), попеременно с правой и с левой стороны. Иглу вводят на всю глубину перпендикулярно (вертикально), а не под углом, в складку кожи, формируемую большим и указательным пальцами. Складку кожи не расправляют, удерживая ее до завершения инъекции. Место инъекции не растирать!
Передозировка
Возможны проявления геморрагического синдрома.
Лечение: незначительные кровотечения редко требуют специального лечения, значительные (с риском тромбоза) - могут потребовать назначения протамина сульфата (протамина сульфат приводит к частичному снижению антифактора-Xa активности бемипарина натрия в течение 2 ч после в/в введения в дозе 1.4 мг/100 ME антифактора-Xa).
Противопоказания к применению
подтвержденная тромбоцитопения или подозрение на тромбоцитопению, иммунологически обусловленную гепарином, в анамнезе;
активные кровотечения и нарушение свертываемости крови;
тяжелые нарушения функции печени и поджелудочной железы;
травмы или оперативные вмешательства в области центральной нервной системы, органов зрения и слуха;
синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) в рамках индуцированной гепарином тромбоцитопении;
острый бактериальный эндокардит и затяжной эндокардит;
органические нарушения с повышенным риском кровотечений (активная пептическая язва, геморрагический инсульт, церебральная аневризма или церебральная неоплазия);
детский возраст;
повышенная чувствительность к бемипарину натрия, гепарину или продуктам переработки органов свиней.
С осторожностью:
печеночная или почечная недостаточность;
неконтролируемая артериальная гипертензия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
мочекаменная болезнь;
заболевания радужной оболочки и сетчатки;
при проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии и/или люмбальной пункции.
Применение у детей
Противопоказан.
Ограничения для детей
Противопоказан
Применение у пожилых пациентов
Коррекция доз для пожилых пациентов не требуется.
Ограничения для пожилых пациентов
Возможно применение
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Данных, позволяющих дать рекомендации по коррекции доз бемипарина натрия для пациентов с нарушением функции печени, не имеется.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата при беременности, применять Цибор 2500 при беременности следует только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Цибора 2500 в период лактации, грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.
Ограничения при беременности
Применяется с осторожностью
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Данных, позволяющих дать рекомендации по коррекции доз бемипарина натрия для пациентов с нарушением функции почек, не имеется.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
