Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой "V" с другой стороны.
Фармакологическое действие
Валсартан - активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AТ2. Отсутствуют данные о том, что валсартан взаимодействует или блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина, что уменьшает вероятность возникновения кашля при приеме препарата Валз.
В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно ниже (р<0.05) у пациентов, получавших валсартан (у 2.6% пациентов, получавших валсартан, и у 7.9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании частота развития сухого кашля при применении валсартана и тиазидного диуретика у пациентов с сухим кашлем на фоне предшествующей терапии ингибитором АПФ составила 19.5% и 19.0% соответственно по сравнению с 68.5% пациентов, которые получали ингибитор АПФ (р<0.05).
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.
После применения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч, сохраняющееся более 24 ч. При повторном применении препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.
Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными реакциями (HP). У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36-44%).
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана в течение 2 лет у пациентов, которые начали принимать его в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2.9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%), отмечается достоверное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18.3%.
В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежностью.
Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Показания препарата Валз
Взрослые
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек;
для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Дети и подростки
артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.
1 таб.
валсартан
160 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 84.44 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 72 мг, кроскармеллоза натрия - 21.6 мг, повидон K29-32 - 14.4 мг, тальк - 3.6 мг, магния стеарат - 2.52 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.44 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85G32408 желтый - около 14.4 мг (поливиниловый спирт - 6.336 мг, тальк - 2.88 мг, титана диоксид - 1.976 мг, макрогол 3350 - 1.778 мг, краситель железа оксид желтый - 0.91 мг, краситель железа оксид красный - 0.016 мг, лецитин - 0.504 мг).
Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая стаканом воды. Препарат необходимо принимать регулярно в одно и тоже время суток, независимо от приема пищи. Риска на таблетке 40 мг, 80 мг или 160 мг предназначена для деления таблетки на две равные дозы.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза препарата Валз составляет 80 мг или 160 мг 1 раз/сут, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валз может быть увеличена до 320 мг или могут быть добавлены диуретические средства.
Валз может также применяться с другими антигипертензивными препаратами.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 40 мг 2 раза/сут. Увеличение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза/сут должно проводиться до максимальной дозы, переносимой пациентом. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно применяемых диуретиков. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку состояния функции почек.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта миокарда
Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза валсартана составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза/сут. Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза/сут к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза/сут рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Валз. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Валз в период титрования.
В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Оценка состояния пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек.
Дети и подростки
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валз у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг 1 раз/сут при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг 1 раз/сут при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.
Масса тела
Максимальная рекомендованная суточная доза
≥18 кг < 35 кг
80 мг
≥35 кг < 80 кг
160 мг
≥80 кг ≤160 кг
320 мг
Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда
Препарат Валз не рекомендован для лечения ХСН и после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов со скоростью КК менее 10 мл/мин.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.
Пациенты от 6 до 18 лет с нарушением функции почек
У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК < 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, применение препарата не изучалось, поэтому его применение у данной группы пациентов не рекомендуется. У пациентов от 6 до 18 лет при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Во время приема препарата Валз следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.
Пациенты от 6 до 18 лет с нарушением функции печени
Как и для взрослых пациентов применение препарата Валз противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать дозу 80 мг у данной группы пациентов.
