Показания
Всасывание
После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Распределение
Связывание сальбутамола с белками плазмы составляет 10%.
Метаболизм
При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.
Выведение
Введенный в/в сальбутамол имеет T1/2 4-6 ч. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4'-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется экскретируется в течение 72 ч.
Фармакологическое действие
Селективный агонист β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 ч) бронхорасширяющее действие на β2-адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 мин) при обратимой обструкции дыхательных путей.
Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
У пациентов с тиреотоксикозом Вентолин усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмии.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
1 доза1 ингалятор1
сальбутамола сульфат (микронизированный)2 120.5 мкг3 28.92 мг
1 для обеспечения выхода 200 доз при применении ингалятора, каждый ингалятор содержит количество суспензии, эквивалентное 240 дозам;
2 в зависимости от оборудования, используемого при производстве препарата, в производственную формулу может быть включено до 10% избытка действующего вещества;
3 120.5 мкг сальбутамола сульфата (микронизированного, увлажненного) эквивалентны 100 мкг сальбутамола.
Вспомогательные вещества: пропеллент (1,1,1,2-тетрафторэтан) - до 75 мг в 1 дозе (до 18 г в 1 ингаляторе).
200 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Режим дозирования
Препарат Вентолин предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот.
Повышенная потребность в применении агонистов β2-адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии ГКС.
Т.к. передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.
Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 ч.
У пациентов, испытывающих затруднения в синхронизации вдоха с применением дозирующего аэрозольного ингалятора под давлением, может быть использован спейсер.
У детей и младенцев, получающих препарат Вентолин, целесообразно использование педиатрического спейсерного устройства с лицевой маской.
Для купирования приступа бронхоспазмоввзрослым рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мкг; детям - 100 мкг, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг. Не рекомендуется применять ингалятор Вентолин чаще 4 раз/сут. Потребность в таком частом применении дополнительных доз препарата Вентолин или в резком увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения астмы.
Для предотвращения приступов бронхоспазма, связанного с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой,взрослым - 200 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки; детям - 100 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг.
При длительной поддерживающей терапиивзрослым - до 200 мкг 4 раза/сут; детям - до 200 мкг 4 раза/сут.
Правила применения ингалятора
Проверка ингалятора
Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались неделю и дольше, следует удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и произвести два распыления в воздух для того, чтобы убедиться в исправности ингалятора.
Использование ингалятора
Удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.
Осмотреть мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый.
Хорошо встряхнуть ингалятор.
Держать ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.
Сделать медленный глубокий выдох, обхватить мундштук губами, не сжимая его зубами.
Производя максимально глубокий вдох через рот одновременно нажать на верхнюю часть ингалятора для высвобождения одной ингаляционной дозы сальбутамола.
Задержать дыхание на несколько секунд, вынуть мундштук изо рта, затем медленно выдохнуть.
Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, подождать около 30 сек и затем повторить пп. 3-7.
Плотно закрыть мундштук защитным колпачком.
Выполняя стадии 5, 6 и 7, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если виден "туман", выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново со стадии 2.
Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, пациент должен строго соблюдать их. Если у пациента возникают трудности с использованием ингалятора, ему необходимо обратиться к врачу.
Очистка ингалятора
Ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.
Извлечь металлический баллончик из пластмассового корпуса и снять крышку мундштука.
Тщательно промыть пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.
Просушить пластмассовый корпус и крышку мундштука полностью как снаружи так и внутри. Не допускать перегрева.
Поместить металлический баллончик в пластмассовый корпус и надеть крышку мундштука.
Не погружать металлический баллончик в воду.
Передозировка
Симптомы: признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией β-адренорецепторов, такие как снижение АД, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота. Применение больших доз сальбутамола может вызвать метаболические изменения, включая гипокалиемию, необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Лечение: при применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистов короткого действия наблюдалось развитие лактат-ацидоза, поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и возможностью развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).
Противопоказания к применению
ведение преждевременных родов;
угрожающий аборт;
повышенная чувствительность к компонентам препарата или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
С осторожностью следует применять сальбутамол у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ИБС, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.
Ограничения для детей
Возможно применение
Ограничения для пожилых пациентов
Нет данных
Ограничения при нарушениях функции печени
Нет данных
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование "волчьей пасти" и пороков развития конечностей, на фоне приема сальбутамола при беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3%, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Период грудного вскармливания
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой матери перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
Фертильность
Нет данных о воздействии сальбутамола на фертильность человека. В доклинических исследованиях нежелательного влияния на фертильность животных выявлено не было.
Ограничения при беременности
Применяется с осторожностью
Ограничения при кормлении грудью
Применяется с осторожностью
Ограничения при нарушениях функции почек
Нет данных
