болевой синдром при вертеброгенных поражениях;
миозит;
постгерпетическая невралгия.
Количество абсорбирующегося из препарата лидокаина составляет (3±2)% от общего количества, входящего в состав пластины. Не менее 95% (665 мг) лидокаина остается в использованной пластине. Cmax в крови — 0,13 мкг/мл при накладывании 3 пластин в течение 12 ч. Связь с белками плазмы — 50–80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения — 6–9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани, затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет 50–10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% — в неизмененном виде).
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Одновременное применение с антиаритмическими препаратами повышает риск развития токсических эффектов. Ингибиторы МАО усиливают местноанестезирующее действие лидокаина.
Местно. Препарат должен быть наклеен на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет.
Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее применение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин).
повышенная чувствительность к любому компоненту пластины;
нарушение целостности кожных покровов в месте наложения пластины.
Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.
Применяется с осторожностью при местной инфекции в месте наложения, при травме в месте применения, при острых заболеваниях, у ослабленных больных, у детей до 2 лет и у пожилых больных.
Аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек. Жжение в месте аппликации.
Пластырь в виде полимерного адгезивного (липкого) материала от белого до светло-желтого цвета, со слабым характерным запахом, равномерно распределенного на одной стороне нетканого материала и закрытого пластиковой пленкой; на нетканом материале выгравирована надпись "Lidocaine 5%"; размер пластыря: длина от 13.3 до 14.7 см, ширина от 9.5 до 10.5 см.
1 пластырь
лидокаин 700 мг
Вспомогательные вещества: вода очищенная - 3367 мг, глицерол - 2520 мг, сорбитол - 2800 мг, раствор полиакриловой кислоты 20% - 1400 мг, натрия полиакрилат 400-600 мПа·с - 700 мг, кармеллоза натрия 90-168 мПа·с - 700 мг, пропиленгликоль - 700 мг, мочевина - 420 мг, каолин - 210 мг, винная кислота (тартаровая) - 210 мг, желатин - 147 мг, поливиниловый спирт (75 000) - 58.8 мг, алюминия дигидроксиаминоацетат (алюминия глицинат) - 32.2 мг, динатрия эдетат - 14 мг, метилпарагидроксибензоат - 14 мг, пропилпарагидроксибензоат - 7 мг, нетканый материал - 1750 мг, пластиковая пленка (полиэтилентерефталат (ПЭТ)) - 742 мг.
5 шт. - саше (1) - пачки картонные.
5 шт. - саше (2) - пачки картонные.
5 шт. - саше (6) - пачки картонные.
