Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Cmax). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2–4 часа после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси‑АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина — отсутствием кумуляции.
Выведение
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные концентрации составляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека — 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, усиливает кровоснабжение ишемизированных участков. Ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание катехоламинов (дофамина и норадреналина), активность аденилатциклазы и содержание цГМФ и цАМФ в тканях мозга. Снижает функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Облегчает транспорт кислорода и энергетических субстратов к тканям. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, переключает метаболизм на аэробное направление, улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга. Оказывает антиоксидантное действие, увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Обладает нейропротекторной активностью. Незначительно понижает системное АД.
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 50–70%. Связывается с белками плазмы на 66%. Cmax достигается через 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T1/2 — 4,8–5 ч.
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на центральную нервную систему и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15–30 мг (по 5–10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в том числе, со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
- Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью
Синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.
Отпускают по рецепту.
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Таблетка Винпоцетин Форте-АКОС содержит 91 мг лактозы моногидрата. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать данный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: гиперхолестеринемия.
Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики
Редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство.
Очень редко: эйфория, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль.
Редко: головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия.
Очень редко: тремор, спазмы.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: отек соска зрительного нерва.
Очень редко: гиперемия конъюнктивы.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Редко: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения.
Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: снижение АД.
Редко: повышение АД, «приливы», тромбофлебит.
Очень редко: лабильность АД.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота.
Редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота.
Очень редко: дисфагия, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.
Очень редко: дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: астения, недомогание, чувство жара.
Очень редко: чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: снижение АД.
Редко: повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение / увеличение числа эозинофилов, повышение активности «печеночных» ферментов.
Очень редко: уменьшение / увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, илиВы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции,сообщите об этом лечащему врачу.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской; допускается наличие "мраморности". 1 таб. винпоцетин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил). 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.