Винпоцетин 5 мг таблетки 50 шт Ирбитский химфармзавод

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТС_max) в плазме крови составляет 1 час. Всасывание происходит, главным образом, в проксимальных отделах кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

В доклинических исследованиях при введении радиоактивно меченного винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (С_max) в тканях отмечается через 2–4 часа после приема внутрь. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

Связь с белками плазмы у человека составляет 66%. Биодоступность при приеме внутрь около 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь винпоцетина вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушениях функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном приеме внутрь в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако отмечена значимая кишечно-печеночная рециркуляция. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляции препарата не происходит. Однако необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. При нарушениях функции печении и почек кумуляция не отмечается, что позволяет назначать винпоцетин длительно и в обычных дозах.

Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, усиливает кровоснабжение ишемизированных участков. Ингибирует Ca²⁺-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание катехоламинов (дофамина и норадреналина), активность аденилатциклазы и содержание цГМФ и цАМФ в тканях мозга. Снижает функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Облегчает транспорт кислорода и энергетических субстратов к тканям. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, переключает метаболизм на аэробное направление, улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга. Оказывает антиоксидантное действие, увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Обладает нейропротекторной активностью. Незначительно понижает системное АД.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 50–70%. Связывается с белками плазмы на 66%. C_max достигается через 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T_1/2 — 4,8–5 ч.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

В редких случаях одновременное применение винпоцетина и метилдопы сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.

Препарат принимают внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15–30 мг (по 1–2 таблетки 3 раза в день). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе.

Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.

-        Повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

-        Острая фаза геморрагического инсульта;

-        Тяжелая форма ишемической болезни сердца;

-        Тяжелые нарушения ритма сердца;

-        Беременность;

-        Период кормления грудью;

-        Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

-        Лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы.

Беременность. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Кормление грудью. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Отпускают по рецепту.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, обусловливает необходимость периодического контроля ЭКГ.

Таблетки Винпоцетин содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 150,0 мг лактозы моногидрата.

Препарат следует применять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, при одновременном применении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также при синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT. При синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении средств, удлиняющих интервал QT, следует осуществлять ЭКГ-мониторинг.

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с нежелательными реакциями со стороны нервной системы.

Побочные эффекты достаточно редки. В клинических исследованиях показано, что нежелательные реакции с частотой «часто» (≥1/100, <1/10) не возникали, поэтому частота развития неблагоприятных побочных реакций, отмеченных при приеме винпоцетина, приведена в следующей градации: нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Данные представлены по системно-органным классам (по классификации Медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности Med-DRA).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко — гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — гиперхолестеринемия.

Редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики

Редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство.

Очень редко — эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто — головная боль.

Редко — расстройства вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия.

Очень редко — тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко — отек диска зрительного нерва.

Очень редко — гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто — вертиго.

Редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения.

Очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто — снижение артериального давления.

Редко — повышение артериального давления, «приливы», тромбофлебит.

Очень редко — колебания артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота.

Редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота.

Очень редко — дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко — эритема, повышенное потоотделение, зуд, крапивница, сыпь.

Очень редко — дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко — астения, утомляемость, чувство жара.

Очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто — снижение артериального давления.

Редко — повышение артериального давления, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение количества эозинофилов, изменение активности «печеночных» ферментов.

Очень редко — уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.

• G45 - Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• H34.0 - Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
• H34.8 - Другие ретинальные сосудистые окклюзии
• H35.3 - Дегенерация макулы и заднего полюса
• H40.3 - Глаукома вторичная посттравматическая
• H40.4 - Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
• H40.5 - Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
• H81.4 - Головокружение центрального происхождения
• H91 - Другая потеря слуха
• I63 - Инфаркт мозга
• I67.2 - Церебральный атеросклероз
• I67.9 - Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• I69 - Последствия цереброваскулярных болезней
• R51 - Головная боль
• S06 - Внутричерепная травма
• R42 - Головокружение и нарушение устойчивости

Таблетки1 таб.
винпоцетин 5 мг

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.