Показания
Лечение острых приступов шизофрении, поддерживающая терапия шизофрении.
Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик). Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D2- и серотониновых 5-HT1а- рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5-HT2- рецепторов.
Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к допаминовым D2- и D3-рецепторам, серотониновым 5-HT1a- и 5-HT2a-рецепторам и умеренной аффинностью к допаминовым D4-, серотониновым 5-HT2c- и 5-HT7-, α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам.
Лекарственное взаимодействие
Существуют различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (следует уменьшать дозу арипипразола при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6).
Прием арипипразола в дозе 30 мг одновременно с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался уменьшением Cmax и AUC арипипразола на 68% и 73% соответственно, и уменьшением Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола на 69% и 71% соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.
Таблетки капсуловидные, слегка двояковыпуклые, светло-розового цвета с мраморностью и темными вкраплениями.
1 таб.
арипипразола фумарата полуфабрикат-гранулы 148.5 мг,
в т.ч. арипипразола фумарат 11.3 мг,
что соответствует арипипразолу 10 мг
1 таб.
арипипразола фумарат полуфабрикат-гранулы 11.3 мг,
что соответствует содержанию арипипразола 10 мг
Вспомогательные вещества полуфабриката-гранул: лактозы моногидрат - 98.95 мг, крахмал кукурузный - 17.36 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 17.36 мг, гипролоза - 3.46 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.07 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.5 мг.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости терапии. Доза составляет 10-30 мг 1 раза/сут.
Противопоказания к применению
Сенильная деменция, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к арипипразолу.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Ограничения для детей
Противопоказан
Ограничения для пожилых пациентов
Нет данных
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Арипиразол можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли арипиразол с грудным молоком у человека. Применение арипипразола в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
В экспериментальных исследованиях показано, что арипипразол выделяется с молоком у лактирующих крыс.
Ограничения при беременности
Применяется с осторожностью
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан