Флуимуцил

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:

-        острый и хронический бронхит, трахеит, ларинготрахеит, пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, бронхиолит, муковисцидоз.

Внутривенная терапия предназначена для применения у пациентов в отделениях интенсивной терапии и только при невозможности введения препарата внутрь.

В качестве антидота при передозировке парацетамолом.

При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы — 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.

В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.

Проникает через плацентарный барьер.

За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.

Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.

При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), C_max достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T_1/2 при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.

Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из‑за подавления кашлевого рефлекса.

Флуимуцил^® можно применять одновременно с обычными бронходилататорами, вазоконстрикторами и т. д.

Имеющаяся информация о взаимодействия антибиотик — ацетилцистеин относится к исследованиям in vitro, эти исследования свидетельствуют о снижении активности антибиотиков после смешивания двух веществ. В связи с этим рекомендуется не смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.

Совместное применение ацетилцистеина и нитроглицерина вызывает сильную гипотензию и расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применения пациент должен находиться под наблюдением врача из‑за возможного развития гипотензии, которая может принимать тяжелые формы, и быть предупрежден о возможности появления головной боли.

Ацетилцистеин может затруднить измерение уровня салицилатов колориметрическим методом.

Ацетилцистеин может затруднить исследование на наличие кетонов в моче.

Последовательность открывания ампулы

1)      Ампулу берут в руку таким образом, чтобы точка излома была направлена вверх, см. рис. 1.

2)      Большой палец помещают на точку излома или чуть выше и движением от себя отламывают головку ампулы, как показано на рис. 2.

Ингаляционно

Распыляют по одной ампуле при каждой ингаляции 1–2 раза в день в течение 5–10 дней. Продолжительность ингаляции — 15–20 мин.

В связи с хорошей переносимостью препарата, частота применения и используемая дозировка могут быть изменены врачом в довольно широких пределах, с учетом клинического состояния и терапевтического эффекта, без необходимости дифференцировать дозы для взрослых и детей.

Эндобронхиальные инстилляции

Используют в соответствии с выбранными способом применения (дренаж, бронхоскоп и т. д.) по 1 ампуле 1–2 раза в день или по мере необходимости.

Инстилляций или эндоаурикулярное промывание и промывание других полостей

Средняя дозировка составляет 1/2 — 1 ампулы на процедуру.

Внутривенное применение

Случайное или преднамеренное отравление парацетамолом

Начальная доза по 150 мг/кг массы тела вводится внутривенно в соответствующем объеме 5% раствора глюкозы в течение 15 минут.

Последующие дозы:

-        по 50 мг/кг вводится внутривенно капельной инфузией в течение 4 часов, затем по 100 мг/кг — внутривенной перфузией в течение следующих 16 часов, в обоих случаях в 5% растворе глюкозы.

Парентеральное применение

Симптомы

Симптомы передозировки аналогичны, но более серьезны по сравнению с симптомами, перечисленными в разделе «Побочное действие».

Лечение

Лечение передозировки основано на немедленном прекращения инфузии, назначении симптоматической терапии и реанимации. Специфическое антидотное лечение отсутствует: ацетилцистеин поддается диализу.

Ингаляционное или эндотрахеобронхиальное применение

Случаи передозировки при ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении не зарегистрированы.

Превышение дозы при ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении может вызвать чрезмерное и сильное разжижение секрета, что требует, особенно у пациентов с недостаточным и угнетенным кашлевым и отхаркивающим рефлексом, использования инструментальной процедуры бронхоаспирации.

-        Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

-        детский возраст до двух лет (за исключением использования в качестве антидота).

С осторожностью

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентами с пептической язвой (или имеющими данный диагноз в анамнезе), особенно в случае одновременного применения других лекарственных средств, оказывающих известное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.

Бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма).

Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Отпускают по рецепту.

Применение ацетилцистеина, особенно в начале курса лечения, может способствовать разжижению бронхиального секрета и увеличению его объема. Если пациент не способен производить эффективное отхаркивание, следует проводить постуральный дренаж и бронхоаспирацию.

Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под тщательным контролем во время лечения; в случае развития бронхоспазма, применение ацетилцистеин должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение.

Особая осторожность необходима, если лекарственное средство применяется пациентами, страдающими язвенной болезнью в настоящий момент или в анамнезе, особенно в случае сопутствующего применения других лекарственных средств, оказывающих раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.

Ампулу препарата Флуимуцил^® вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций.

Раствор препарата Флуимуцил^® не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.

В случае использования препарата для лечения отравления у пациентов с массой тела менее 40 кг, возможен риск избыточной перегрузки жидкостью с последующим развитием гипонатриемии, судорог и летальным исходом. Поэтому рекомендуется строго следовать указаниям, описанным в разделе «Способ применения и дозы».

Ацетилцистеин следует вводить внутривенно под строгим медицинским наблюдением. Нежелательные реакции после внутривенной перфузии ацетилцистеина с большей долей вероятности развиваются в тех случаях, когда препарат вводится слишком быстро или в чрезмерном количестве. Использование ацетилцистеина в дозах, указанных для лечения отравления, может продлить протромбиновое время (снижение протромбинового индекса, увеличение МНИ).

Сернистый запах, появляющийся при вскрытии ампулы Флуимуцил^®, не влияет на возможность использования препарата.

Каждая ампула препарата содержит 43 мг натрия (1,9 ммоль).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Специальных исследований не проводилось, информация о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами отсутствует.

В процессе пострегистрационного применения отмечались следующие нежелательные реакции; частота их неизвестна (не может быть определена исходя из имеющихся данных).

Ингаляционное применение:

• E84.0 - Кистозный фиброз с легочными проявлениями
• J20 - Острый бронхит
• J18 - Пневмония без уточнения возбудителя
• J42 - Хронический бронхит неуточненный
• J45 - Астма
• J47 - Бронхоэктатическая болезнь
• R09.3 - Мокрота

Раствор для в/в введения и ингаляций прозрачный, бесцветный, со слабым серным запахом; после вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.

  1 мл 1 амп.
ацетилцистеин 100 мг 300 мг

натрия гидроксид - до pH 6.5 (~74 мг), динатрия эдетат - 3 мг, вода д/и - до 3 мл.

3 мл - ампулы темного стекла (5) - пластиковые держатели (1) - пачки картонные.