Бринтелликс 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт

Поделиться
Бринтелликс 10 мг таблетки 28 шт
По рецепту
Все формы выпуска:
Действующее вещество:
Форма выпуска:
Таблетки
Дозировка:
10мг
Количество в упаковке:
28
Производитель
Срок годности:
Длительный срок
Страна
Данияi
Часто ищут в инструкции
Цена:
от 2 480 ₽
В наличии в 92 аптеках
Цена действительна только при заказе через сайт.
Самовывоз
Забрать
бесплатно из 92 аптек
Москвы
Получение заказа без очереди
Срок доставки в аптеку 1-2 дня
Доставка недоступна
Это рецептурный препарат, доставка недоступна на основании Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ

Формы выпуска для Бринтелликс

В наличии в 31 аптеке
от 3 714 ₽
В наличии в 21 аптеке
от 2 050 ₽

Инструкция по применению Бринтелликс 10 мг таблетки 28 шт

Показания
Фармакокинетика
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Условия хранения
Условия реализации
Особые указания
Побочное действие
Срок годности
Нозологии
Состав
Сертификаты
Проверено специалистом
фото специалиста
Жулева Елена Михайловна
Фармацевт (стаж более 19 лет)

Показания

Бринтелликс показан для лечения больших депрессивных эпизодов у взрослых.

Фармакокинетика

Всасывание

Вортиоксетин медленно, но хорошо всасывается после перорального приема. Максимальная плазменная концентрация достигается через 7–11 ч. После многократного применения в дозах 5, 10 или 20 мг/сут средняя максимальная плазменная концентрация (Cmax) составляет 9–33 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 75%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение

Средний объем распределения (Vss) составляет 2600 л, что свидетельствует об экстенсивном внесосудистом распределении. Степень связывания с белками плазмы — высокая (98–99%) и, по‑видимому, не зависит от концентрации вортиоксетина в плазме.

Биотрансформация

Вортиоксетин экстенсивно метаболизируется в печени, главным образом, за счет окисления с помощью изофермента CYP2D6 и в меньшей степени изоферментов CYP3A4/5 и CYP2C9 и последующей конъюгации с глюкуроновой кислотой.

В исследованиях лекарственного взаимодействия не обнаружено ингибирующего или индуцирующего влияния вортиоксетина на изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). Вортиоксетин является слабым ингибитором и субстратом P‑гликопротеина.

Основной метаболит вортиоксетина фармакологически неактивен.

Выведение

Средний период полу выведения и оральный клиренс составляют 66 ч и 33 л/ч соответственно. Около 2/3 неактивного метаболита вортиоксетина выводится с мочой и около 1/3 с калом. Лишь незначительное количество вортиоксетина выводится с калом в неизмененном виде. Равновесная плазменная концентрация достигается приблизительно через 2 недели.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика носит линейный характер и не зависит от времени в изучавшемся диапазоне доз (2,5–60 мг/сут).

В соответствии с периодом полувыведения на основании AUC0‑24ч после многократных доз 5–20 мг/сут индекс накопления составляет от 5 до 6.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых здоровых субъектов (≥65 лет; n = 20) экспозиция вортиоксетина увеличивалась на 27% (Cmax и AUC) в сравнении с контрольной группой молодых здоровых субъектов (≤45 лет) после введения многократных доз 10 мг/сут. Минимальная эффективная доза вортиоксетина 5 мг/сут должна всегда использоваться в качестве начальной у пациентов в возрасте ≥65 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»). Необходимо с осторожностью назначать пожилым пациентам вортиоксетин в дозе выше 10 мг/сут (см. раздел «Особые указания»).

Почечная недостаточность

После однократной дозы вортиоксетина 10 мг почечная недостаточность, оцениваемая по формуле Кокрофта-Голта (легкая, средняя или тяжелая; n = 8 в группе) приводила к умеренному (до 30%) увеличению экспозиции вортиоксетина в сравнении с контрольной группой здоровых субъектов. У пациентов с терминальной стадией поражения почек диализ приводил лишь к незначительному снижению экспозиции (AUC и Cmax снижались на 13% и 27% соответственно; n = 8) после однократной дозы вортиоксетина 10 мг. В зависимости от функции почек коррекция дозы не требуется (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика препарата у пациентов (N = 6–8) с нарушением функции печени легкой, умеренной или тяжелой степени (критерий Чайлд-Пью A, B или C соответственно) была сопоставимой с таковой у здоровых добровольцев. Изменения AUC были менее чем на 10% ниже у пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени и на 10% больше, чем у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Изменения Cmax были менее чем на 25% ниже во всех группах. Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от функции печени (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Типы генов изофермента CYP2D6

Плазменная концентрация вортиоксетина была приблизительно в два раза выше у пациентов со сниженной метаболической активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с экстенсивными метаболизаторами. Одновременное применение сильных ингибиторов изоферментов CYP3A4/2C9 у пациентов со сниженной метаболической активностью изофермента CYP2D6 может потенциально привести к увеличению экспозиции вортиоксетина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). У пациентов с чрезвычайно быстрым метаболизмом изофермента CYP2D6 плазменная концентрация вортиоксетина 10 мг/сут была в пределах значений, полученных у экстенсивных метаболизаторов на дозах 5 мг/сут и 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента следует рассмотреть возможность коррекции дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети и подростки (до 18 лет)

Фармакокинетику вортиоксетина у детей и подростков с большим депрессивным расстройством после приема внутрь 5–20 мг препарата один раз в сутки характеризовали с использованием анализов популяционных моделей на основании данных, полученных в исследовании фармакокинетики (7–17 лет) и в исследовании эффективности и безопасности (12–17 лет). Фармакокинетика вортиоксетина у детей и подростков была схожей с фармакокинетикой у взрослых пациентов.

Данные по доклинической безопасности

В ходе исследований общей токсичности введение вортиоксетина у мышей, крыс и собак сопровождалось эффектами главным образом со стороны ЦНС, которые включали такие проявления, как саливация (крысы и собаки), расширение зрачков (собаки) и два эпизода судорог у собак. При введении препарата в максимальной рекомендуемой терапевтической дозе 20 мг/сут не зафиксировано судорожной активности с учетом того, что граница безопасности определена в 5%. Органная токсичность была ограничена почками (крысы) и печенью (мыши и крысы).

Изменения почек у крыс (гломерулонефрит, тубулярная обструкция, кристаллы в почечных канальцах) и печени у мышей и крыс (гепатоцеллюлярная гипертрофия, некроз гепатоцитов, гиперплазия желчных протоков, кристаллы в желчных протоках) наблюдались при экспозиции более чем в 2 раза (крысы) и 10 раз (мыши) превышающей человеческую в максимально рекомендованной дозе 20 мг/сут. Эти случаи были связаны главным образом со специфической для грызунов обструкцией кристаллами почечных канальцев и желчных протоков и считаются маловероятными для людей.

Вортиоксетин не оказывал генотоксического действия в стандартной батарее тестов in vitro и in vivo.

На основании результатов стандартных двухлетних исследований канцерогенности у мышей или крыс вортиоксетин не обладает риском канцерогенности у человека.

Вортиоксетин не оказывал влияния на фертильность, способность спариваться, функцию репродуктивных органов или морфологию и подвижность сперматозоидов у крыс. Вортиоксетин не оказывал тератогенного действия у крыс или кроликов, хотя влияние на вес плода и задержка оссификации отмечались у крыс при экспозиции доз вортиоксетина, превышающих в 10 раз максимальную суточную дозу для человека 20 мг/сут. Схожие эффекты наблюдались у кроликов при субтерапевтической экспозиции.

В пре- и постнатальных исследованиях у крыс применение вортиоксетина в дозах, не оказывавших токсического воздействия на мать и соответствовавших дозе 20 мг/сут у человека, ассоциировалось с повышенной смертностью детенышей, снижением темпов прибавки массы тела и замедлением их развития (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Вортиоксетин проникал в молоко лактирующих крыс (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

В исследованиях ювенильной токсичности у крыс полученные данные по терапии вортиоксетином соотносились с таковыми, полученными у взрослых животных.

Исследования риска для окружающей среды показали, что вортиоксетин имеет потенциал к сохранению, биологическому накоплению и токсическому воздействию на окружающую среду (риск для рыб). Тем не менее, в рекомендованных пациентам дозах вортиоксетин представляет незначительный риск для водной и наземной среды.

Лекарственное взаимодействие

Вортиоксетин подвергается экстенсивному метаболизму в печени, главным образом, за счет окисления, катализируемого изоферментом CYP2D6, и в меньшей степени изоферментами CYP3A4/5 и CYP2C9 (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Возможное влияние других препаратов на фармакологическое действие вортиоксетина

Необратимые неселективные ингибиторы МАО

Из-за риска возникновения серотонинового синдрома вортиоксетин противопоказано применять в сочетании с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Вортиоксетин может быть назначен не ранее, чем через 14 дней после отмены необратимых неселективных ингибиторов МАО. Вортиоксетин необходимо отменить не менее чем за 14 дней до начала применения необратимых неселективных ингибиторов МАО (см. раздел «Противопоказания»).

Обратимые селективные ингибиторы МАО А (моклобемид)

Одновременное применение вортиоксетина с обратимыми селективными ингибиторами МАО А, такими, как моклобемид, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). В случае доказанной необходимости одновременного применения присоединяемый препарат следует применять в минимальных дозах и при тщательном клиническом наблюдении на предмет возникновения серотонинового синдрома (см. раздел «Особые указания»).

Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид)

Одновременное применение вортиоксетина со слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, таким, как антибиотик линезолид, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). В случае доказанной необходимости одновременного применения присоединяемый препарат должен применяться в минимальных дозах при тщательном клиническом мониторинге на предмет возникновения серотонинового синдрома (см. раздел «Особые указания»).

Необратимые селективные ингибиторы МАО В (селегилин, разагилин)

Хотя риск возникновения серотонинового синдрома при одновременном применении вортиоксетина и селективных ингибиторов МАО В ниже, чем при одновременном применении вортиоксетина и селективных ингибиторов МАО А, комбинированное применение вортиоксетина с необратимыми ингибиторами МАО В, такими, как селегилин или разагилин должно осуществляться с осторожностью. В случае одновременного применения необходимо тщательное наблюдение за пациентом на предмет возникновения серотонинового синдрома (см. раздел «Особые указания»).

Серотонинергические препараты

Одновременное применение вортиоксетина и других лекарственных средств с серотонинергическим эффектом, таких как опиоиды (включая трамадол) и триптаны (включая суматриптан) может привести к развитию серотонинового синдрома (см. раздел «Особые указания»).

Зверобой продырявленный

Одновременное применение антидепрессантов с серотонинергическим эффектом с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций, включая серотониновый синдром (см. раздел «Особые указания»).

Препараты, снижающие порог судорожной готовности

Антидепрессанты с серотонинергическим эффектом могут снижать порог судорожной готовности. Одновременное применение с препаратами, снижающими порог судорожной готовности (например, антидепрессантами (ТЦА, СИОЗС, СИОЗСН), нейролептиками (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохином, бупропионом, трамадолом), должно осуществляться с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

ЭСТ (электросудорожная терапия)

В настоящее время клинический опыт одновременного применения вортиоксетина и ЭСТ отсутствует, поэтому при таком применении следует соблюдать осторожность.

Ингибиторы изофермента CYP2D6

В случае применения вортиоксетина в дозе 10 мг/сут одновременно с бупропионом (сильным ингибитором изофермента CYP2D6) в дозе 150 мг дважды в сутки в течение 14 дней у здоровых субъектов экспозиция вортиоксетина (AUC) возросла в 2,3 раза. Нежелательные реакции чаще наблюдались при присоединении бупропиона к текущей терапии вортиоксетином, чем при присоединении вортиоксетина к текущей терапии бупропионом. В зависимости от индивидуальной реакции пациента при присоединении к текущей терапии вортиоксетином сильного ингибитора изофермента CYP2D6 (например, бупропиона, хинидина, флуоксетина, пароксетина) следует рассмотреть возможность снижения дозы вортиоксетина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Ингибиторы изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19

Присоединение вортиоксетина через 6 дней после начала применения кетоконазола в дозе 400 мг/сут (ингибитор изоферментов CYP3A4/5 и P‑гликопротеина) или через 6 дней после начала применения флуконазола в дозе 200 мг/сут (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4/5) у здоровых субъектов экспозиция (AUC) вортиоксетина возросла в 1,3 и 1,5 раза соответственно. Коррекция дозы не требуется.

Однократная доза омепразола 40 мг (ингибитор изофермента CYP2C19) не оказывала ингибирующее действие на фармакокинетику многократных доз вортиоксетина у здоровых субъектов.

Взаимодействия у пациентов со слабой активностью изофермента CYP2D6

Специальных исследований применения вортиоксетина одновременно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими как итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, кониваптан и многими ингибиторами протеазы ВИЧ) и ингибиторами изофермента CYP2C9 (такими как флуконазол и амиодарон) у пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 (см. раздел «Фармакологические свойства») не проводилось, тем не менее можно ожидать, что у этих пациентов такое применение приведет к более выраженной экспозиции вортиоксетина по сравнению с умеренным действием, описанным выше.

В зависимости от индивидуального ответа пациента может потребоваться более низкая доза вортиоксетина при одновременном применении с мощным ингибитором изофермента CYP3A4 или CYP2C9 у лиц с замедленным метаболизмом CYP2D6.

Индукторы цитохрома P450

При приеме однократной дозы вортиоксетина 20 мг через 10 дней после начала применения рифампицина в дозе 600 мг/сут (индуктор изоферментов CYP широкого спектра) здоровыми субъектами экспозиция (AUC) вортиоксетина снизилась на 72%. В зависимости от индивидуальной реакции пациента при присоединении к текущей терапии вортиоксетином сильного индуктора изоферментов цитохрома P450 широкого спектра (например, рифампицина, карбамазепина, фенитоина) следует рассмотреть возможность коррекции дозы вортиоксетина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Алкоголь

При одновременном приеме однократных доз вортиоксетина (20 мг и 40 мг) и этанола (0,6 г/кг) здоровыми субъектами не наблюдалось изменений фармакокинетики вортиоксетина или этанола и значительных нарушений когнитивных функций в сравнении с плацебо. Однако во время терапии антидепрессантами прием алкоголя не рекомендуется.

Ацетилсалициловая кислота

Многократное введение ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг/сут не изменяло фармакокинетику многократных доз вортиоксетина у здоровых субъектов.

Возможное влияние вортиоксетина на фармакологическое действие других препаратов

Антикоагулянты и антиагреганты

Не наблюдалось значимого влияния вортиоксетина в сравнении с плацебо на параметры протромбина, международное нормализованное отношение (МНО) или соотношение R‑/S‑варфарина в плазме крови при одновременном применении многократных доз вортиоксетина с фиксированной дозой варфарина у здоровых субъектов. Также не наблюдалось значимого ингибирующего влияния вортиоксетина на агрегацию тромбоцитов и фармакокинетику ацетилсалициловой и салициловой кислоты в сравнении с плацебо при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг/сут после многократных доз вортиоксетина у здоровых субъектов. Тем не менее следует соблюдать осторожность при одновременном применении вортиоксетина и пероральных антикоагулянтов или антиагрегантов из-за потенциального риска возникновения кровотечений, вызванных фармакодинамическим взаимодействием (см. раздел «Особые указания»).

Субстраты цитохрома P450

Исследования in vitro не выявили у вортиоксетина способности ингибировать или индуцировать изоферменты системы цитохрома P450 (см. раздел «Фармакологические свойства»).

После применения многократных доз вортиоксетина у здоровых субъектов не было обнаружено его ингибирующего влияния на активность изоферментов системы цитохрома P450 CYP2C19 (омепразол, диазепам), CYP3A4/5 (этинилэстрадиол, мидазолам), CYP2B6 (бупропион), CYP2C9 (толбутамид, S‑варфарин), CYP1A2 (кофеин) или CYP2D6 (декстрометорфан).

Фармакодинамических взаимодействий также не наблюдалось. Не было обнаружено значимого нарушения когнитивных функций в сравнении с плацебо при применении вортиоксетина в комбинации с однократной дозой диазепама 10 мг. Не было обнаружено значимого влияния вортиоксетина в сравнении с плацебо на уровень половых гормонов после его применения совместно с комбинированным оральным контрацептивом (этинилэстрадиол 30 мкг + левоноргестрел 150 мкг).

Литий, триптофан

У здоровых субъектов не было выявлено каких-либо клинически значимых изменений при одновременном применении лития и многократных доз вортиоксетина. Тем не менее, в связи с тем, что были описаны случаи усиления действия серотонинергических антидепрессантов при одновременном применении с литием или триптофаном, применение вортиоксетина в комбинации с этими препаратами должно осуществляться с осторожностью.

Влияние на результаты скрининга мочи на наркотические вещества

Имеются сведения о ложноположительных результатах иммуноферментных анализов мочи на метадон у пациентов, принимавших вортиоксетин. Следует с осторожностью интерпретировать положительные результаты скрининга мочи на наркотические вещества, а также рассматривать альтернативные аналитические методики (например, хроматографические методы) с целью подтверждения результатов.

Бринтелликс: Режим дозирования

Режим дозирования

Начальная и рекомендуемая доза Бринтелликса у взрослых пациентов младше 65 лет составляет 10 мг однократно в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 20 мг вортиоксетина один раз в сутки или снижена до минимальной дозы 5 мг вортиоксетина один раз в сутки.

После полного разрешения симптомов депрессии рекомендовано продолжать лечение в течение, по крайней мере, 6 месяцев для закрепления антидепрессивного эффекта.

Прекращение лечения

Пациенты, получающие лечение вортиоксетином, могут одномоментно прекратить прием лекарственного препарата без необходимости постепенного понижения дозы (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (≥65 лет)

У пациентов ≥65 лет в качестве начальной дозы всегда следует использовать минимальную эффективную дозу Бринтелликса 5 мг однократно в сутки. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов ≥65 лет с применением доз выше 10 мг вортиоксетина однократно в сутки, так как данные о применении препарата у этой группы пациентов ограничены (см. раздел «Особые указания»).

Ингибиторы цитохрома P450

В зависимости от индивидуальной реакции пациента может потребоваться снижение дозы Бринтелликса в случае присоединения терапии сильными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, бупропионом, хинидином, флуоксетином, пароксетином) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

Индукторы цитохрома P450

В зависимости от индивидуальной реакции пациента может потребоваться коррекция дозы Бринтелликса в случае присоединения терапии индукторами цитохрома P450 широкого спектра (например, рифампицином, карбамазепином, фенитоином) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

Дети и подростки (до 18 лет)

Безопасность и эффективность препарата Бринтелликс у детей в возрасте от 7 до 11 лет не установлена. Данные по этой группе пациентов отсутствуют (см. раздел «Особые указания»). Препарат Бринтелликс не следует применять у подростков в возрасте от 12 до 17 лет с большим депрессивным расстройством, поскольку в этой возрастной группе не была продемонстрирована его эффективность. Безопасность применения препарата Бринтелликс у подростков в возрасте от 12 до 17 лет описана в разделах «Особые указания» и «Побочное действие».

Нарушение функции почек или печени

Коррекция дозы в зависимости от функции почек или печени не требуется (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»).

Способ применения

Бринтелликс предназначен для приема внутрь. Покрытые пленочной оболочкой таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Передозировка

Симптомы

В клинических исследованиях прием внутрь вортиоксетина в диапазоне доз от 40 мг до 75 мг приводил к усилению следующих нежелательных реакций: тошнота, постуральное головокружение, диарея, неприятные ощущения в животе, генерализованный зуд, сонливость и приливы.

Опыт пострегистрационного применения в основном содержит сведения о передозировке вортиоксетином в дозах до 80 мг. В большинстве случаев симптомы отсутствуют либо имеют легкую степень тяжести. Наиболее часто регистрируемыми симптомами были тошнота и рвота.

Сведения о передозировке вортиоксетином в дозах выше 80 мг ограничены. После применения доз, в несколько раз превышающих терапевтический диапазон, отмечалось развитие судорог и серотонинового синдрома.

Лечение

В случае возникновения передозировки необходимо установить наблюдение за пациентом и проводить симптоматическое лечение. Также рекомендуется осуществлять последующее медицинское наблюдение в специализированных условиях.

Бринтелликс: Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо компоненту препарата.

Одновременное применение с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или с селективными ингибиторами МАО A (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность; мания и гипомания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе; выраженное суицидальное поведение; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ингибиторами МАО B (селегилином, разагилином); серотонинергическими лекарственными препаратами; препаратами, снижающими порог судорожной готовности; литием, триптофаном; лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный; пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на тромбоцитарную функцию; препаратами, способными вызвать гипонатриемию; электросудорожная терапия; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные по применению вортиоксетина у беременных женщин ограничены.

В исследованиях на животных было выявлено токсическое действие на репродуктивную функцию (см. раздел «Фармакологические свойства»).

У новорожденных, матери которых получают серотонинергические препараты на поздних сроках беременности, могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с приемом пищи, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость и плохой сон. Эти симптомы могут быть связаны как с синдромом отмены, так и с избыточной серотонинергической активностью. В большинстве случаев подобные осложнения начинаются немедленно либо вскоре (<24 часов) после рождения.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Хотя взаимосвязь данного состояния с применением вортиоксетина не изучалась, нельзя исключить потенциальный риск, принимая во внимание механизм действия препарата (повышение концентрации серотонина).

Во время беременности Бринтелликс следует применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На основании сообщений о клинических случаях можно предположить повышенный риск (менее, чем в 2 раза) развития послеродового кровотечения после приема препаратов группы СИОЗС или СИОЗСН в течение месяца перед родами. Несмотря на то, что исследования связи между лечением вортиоксетином и послеродовым кровотечением отсутствуют, с учетом соответствующего механизма действия существует потенциальный риск данного явления (см. раздел «Особые указания»).

Кормление грудью

Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали, что вортиоксетин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Вероятно, вортиоксетин также проникает в грудное молоко у человека (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен.

Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке терапии препаратом Бринтелликс должно приниматься с учетом оценки преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери.

Фертильность

Исследования фертильности на самцах и самках крыс показали, что вортиоксетин не оказывает влияния на фертильность, качество спермы или способность к спариванию (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Случаи применения у человека лекарственных препаратов, относящихся к соответствующему фармакологическому классу антидепрессантов (СИОЗС), показали наличие воздействия на качество спермы, которое носит обратимый характер. Влияние на фертильность у человека до настоящего времени не отмечалось.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Условия реализации

По рецепту врача.

Особые указания

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Бринтелликс не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей в возрасте от 7 до 11 лет, поскольку безопасность и эффективность вортиоксетина у этой возрастной группы не была установлена (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Препарат Бринтелликс не следует применять у подростков в возрасте от 12 до 17 лет с большим депрессивным расстройством, поскольку не была продемонстрирована его эффективность (см. раздел «Фармакодинамика»). В целом, профиль нежелательных реакций вортиоксетина у подростков был схож с таковым у взрослых пациентов, за исключением более высокой частоты явлений, связанных с болью в животе, и суицидальных мыслей у подростков по сравнению со взрослыми (см. разделы «Фармакодинамика» и «Побочное действие»). В клинических исследованиях у детей и подростков, получавших антидепрессанты, чаще наблюдалось суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения) по сравнению с теми, кто получал плацебо.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальное поведение). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.

Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе или пациенты со значимым уровнем размышлений на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при применении антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с плацебо.

За пациентами необходимо тщательное наблюдение, в особенности за теми, которые обнаруживают высокий суицидальный риск, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Пациенты (и их опекуны) должны быть предупреждены о необходимости отслеживать признаки любого клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения и суицидальных мыслей, а также необычных изменений в поведении, и о необходимости немедленного обращения за врачебной помощью в случае возникновения подобных симптомов.

Судорожные припадки

Существует возможный риск развития судорожных припадков при применении антидепрессантов. Поэтому вортиоксетин необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе или у пациентов с нестабильной эпилепсией (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При возникновении судорожных припадков или увеличении их частоты лечение вортиоксетином необходимо прекратить.

Серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) являются потенциально опасными для жизни состояниями и могут возникнуть на фоне применения вортиоксетина. Риск возникновения СС или ЗНС повышается при совместном применении с серотонинергическими препаратами (включая триптаны), препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (включая ИМАО), антипсихотиками либо другими антагонистами дофамина. Пациентов необходимо наблюдать на предмет возникновения объективных и субъективных симптомов СС и ЗНС (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

Симптомы серотонинового синдрома включают в себя изменения психического состояния (например, ажитацию, галлюцинации, кому), вегетативную нестабильность (например, тахикардию, лабильность артериального давления, гипертермию), нервно-мышечные отклонения (например, гиперрефлексию, расстройства координации) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошноту, рвоту, диарею). В случае возникновения таких симптомов следует немедленно прекратить терапию вортиоксетином и начать симптоматическое лечение.

Мания/гипомания

Вортиоксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпизодами мании/гипомании в анамнезе. Препарат следует отменить при развитии маниакального состояния.

Агрессия/возбуждение

Пациенты, получающие лечение антидепрессантами, в том числе вортиоксетином, могут также испытывать чувства агрессии, гнева, возбуждения и раздражительности. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациента и статусом заболевания. Пациентов (и лиц, ухаживающих за ними) следует предупредить о необходимости консультации с врачом при проявлении или усилении степени агрессивного поведения или возбуждения.

Кровотечение

На фоне применения серотонинергических антидепрессантов, включая вортиоксетин, были отмечены редкие случаи возникновения геморрагических нарушений, таких, как экхимозы, пурпура, желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения. Препараты группы СИОЗС/СИОЗСН, включая вортиоксетин, также могут повышать риск развития послеродового кровотечения (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Препарат рекомендуется применять с осторожностью у пациентов, принимающих антикоагулянты и/или препараты, влияющие на тромбоцитарную функцию (например, атипичные антипсихотики, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и ацетилсалициловую кислоту) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»), а также у пациентов с известной склонностью к кровотечениям/нарушениями свертываемости.

Гипонатриемия

На фоне применения антидепрессантов с серотонинергическим эффектом (СИОЗС, СИОЗСН) сообщалось о редких случаях возникновения гипонатриемии, вероятно вследствие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Следует проявлять осторожность при применении вортиоксетина у пациентов из групп высокого риска, таких как пожилые пациенты, пациенты с циррозом печени или пациенты, одновременно получающие терапию лекарственными препаратами, которые могут вызывать гипонатриемию.

Следует по возможности отменить вортиоксетин у пациентов с симптоматической гипонатриемией и провести соответствующие медицинские вмешательства, направленные на коррекцию их состояния.

Глаукома

Были получены сообщения о расширении зрачков на фоне приема антидепрессантов, в том числе вортиоксетина. За счет этого эффекта может уменьшаться угол обзора, а в дальнейшем может повышаться внутриглазное давление и развиваться закрытоугольная глаукома. Вортиоксетин следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, а также с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

Пожилые пациенты

Данные о применения Бринтелликса у пожилых пациентов с большим депрессивным эпизодом ограничены. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при терапии пациентов ≥65 лет с использованием доз вортиоксетина выше 10 мг один раз в сутки (см. разделы «Способ применения и дозы», «Фармакологические свойства» и «Побочное действие»).

Нарушения функции почек или печени

С учетом того, что пациенты с нарушением функции почек или печени подвергаются повышенной опасности, а также с учетом того, что данные по применению препарата Бринтелликс у таких подгрупп ограничены, необходимо соблюдать осторожность при лечении этих пациентов (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства»).

Препарат Бринтелликс содержит натрий

Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, а потому фактически попадает под определение «не содержит натрия».

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Бринтелликс не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Тем не менее, поскольку отмечались нежелательные реакции, например, головокружение, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при работе с опасными механизмами особенно в начале лечения вортиоксетином или при изменении его дозы.

Бринтелликс: Побочное действие

Сводная характеристика профиля безопасности

Наиболее частой нежелательной реакцией была тошнота.

Список нежелательных реакций в виде таблицы

Нежелательные реакции, перечисленные ниже, распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Данный список основан на информации, полученной из клинических исследований и опыта пострегистрационного применения.

Класс системы органов

Частота

Нежелательная реакция

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно*

Анафилактическая реакция

Нарушения со стороны эндокринной системы

Неизвестно*

Гиперпролактинемия

Нарушения метаболизма и питания

Неизвестно*

Гипонатриемия

Психические нарушения

Часто

Необычные сновидения

Неизвестно*

Бессонница

Неизвестно*

Возбуждение, агрессия

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Головокружение

Неизвестно*

Серотониновый синдром, головная боль

Нарушения со стороны органа зрения

Редко

Расширение зрачка, способное вызывать развитие острой закрытоугольной глаукомы

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто

Приливы

Неизвестно*

Кровоизлияние (включая кровоизлияние в кожу, экхимоз, носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения, вагинальные кровотечения)

Очень часто

Тошнота

Желудочно-кишечные нарушения

Часто

Диарея, запор, рвота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто

Зуд, в том числе генерализованный зуд, гипергидроз

Нечасто

Ночные поты

Неизвестно*

Ангионевротический отек, крапивница, сыпь

* На основании опыта пострегистрационного применения

Описание отдельных нежелательных реакций

Тошнота

Как правило, тошнота имела легкую или умеренную степень тяжести и возникала в первые 2 недели лечения. Реакции в основном были кратковременными и не приводили к прекращению лечения. Нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, чаще встречались у женщин, чем у мужчин.

Пожилые пациенты

Для доз вортиоксетина 10 мг и выше один раз в сутки уровень выбывания из исследований был выше у пациентов в возрасте ≥65 лет.

Для доз вортиоксетина 20 мг один раз в сутки случаи возникновения тошноты и запоров был выше у пациентов в возрасте ≥65 лет (42% и 15%, соответственно) по сравнению с пациентами <65 лет (27% и 4%, соответственно) (см. раздел «Особые указания»).

Сексуальная дисфункция

В клинических исследованиях сексуальная дисфункция оценивалась с использованием ASEX (Аризонская шкала сексуальной функции). Дозы от 5 до 15 мг не демонстрировали отличия от плацебо. Однако прием дозы вортиоксетина 20 мг ассоциировался с повышением частоты возникновения сексуальной дисфункции (TESD) (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Класс-специфический эффект

Эпидемиологические исследования преимущественно с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше выявили повышение риска перелома костей у пациентов, принимающих лекарственные препараты, относящиеся к соответствующим фармакологическим классам антидепрессантов (СИОЗС и ТЦА). Механизм, обуславливающий такой риск, неизвестен, также как неизвестно относится ли этот риск к приему вортиоксетина.

Дети и подростки (до 18 лет)

В общей сложности лечение вортиоксетином в двойном, слепом, плацебо-контролируемом исследовании получали 308 пациентов в возрасте от 12 до 17 лет с большим депрессивным расстройством (БДР). В целом, профиль нежелательных реакций вортиоксетина у подростков был схож с таковым у взрослых, за исключением более высокой частоты явлений, связанных с болью в животе, и суицидальных мыслей у подростков по сравнению со взрослыми.

Срок годности

4 года

Нозологии

  • F32 - Депрессивный эпизод
  • F33 - Рекуррентное депрессивное расстройство

Бринтелликс: Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, миндалевидной формы, с тиснением "TL" на одной стороне и "10" - на другой.

1 таб.
вортиоксетина гидробромид 12.71 мг,
 что соответствует содержанию вортиоксетина 10 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 104.29 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.5 мг, гипролоза - 4.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай желтый - 4.5 мг (гипромеллоза - 2.813 мг, титана диоксид (E171) - 1.35 мг, макрогол 400 - 0.281 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.056 мг).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Сертификаты

Сертификат Бринтелликс 10 мг таблетки 28 шт
Сертификат Бринтелликс 10 мг таблетки 28 шт
Сертификат Бринтелликс 10 мг таблетки 28 шт
Сертификат Бринтелликс 10 мг таблетки 28 шт
2 шт

Аналоги Бринтелликс

В наличии в 120 аптеках
от 2 723 ₽
В наличии в 119 аптеках
от 1 496 ₽
В наличии в 96 аптеках
от 2 711 ₽
В наличии в 75 аптеках
360 ₽
В наличии в 62 аптеках
от 1 986 ₽

Бринтелликс 10 мг таблетки 28 шт в аптеках Москвы

Доктор Столетов
Москва, Ярославское шоссе, 2к2
Ростокино
КРУГЛОСУТОЧНО
от 2480
Доктор Столетов
Москва, Тверская улица, 30/2с5-6
Маяковская
КРУГЛОСУТОЧНО
от 2480
Доктор Столетов
Москва, Кутузовский проспект, 45
Парк победы
КРУГЛОСУТОЧНО
от 2480
Доктор Столетов
Москва, улица Лестева, 21/61к1
Шаболовская
ПН-ПТ: 08:00-22:00, СБ-ВС: 09:00-21:00
от 2480
Доктор Столетов
посёлок ВНИИССОК, Кленовая улица, 1
ЕЖЕДН. 10:00-22:00
от 2480
Доктор Столетов
Москва, Лазоревый проезд, 1Ак3
Ботанический сад
ЕЖЕДН. 08:00-22:00
от 2480
Доктор Столетов
Щёлково, улица Радиоцентра № 5, 7А
ЕЖЕДН. 09:00-22:00
от 2480
Доктор Столетов
посёлок Горки-10, улица Радиоцентра № 5, 27/2
ЕЖЕДН. 09:00-21:00
от 2480
Доктор Столетов
Москва, улица Строителей, 17к1
Университет
КРУГЛОСУТОЧНО
от 2480
Доктор Столетов
Москва, Ленинский проспект, 34/1
Ленинский проспект
ЕЖЕДН. 09:00-22:00
от 2480
Доктор Столетов
Москва, Мичуринский проспект, 16
Раменки
КРУГЛОСУТОЧНО
от 2480
Доктор Столетов
Москва, улица Красных Зорь, 21
Рабочий посёлок
КРУГЛОСУТОЧНО
от 2480
Доктор Столетов
Москва, улица Маросейка, 2/15с1
Китай-город
КРУГЛОСУТОЧНО
от 2480
Доктор Столетов
Москва, Херсонская улица, 43
Новые черёмушки
ПН-ПТ: 08:00-22:00, СБ-ВС: 09:00-22:00
от 2480
Доктор Столетов
Москва, улица Генерала Глаголева, 14
Октябрьское поле
ЕЖЕДН. 10:00-22:00
от 2480
Подробнее
Консультант