Микозы (дерматофитии) стоп («грибок» стопы, Tinea pedis).
Всасывание
При однократном применении пленкообразующего раствора на спине, на площади в 3 раза превышающей площадь обеих стоп, экспозиция тербинафина составляла менее 0,5% от экспозиции после приема внутрь таблетки тербинафина 250 мг, таким образом, системная биодоступность очень низкая.
Уровень рецидивов после 3-х месяцев применения препарата низок (не выше 12,5%).
Распределение
После нанесения пленкообразующего раствора на кожу, образуется прозрачная неощутимая пленка, которая остается на коже в течение 72 ч. Из пленки тербинафин быстро проникает в роговой слой кожи: через 60 мин после аппликации 16–18% нанесенной дозы обнаруживается в роговом слое. Высвобождение тербинафина носит прогрессирующий характер, действующее вещество присутствует в роговом слое через 13 дней в концентрации, превышающей минимальную ингибирующую концентрацию тербинафина in vitro по отношению к дерматофитам.
Особые группы пациентов
Маловероятно, что фармакокинетика тербинафина в роговом слое меняется для особых групп пациентов. Любое влияние особых групп пациентов на системную фармакокинетику также маловероятно будет иметь клиническую значимость вследствие очень низких концентраций тербинафина, которые обнаруживаются после местного применения.
Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обусловливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего — красного трихофитона (минимальная ингибирующая концентрация составляет 0,001–0,06 мкг/мл) и патогенных дрожжей — плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.
Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. Cmax — 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в т.ч. в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день — в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2 терминальной фазы составляет 200–400 ч. Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы.
При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп — более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75–95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными Candida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3–4-й день, а полному разрешению процесса — через 3–5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес.
Не изучалось.
Наружно.
Взрослые и подростки с 15 лет:
Препарат предназначен для лечения грибка стопы при одноразовом применении.
Пленкообразующий раствор Ламизил Уно наносят один раз на обе стопы, даже если грибковое поражение наблюдается только на одной стопе. Это гарантирует уничтожение грибов (дерматофитов), которые могут находиться на участках стопы, где поражения визуально не заметны.
Перед нанесением препарата следует вымыть и высушить стопы и руки. Сначала обрабатывается одна стопа, затем другая. Начиная процедуру на межпальцевых участках, следует нанести тонкий слой равномерно между пальцев и вокруг по всей их поверхности, а также на подошву и боковые части стопы на высоту до 1,5 см. Используют достаточное количество препарата, чтобы покрыть необходимую поверхность кожи, обычно ½ тубы для обработки каждой стопы. Таким же образом следует обработать и другую стопу, даже если кожа на ней выглядит здоровой. Высушивают раствор в течение 1–2 мин до образования пленки. После окончания обработки стоп необходимо вымыть руки.
Не следует наносить препарат повторно на обработанную кожу.
Ламизил Уно не следует втирать в кожу.
Уменьшение выраженности клинических симптомов обычно отмечается в первые дни лечения.
В том случае, если через 1 неделю лечения не отмечается признаков улучшения, пациенты должны обратиться к врачу для верификации диагноза. Данные о многократном лечении данным препаратом отсутствуют, поэтому повторная терапия не может быть рекомендована при конкретном проявлении дерматофитии стоп.
Для достижения наилучших результатов обработанную область не следует мыть в течение 24 часов после нанесения. В связи с этим рекомендуется наносить препарат Ламизил Уно после душа или ванны и воздержаться от повторного мытья стоп в течение следующих суток.
Пациенты должны использовать количество, необходимое для покрытия обеих стоп, как указано выше. Любое количество неиспользованного препарата следует утилизировать.
Лица пожилого возраста
Отсутствуют доказательства того, что пациенты пожилого возраста нуждаются в других дозировках или испытывают побочные эффекты, отличающиеся от побочных эффектов у более молодых пациентов.
О случаях передозировки препарата не сообщалось. Передозировка маловероятна, поскольку препарат выпускается в количестве, необходимом для однократного применения и предназначен для наружного использования. Случайный прием внутрь содержимого одной тубы 4 г, содержащей 40 мг тербинафина, сравним с приемом значительно более низкой дозы, чем содержится в одной таблетке тербинафина 250 мг (однократная доза для приема внутрь для взрослых).
При случайном проглатывании необходимо учитывать содержание спирта в составе пленкообразующего раствора (81,05% (м/м)).
Симптомы:
При случайном приеме препарата Ламизил Уно внутрь можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток Ламизил (головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение).
Лечение:
Первая помощь: активированный уголь, при необходимости — симптоматическая терапия в условиях стационара.
Дальнейшее лечение следует проводить в соответствии с клиническими показаниями или рекомендациями национальных токсикологических центров, при наличии.
Препарат Ламизил Уно не рекомендуется принимать пациентам:
- при повышенной чувствительности к тербинафину или к любому из компонентов препарата;
- в период грудного вскармливания;
- детям в возрасте до 15 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
С осторожностью
При наличии одного из перечисленных ниже заболеваний/состояний/факторов риска, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом:
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- алкоголизм;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- опухоли;
- болезни обмена веществ;
- окклюзионные заболевания сосудов конечностей;
- беременность.
Беременность
В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении препарата Ламизил Уно. Однако, поскольку клинический опыт применения препарата Ламизил Уно у беременных женщин очень ограничен, его следует применять только по строгим показаниям.
Период грудного вскармливания
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать кормящим матерям.
Отпускают без рецепта.
Препарат Ламизил Уно не рекомендуется применять в случае хронического подошвенного гиперкератоза, вызванного Tinea pedis (мокассинового типа/moccasin type).
Препарат Ламизил Уно предназначен только для наружного применения. Препарат не следует применять на коже лица. Может вызывать раздражение глаз. При случайном попадании препарата в глаза тщательно промойте глаза проточной водой. При применении следует соблюдать осторожность, поскольку этиловый спирт, содержащийся в составе препарата Ламизил Уно, может вызвать раздражение у пациентов с повреждениями кожного покрова (например, после воздействия солнца или при сильном шелушении кожи). Следует избегать контакта детей грудного возраста с обработанной кожей, включая молочные железы.
В случае развития аллергической реакции на препарат пленку следует удалить с помощью органического растворителя (например, денатурированный спирт) и затем промыть стопы водой с мылом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.
Для достижения лучших результатов обработанный участок не следует мыть в течение 24 ч после процедуры. В связи с этим рекомендуется наносить препарат Ламизил Уно после душа или ванны и воздержаться от повторного мытья стоп в течение следующих суток.
Следует использовать такое количество препарата, которое потребуется для нанесения пленки на обеих стопах, выполняя процедуру по вышеописанной методике (см. раздел «Способ применения»). Неиспользованный остаток препарата следует уничтожить.
Беречь от огня.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат Ламизил Уно не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классами систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко (≥1/10000 – <1/1000); очень редко (<1/10000) или частота неизвестна (не может быть определена, исходя из имеющихся данных).
Нежелательные эффекты наблюдаются очень редко, слабо выражены и носят кратковременный характер.
Нарушение со стороны органа зрения
Частота неизвестна: раздражение глаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: аллергические реакции, такие как сыпь, покраснение, буллезный дерматит и крапивница.
Частота неизвестна: Шелушение кожи, трещины на коже, изменение цвета кожи, эритема.
Общие расстройства и нарушения вместе введения
Нечасто: сухость, раздражение кожи или ощущение жжения на обработанном препаратом участке кожи.
Частота неизвестна: боль в месте нанесения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Раствор для наружного применения пленкообразующий 1% прозрачный или слегка матовый, вязкий, от бесцветного до светло-желтого цвета, с запахом этанола.
1 г
тербинафина гидрохлорид 11.25 мг,
что соответствует содержанию тербинафина 10 мг
Вспомогательные вещества: сополимер акриловой кислоты и октилакриламида (Дермакрил 79) - 50 мг, триглицериды средней цепи - 50 мг, гипролоза - 25 мг, этанол 96% - 863.75 мг.
4 г - тубы ламинированные (1) с системой контроля первого вскрытия - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные с "окном".