Используется для обезболивания перед проведением:
- Измерения внутриглазного давления (тонометрия);
- Гониоскопии;
- Диагностического соскоба конъюнктивы;
- Кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве (в т.ч. извлечения инородных тел и швов из роговицы и конъюнктивы);
- При подготовке к офтальмологическим операциям.
При системном применении в составе инъекционных лекарственных форм величина максимальной концентрации (Cmax) лидокаина в плазме крови — 1,5–5 мкг/мл; период полувыведения (T1/2) — 1,6 часа. Метаболизируется в печени микросомальной оксидазой путем деалкилирования и расщепления по амидной связи на моноэтилглицин и 2,6‑ксилидин. Последний затем гидроксилируется с образованием 4‑гидрокси-2,6-ксилидина. Приблизительно 80% 4‑гидрокси-2,6-ксилидина выводится с мочой в виде конъюгатов. При метаболизме лидокаина не образуется парааминобензойная кислота, благодаря чему он не обладает антисульфаниламидным действием.
При применении в составе глазных капель системная абсорбция незначительна.
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Норэпинефрин и другие местные альфа-адреномиметики за счет сужения сосудов снижают всасывание лидокаина в системный кровоток, пролонгируют и усиливают его действие.
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли (но не более 2–3 капель) перед исследованием или оперативным вмешательством.
В настоящее время о случаях передозировки препарата лидокаин (при закапывании в конъюнктивальный мешок) не сообщалось.
При передозировке отменить введение лидокаина.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Возраст до 18 лет.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих лекарственные аллергические реакции в анамнезе. У пациентов с аллергией на производные парааминобензойной кислоты не отмечалось перекрестной чувствительности к лидокаину.
В период беременности и кормления грудью препарат следует применять только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Отпускают по рецепту.
Во время действия препарата пациенту не следует прикасаться к глазам. Перед применением препарата следует вынимать контактные линзы. Вставлять контактные линзы можно не ранее, чем через 30 мин после прекращения действия препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
Не имеется ограничений по управлению транспортными средствами и механизмами при условии, что отсутствуют нежелательные реакции, мешающие нормальному зрению.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд; гиперемия слизистых оболочек.
Капли глазные 2% 1 мл
лидокаина гидрохлорид 20 мг
Вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода д/и.
1.3 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
1.3 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.