Мотилиум Экспресс 10 мг таблетки для рассасывания 10 шт

Нарушения моторики верхних отделов ЖКТ, связанные с хроническим и подострым гастритом и диабетическим гастропарезом (симптоматическое лечение); предотвращение желудочно-кишечных симптомов, связанных с применением противопаркинсонических ЛС, содержащих агонисты дофамина.

Исследования взаимодействия in vivo показали, что кетоконазол сильно ингибирует CYP3A4 -зависимый метаболизм домперидона. Фармакокинетические исследования показали увеличение в 3–10 раз AUC и C_max домперидона при совместном применении кетоконазола.

Это совместное введение также привело к удлинению интервала QT (максимум 10–20 мс), которое было больше, чем удлинение, наблюдаемое при применении только кетоконазола. Удлинение интервала QT не наблюдалось при пероральных дозах домперидона до 160 мг/сут, т.е. в два раза превышающих максимальную рекомендуемую суточную терапевтическую дозу. Важно отметить, что после высоких парентеральных доз домперидона сообщалось о случаях развития сердечной аритмии и смерти.

Результаты исследования взаимодействия следует учитывать при назначении домперидона с ингибиторами CYP3A4 (повышение уровня домперидона в плазме крови) или с ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала QT или пируэтные тахикардии.

Совместное применение домперидона с сильными ингибиторами CYP3A4 противопоказано.

Одновременное применение домперидона с ЛС, удлиняющими интервал QT, противопоказано.

К ЛС, удлиняющим интервал QT, относятся:

- антиаритмические ЛС IA класса (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

- антиаритмические ЛС III класса (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

- некоторые нейролептики (например, галоперидол, пимозид, сентиндол);

- некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

- некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

- некоторые противогрибковые ЛС (например, пентамидин);

- некоторые противомалярийные средства (в частности, галофантрин, люмефантрин);

- некоторые желудочно-кишечные средства (например, цизаприд, долазетрон, прукалоприд);

- некоторые антигистаминные ЛС (например, меквитазин, мизоластин);

- некоторые ЛС, используемые при лечении рака (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

- некоторые другие ЛС (например, бепридил, дифеманил, метадон).

Одновременное применение антихолинергических ЛС может поставить под угрозу положительное действие домперидона.

Метаболизм домперидона осуществляется в основном с участием CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют о том, что одновременное применение ЛС, которые в значительной степени ингибируют этот изофермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови. К сильным ингибиторам CYP3A4 относятся азольные противогрибковые ЛС, макролидные антибиотики, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон.

Поскольку домперидон усиливает перистальтику желудка и тонкого кишечника, он может ускорить всасывание ЛС из тонкого кишечника, одновременно замедляя всасывание ЛС, усвояемых из желудка, особенно с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимым покрытием.

Следует соблюдать осторожность при применении домперидона в сочетании с ингибиторами МАО.

Одновременное применение домперидона с антацидами или блокаторами Н₂-рецепторов не снижает абсорбцию домперидона.

Внутрь, за 15–30 мин до еды и перед сном (при необходимости).

При хронических диспептических состояниях взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг (1 табл.) 3 раза в сутки. В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозировку для взрослых и детей старше 12 лет можно удвоить. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Детям от 5 до 12 лет — по 10 мг (1 табл.) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг, но не более 80 мг.

При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет — по 20 мг (2 табл.) 3–4 раза в сутки (максимальная суточная доза — 80 мг); детям 5–12 лет — по 10 мг (1 табл.) 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг, но не более 80 мг.

Таблетки для рассасывания Мотилиум^® показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум^®. При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата.

Симптомы: основываясь на фармакологических свойствах домперидона, симптомы передозировки могут включать эффекты со стороны ЦНС (такие как сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей) и ССС (аритмия, гипотензия).

Лечение: антихолинергические, противопаркинсонические или антигистаминные ЛС с антихолинергическими свойствами могут быть полезны для контроля экстрапирамидных реакций. Специфического антидота к домперидону не существует, но в случае передозировки может быть полезно промывание желудка, а также введение активированного угля. Рекомендуются тщательное наблюдение, включая мониторинг ЭКГ, и поддерживающая терапия.

Повышенная чувствительность к домперидону; известное существующее удлинение интервалов сердечной проводимости, особенно QT; имеющиеся значительные электролитные нарушения; основные сердечные заболевания, такие как застойная сердечная недостаточность; умеренная или тяжелая печеночная недостаточность; пациенты с пролактиномой; одновременное применение ЛС, удлиняющих интервал QT; одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4, таких как азольные противогрибковые ЛС (например, кетоконазол), макролидные антибиотики, такие как эритромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ и нефазодон.

Домперидон не следует применять в тех случаях, когда стимуляция ЖКТ может быть опасной, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Хотя исследования на животных не показали тератогенного или первичного эмбриотоксического воздействия в экспериментах на животных, сопоставимые исследования не проводились у беременных женщин. По этой причине домперидон не следует применять у беременных женщин, если только ожидаемая польза не перевешивает потенциальную опасность.

Домперидон выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Поэтому кормление грудью не рекомендуется матерям, принимающим домперидон, если только ожидаемая польза не перевешивает любой потенциальный риск.

В клинических исследованиях с пероральным приемом домперидона общая частота побочных эффектов составляла <7%. Некоторые из этих побочных эффектов связаны с тем, что домперидон является антагонистом дофамина. Большинство побочных эффектов исчезают спонтанно во время продолжения терапии или легко переносятся. Более серьезные или неприятные побочные эффекты (галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла) зависят от дозы и постепенно проходят после снижения дозы или прекращения терапии.

Со стороны ЦНС — 4,6%: сухость во рту (1,9%), головная боль/мигрень (1,2%), бессонница, нервозность, головокружение, жажда, вялость, раздражительность (все <1%).

Со стороны ЖКТ — 2,4%: спазмы в животе, диарея, срыгивание, тошнота, изменение аппетита, изжога, запор (все <1%).

Со стороны эндокринной системы — 1,3%: приливы, масталгия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Со стороны кожи и слизистых оболочек — 1,1%: сыпь, зуд, крапивница, стоматит, конъюнктивит.

Со стороны мочевыделительной системы — 0,8%: учащенное мочеиспускание, дизурия.

Со стороны ССС — 0,5%: отеки, учащенное сердцебиение.

Со стороны скелетно-мышечной системы — 0,1%: судороги в ногах, астения.

Разное — 0,1%: непереносимость ЛС.

Лабораторные показатели: повышенный уровень пролактина в сыворотке крови, повышение уровня АЛТ, АСТ и Хс (все <1,0%).

Экстрапирамидные явления у взрослых редки, они спонтанно проходят, как только лечение прекращается. Когда ГЭБ незрел (как у младенцев) или нарушен, нельзя исключать возможное возникновение неврологических побочных эффектов.

Пострегистрационный опыт

Со стороны ССС: пируэтная тахикардия, серьезные желудочковые аритмии (частота неизвестна), внезапная сердечная смерть (частота неизвестна).