Гиповитаминоз, авитаминоз А. В комплексной терапии при сопутствующем дефиците витамина А:
- заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век);
- заболеваний и поражений кожи (обморожения, ожоги, раны, эрозии, язвы, трещины, ихтиоз, гиперкератоз, псориаз, атопический дерматит, нейродерматит, тилотическая (роговая, мозолевидная) экзема, экзема в подострой и острой стадии).
Быстро абсорбируется из ЖКТ (в основном из 12‑перстной и тощей кишки), требуется присутствие желчных кислот, панкреатической липазы, белков и жиров. Связь с белками плазмы (липопротеинами) в норме — менее 5%; при передозировке ретинолом (витамина А) с пищей и переполнении им депо печени его связь с липопротеинами плазмы может доходить до 65%. Количество связанного ретинола (витамина А) с липопротеинами может увеличиваться при гиперлипопротеинемии. При высвобождении из депо печени ретинол (витамин А) образует комплекс с ретинол-связывающим белком, в виде которого циркулирует в крови. В небольших количествах проникает в грудное молоко и через плаценту. Депонируется в печени (приблизительно в объеме двухгодичной потребности взрослого организма), в небольших количествах — в почках, легких. Для мобилизации ретинола (витамина А) из депо требуются цинксодержащие вещества. Метаболизируется в печени. Выводится с калом (невсосавшаяся часть) и почками.
Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ.
При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам. Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее — в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.
Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей в длину. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз). Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран. Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующее действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне. Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации. Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз. Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура. Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников. Тормозит либерацию тироксина. Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.
Во время длительной терапии тетрациклинами не рекомендуется назначать витамин А (увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии).
Пероральные контрацептивы увеличивают концентрацию витамина А в плазме.
Колестирамин, колестипол, нитриты, минеральные масла, неомицин уменьшают абсорбцию витамина А (может потребоваться повышение его дозы).
Изотретиноин увеличивает риск возникновения токсического эффекта.
Витамин Е снижает токсичность, абсорбцию, депонирование в печени ретинола; высокие дозы витамина Е могут снизить запасы ретинола в организме.
Салицилаты и глюкокортикостероиды уменьшают риск развития побочных эффектов.
Применение препарата необходимо проводить под наблюдением врача.
Внутрь принимают в профилактических и лечебных дозах (через 10–15 минут после еды).
Профилактические дозы устанавливают исходя из суточной потребности человека.
Высшая разовая лечебная доза для взрослых —50000 ME, суточная — 100000 ME; для детей соответственно — 5000 ME и 20000 ME.
При заболеваниях глаз назначают взрослым — 50000–100000 ME в сутки (ретинола ацетата раствора в масле 3,44% 10–20 капель из флакона-капельницы или 17–33 капли из глазной пипетки).
При заболеваниях кожи назначают в сутки по 50000–100000 ME взрослым и 5000–10000–20000 ME детям.
При ожогах, язвах и обморожениях одновременно с назначением препарата внутрь проводят местную обработку пораженных участков кожи масляным раствором витамина А. На предварительно очищенный пораженный участок кожи наносят препарат и прикрывают марлей (до 5–6 раз в сутки, по мере рубцевания и эпителизации частоту смазывания сокращают до 1 раза в сутки).
Симптомы острой передозировки (развиваются через 6 часов после приема): гипервитаминоз А: у взрослых — сонливость, вялость, двоение в глазах, головокружение, сильная головная боль, тошнота, тяжелая рвота, диарея, раздражительность, кровоточивость десен, сухость и изъязвление слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, кожи (особенно ладоней), спутанность сознания, повышение внутричерепного давления.
Симптомы хронической интоксикации: потеря аппетита, боль в костях, трещины и сухость кожи, губ, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, рвота, гипертермия, астения, чрезмерная утомляемость, дискомфорт, головная боль, фоточувствительность, поллакиурия, никтурия, полиурия, раздражительность, выпадение волос, желто-оранжевые пятна на подошвенных поверхностях стоп, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, внутриглазная гипертензия, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения на рентгенограммах костей, судороги.
У детей острый гиповитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 ºС, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Гиперчувствительность, гипервитаминоз А, беременность, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, острые воспалительные заболевания кожи, детский возраст до 7 лет, нарушение абсорбции липидов, аллергические реакции на арахис или сою.
С осторожностью
Применять при остром и хроническом нефрите, сердечной недостаточности II–III ст., алкоголизме, циррозе печени, вирусном гепатите, почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте.
Применение противопоказано беременности.
Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Без рецепта врача.
С осторожностью применяют при декомпенсации сердечной деятельности.
Не применяют одновременно другие поливитаминные комплексы, содержащие витамин А, во избежание передозировки.
Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных об отрицательном влиянии ретинола ацетата в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.
Длительный ежедневный прием витамина А (100000 ME — детьми, 200000 ME — взрослыми), может вызвать интоксикацию, гипервитаминоз А. Симптомы гипервитаминоз А у взрослых: головная боль, сонливость, вялость, гиперемия лица, тошнота, рвота, болезненность в костях нижних конечностей, нарушение походки. У детей могут наблюдаться: повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания. Возможно повышение давления спинномозговой жидкости (с развитием у детей грудного возраста гидроцефалии и выпячивания родничка).
Возможны аллергические реакции к компонентам препарата.
Раствор для приема внутрь и наружного применения масляный 8.6%1 мл
ретинола ацетат 86 мг
50 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
15 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
30 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
