Тиолепта концентрат для приготовления раствора для инфузий ампула 30 мг/ мл амп.10 мл 10 шт

-        Диабетическая полинейропатия;

-        алкогольная полинейропатия.

Всасывание и распределение

При внутривенном введении тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой концентрация‑время (AUC) около 5 мкг/ч/мл.

Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Метаболизм и выведение

Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80–90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2,) около 25 минут. Общий плазменный клиренс 10–15 мл/мин/кг.

Является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание), C_max достигается в течение 25–60 мин. Биодоступность составляет 30–60% (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объем распределения — около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80–90%) с T_1/2 20–50 мин. Общий плазменный Cl — 10–15 мл/мин.

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция).

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

При одновременном применении с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, препарат несовместим с раствором глюкозы (декстрозы), раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH‑группами. Растворителем для препарата может служить только 0,9% раствор натрия хлорида.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Препарат предназначен для приготовления раствора для внутривенной инфузии после предварительного разведения в 0,9% растворе хлорида натрия. 1 ампула препарата объемом 10 мл содержит 300 мг тиоктовой кислоты.

В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы объемом 10 мл).

Перед применением содержимое двух ампул объемом 10 мл разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, со скоростью не более 2 мл/мин.

Препарат обладает светочувствительностью, в связи с чем, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Во время проведения инфузии, флакон с раствором защищают от света. Приготовленный раствор следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 часов после приготовления.

Курс терапии составляет 2–4 недели. Далее следует перейти на поддерживающую терапию — прием тиоктовой кислоты в форме таблеток в суточной дозе 600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Симптомы

Головная боль, тошнота, рвота.

В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженное нарушение кислотно‑щелочного состояния с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС‑синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение

При подозрении на передозировку тиоктовой кислоты (например, введении более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное принятие мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

-        Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;

-        беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

-        возраст до 18 лег (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.

Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота (a‑липоевая кислота) в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Отпускают по рецепту.

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При развитии симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, недомогание, лечение препаратом Тиолепта^® следует немедленно прекратить.

Прием алкоголя снижает эффективность применения тиоктовой кислоты, поэтому пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего курса терапии препаратом Тиолепта^®, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.

Приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света.

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA‑DRB1*04:06 и HLA‑DRB1*04:03.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому во время лечения препаратом Тиолепта^® рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Возможные побочные эффекты представлены ниже в соответствии с частотой возникновения:

• G62.1 - Алкогольная полиневропатия
• G63.2 - Диабетическая полиневропатия при болезнях (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)

Концентрат для приготовления раствора для инфузий желтый или зеленовато-желтый, прозрачный.

1 мл
меглюмина тиоктат* 58.4 мг
 что соответствует содержанию тиоктовой кислоты 30 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 400 - 200 мг, меглюмин - до pH 8.2-8.5 - 1.1 мг - 2.9 мг, вода д/и - до 1 мл.

* образуется в результате взаимодействия тиоктовой кислоты 30 мг и меглюмина 28.4 мг

10 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.