Диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения — 20–50 минут. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.
Является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов.
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание), Cmax достигается в течение 25–60 мин. Биодоступность составляет 30–60% (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объем распределения — около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80–90%) с T1/2 20–50 мин. Общий плазменный Cl — 10–15 мл/мин.
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Препарат применяют внутривенно. Рекомендуемая доза при тяжелой полинейропатии составляет 1 ампула (600 мг) 1 раз в день в течение 2–4 недель.
В дальнейшем пациента переводят на лечение препаратом Тиоктацид® БВ в дозе 600 мг (1 таблетка) в сутки.
Внутривенное введение препарата следует проводить медленно (не быстрее 2 мл/мин).
Возможно также внутривенное введение неразбавленного раствора с помощью шприца для инъекций и перфузора. В этом случае время введения должно составлять не менее 12 минут.
Из‑за чувствительности активного вещества к свету, ампулы следует извлекать из картонной упаковки непосредственно перед применением.
Рекомендации по проведению инфузий
Препарат Тиоктацид® 600 Т может применяться в виде инфузий в 0,9% растворе хлорида натрия (объем инфузии — 100–250 мл) в течение 30 минут.
Инфузионный раствор следует защищать от света (например, обернув сосуд алюминиевой фольгой).
Раствор для внутривенного введения, защищенный от света, годен в течение 6 часов.
Случаев передозировки препаратом тиоктовой кислоты в форме раствора для внутривенного введения не отмечено.
В случае передозировки — лечение симптоматическое, при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно‑важных органов.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата. Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Клинические данные о применении препарата Тиоктацид® 600 T у детей и подростков отсутствуют, в связи с этим детям и подросткам препарат назначать нельзя.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
По рецепту.
Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH‑группами, этанолом.
Употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность препарата Тиоктацид® 600 T, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.
Лечение диабетической полинейропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:
1 ампула раствора содержит:
Активное вещество: тиоктата трометамол – 952,2876, в пересчете на тиоктовую (а- липоевую) кислоту - 600 мг.
Вспомогательные вещества: трометамол, вода для инъекций