Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика, кишечная колика; дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром, хронический колит; альгодисменорея, заболевания органов малого таза.
Для кратковременного лечения: артралгия, миалгия, невралгия, ишиалгия.
В качестве вспомогательного средства: болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур.
Абсорбируется быстро; после внутримышечного введения в значительной степени всасывается из места инъекции.
Связь с белками плазмы крови — 50–60%. В терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.
Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Только после внутривенного введения незначительная концентрация неизменного метамизола натрия обнаруживается в плазме. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4‑формиламиноантипирин, 4-амино-антипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости.
Выводится в основном почками.
Питофенон и фенпивериния бромид характеризуются неполной резорбцией, при этом они полностью ионизируются. Имеют слабую липорастворимость. Не проходят через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируются в печени путем окислительных реакций.
Питофенон выводится почками. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30–60 мин. Период полувыведения составляет 1,8 часа.
Фенпивериния бромид выводится почками 32,4–40,4% в неизменном виде, с желчью выводится 2,5–5,3% вещества.
Фармакодинамика
Комбинация анальгезирующего и спазмолитических действующих веществ, сочетание которых приводит к взаимному потенцированию их фармакологического действия.
Метамизол натрия — производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Питофенон обладает прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие).
Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика
Абсорбция. После в/м введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85 %.
Распределение. Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50–60%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Vd — около 0,7 л/кг. Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через ГЭБ.
Метаболизм. Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метиламиноантипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в т.ч. фармакологически активного 4-аминоантипирина (АА). Плазменные Cmax (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30–90 мин. Четыре основных метаболита метамизола натрия: МАА, активный; 4-аминоантипирин, активный; 4-формиламиноантипирин, неактивный; 4-ацетиламиноантипирин, неактивный.
Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления.
Выведение. Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизмененном виде. T1/2 — около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко.
T1/2 питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 ч.
Почти 90% питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10% — через кишечник в неизмененном виде.
Нарушение функции печени. T1/2 МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.
Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости Тринальгин нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия.
При совместном применении с блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.
Усиливает эффекты этанола.
Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность препарата.
Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия.
Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.
Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.
Усиливают эффект кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).
При необходимости одновременного применения Тринальгина с указанными и другими лекарственными препаратами следует проконсультироваться с врачом.
Все вышеперечисленные взаимодействия с другими лекарственными средствами указаны для метамизола натрия, для питофенона и фенпивериния бромида данных нет.
Перед введением препарата его следует согреть в руке. Раствор несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Взрослым и подросткам старше 15 лет
Внутривенно медленно при острых тяжелых коликах вводят 2 мл препарата (по 1 мл в течение 1 минуты); при необходимости вводят повторно через 6–8 часов.
Препарат в дозе более 1 г должен вводиться внутривенно в условиях, обеспечивающих проведение противошоковой терапии.
Внутримышечно вводят по 2 мл раствора 2 раза в день.
Суточная доза не должна превышать 4 мл. Продолжительность лечения не более 5 дней.
Детям
3–11 месяцев (5–8 кг) — только внутримышечно — 0,1–0,2 мл.
1–2 года (9–15 кг) — внутривенно — 0,1–0,2 мл; внутримышечно — 0,2–0,3 мл.
3–4 года (16–23 кг) — внутривенно — 0,2–0,3 мл; внутримышечно — 0,3–0,4 мл.
5–7 лет (24–30 кг) — внутривенно — 0,3–0,4 мл; внутримышечно — 0,4–0,5 мл.
8–12 лет (31–45 кг) — внутривенно — 0,5–0,6 мл; внутримышечно — 0,6–0,7 мл.
12–15 лет — внутривенно или внутримышечно — 0,8–1 мл.
При необходимости может быть назначено повторное введение препарата в таких же дозах.
Симптомы:
Тошнота, рвота, снижение артериального давления, боли в эпигастральной области, олигурия, гипотермия, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, бред, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, нарушения функции печени и почек, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение:
Симптоматическая терапия.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к производным пиразолона), угнетение костномозгового кроветворения, гранулоцитопения, выраженные нарушения функции печени или почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмия, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острая «перемежающаяся» порфирия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, кишечная непроходимость, мегаколон, коллапс, беременность, период грудного вскармливания, для внутривенного введения — младенческий возраст до 1 года или масса тела менее 9 кг, для внутримышечного введения — младенческий возраст до 3 месяцев или масса тела менее 5 кг, повышенная индивидуальная чувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам или ненаркотическим анальгетикам.
С осторожностью
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии, бронхиальной астме, непереносимости ацетилсалициловой кислоты, полипах носа.
Препарат в период беременности противопоказан. При необходимости применения препарата в период лактации на период лечения грудное вскармливание следует прекратить.
Отпускают по рецепту.
Парентеральное введение следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из желудочно-кишечного тракта.
Требуется особая осторожность при введении более 2 мл раствора (риск резкого снижения артериального давления).
Внутривенную инъекцию следует проводить медленно, в положении «лежа» и под контролем, артериального давления, числа сердечных сокращений и частоты дыхания.
При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические лекарственные средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Для внутримышечного введения необходимо использовать длинную иглу.
В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол. При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата. Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины). Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата в таблетированной форме внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.
Аллергические реакции: крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Местные реакции: при внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения.
1 млДействующие вещества: Метамизол натрия (Метамизол натрия моногидрат, анальгин) - 500,00 мг Питофенон (Питофенона гидрохлорид) - 2,00 мг Фенпивериния бромид - 0,02 мг