Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.
Назначают только при установленном диагнозе — «Мигрень».
Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Всасывание
После перорального приема суматриптан быстро всасывается, 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично — вследствие пресистемного метаболизма, частично — из‑за неполной абсорбции.
Распределение
Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14–21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.
Метаболизм
Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5‑HT1‑ и 5‑HT2‑серотониновым рецепторам.
Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса.
Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы A.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Пациенты разных возрастных групп
Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.
Взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (не влияет на подтипы 5-HT2 — 5-HT7-рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (стимуляция 5-HT1-рецепторов приводит к сужению сосудов). Избирательно возбуждает серотониновые 5-HT1D-рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ. Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом.
Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Cmax при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2–2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). После интраназального введения Сmax в плазме составляет 12,9 нг/мл и достигается через 1–1,5 ч. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14–21%). Средний объем распределения — 2,4 л/кг. Биотрансформируется при участии МАО, преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2-рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Т1/2 составляет 2,5 ч, общий плазменный клиренс — в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Выводится почками (почечная экскреция — около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов — 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.
Клинический эффект обычно отмечается через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения 20 мг. В 50–70% случаев быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.
Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин, или другие триптаны/агонисты 5‑HT1‑рецепторов. Теоретически возможно повышение риска возникновения коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.
Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготаминсодержащих препаратов или другого триптана/агониста 5‑HT1‑рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин, или другой триптан/агонист 5‑HT1‑рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать, как минимум, 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и, как минимум, 24 часа до применения другого триптана/5‑HT1‑агониста рецепторов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.
Препарат Амигренин® нельзя применять в профилактических целях.
Следует применять препарат Амигренин® при первых проявлениях приступа мигрени.
Прием препарата Амигренин® одинаково эффективен на любой стадии приступа мигрени.
Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.
Рекомендуемая доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза — 100 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени принимать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Амигренин® можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов. При этом максимальная доза препарата Амигренин® не должна превышать 300 мг в течение 24‑часового периода.
Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.
Дети и подростки (младше 18 лет)
Эффективность суматриптана в данной группе пациентов не была продемонстрирована.
Симптомы
Прием суматриптана перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.
Лечение
В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 12 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию.
Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
- ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе подозрение на нее; инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, стенокардия (включая стенокардию Принцметала);
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т. ч. в анамнезе);
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5‑HT1‑рецепторов;
- одновременный прием с другими агонистами 5‑HT1‑серотониновых рецепторов;
- применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
- тяжелая степень нарушения функции печени и/или почек;
- возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлены);
- редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- Контролируемая артериальная гипертензия;
- заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени);
- эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности);
- у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии);
- данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов;
- беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности
Следует соблюдать осторожность при применении препарата при беременности, необходимо провести оценку потенциальной пользы для матери и возможных рисков для плода.
Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска развития врожденных пороков делать преждевременно.
Опыт применения препарата у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.
Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.
Применение в период грудного вскармливания
Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 24 ч после приема препарата.
Отпускают по рецепту.
Препарат Амигренин® следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Препарат Амигренин® нельзя применять в профилактических целях.
Препарат Амигренин® противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.
Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов с ранее недиагностированной мигренью или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).
Прием суматриптана может быть связан с возникновением таких преходящих симптомов, как боль и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи; симптомы могут носить интенсивный характер. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Не следует применять препарат Амигренин® у пациентов с факторами риска развития ИБС, в том числе у злостных курильщиков или пациентов, находящихся на никотиновой заместительной терапии, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделить женщинам в постклимактерическом периоде, мужчинам в возрасте старше 40 лет с данными факторами риска.
Однако, обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях у пациентов, не имеющих в анамнезе сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.
Если пациенту показано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.
Одновременное применение любого триптана (5‑HT1‑агониста) с суматриптаном не рекомендуется.
Препарат Амигренин® следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, у пациентов с нарушением функции почек или печени).
Препарат Амигренин® необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности.
У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата Амигренин® у таких пациентов.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Нельзя превышать рекомендуемую дозу препарата Амигренин®.
Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Амигренин®, так как в его состав входит лактоза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Амигренин®. Пациенты должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Данные клинических исследований
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и снижение чувствительности).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).
Лабораторные и инструментальные данные
Очень редко: незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Данные пострегистрационных наблюдений
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно: судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестно: мелькание, диплопия, снижение остроты зрения.
Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, ЭКГ‑признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Неизвестно: снижение артериального давления, синдром Рейно.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Неизвестно: ишемический колит, диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неизвестно: ригидность шеи, артралгия.
Нарушения психики
Неизвестно: тревога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Неизвестно: гипергидроз.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны один или два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 таб.
суматриптана сукцинат 140 мг,
что соответствует содержанию суматриптана 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 32 мг, лактоза (сахар молочный) - 123.7 мг, крахмал картофельный - 11.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 9.6 мг, магния стеарат - 3.2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 4.18 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 2.8 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 1.02 мг, тальк - 1.12 мг, титана диоксид (E171) - 880 мкг.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.