Римантадин 50 мг таблетки 20 шт Московский эндокринный завод

Поделиться
Римантадин 50 мг таблетки 20 шт
Без рецепта
Действующее вещество:
Форма выпуска:
Таблетки
Количество в упаковке:
20
Производитель
Срок годности:
Длительный срок
Страна
Россияi
Часто ищут в инструкции

Аналоги Римантадин

Показать все
 аналоги Римантадин
В наличии в 118 аптеках
от 795 ₽
В наличии в 117 аптеках
от 762 ₽
В наличии в 123 аптеках
от 429 ₽
В наличии в 117 аптеках
от 398 ₽
В наличии в 117 аптеках
от 340 ₽

Товары с действующим веществом Римантадин

В наличии в 123 аптеках
200 ₽
В наличии в 121 аптеке
от 453 ₽
В наличии в 4 аптеках
129 ₽

Инструкция по применению Римантадин 50 мг таблетки 20 шт

Показания
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Условия хранения
Побочное действие
Срок годности
Состав
Сертификаты
Проверено специалистом
фото специалиста
Жулева Елена Михайловна
Фармацевт (стаж более 19 лет)

Показания

Профилактика и лечение заболеваний, вызванных различными штаммами вируса гриппа А у взрослых (17 лет и старше); профилактика вируса гриппа А у детей (от 1 года до 16 лет).

Фармакологическое действие препарата Римантадин

Синтетическое противовирусное средство.

Механизм действия

Механизм действия римантадина до конца не изучен, римантадин оказывает свое ингибирующее действие на ранних стадиях цикла репликации вируса, возможно, ингибируя высвобождение вируса из капсида. Генетические исследования показывают, что вирусный белок, специфический для гена вириона М2, играет важную роль в чувствительности вируса гриппа А к ингибированию римантадином.

Микробиология

Римантадин ингибирует репликацию в клеточной культуре изолятов вируса гриппа А каждого из трех антигенных подтипов H1N1, H2N2 и H3N2, которые выделены у человека. Римантадин практически не обладает активностью в отношении вируса гриппа В. Римантадин, по-видимому, не влияет на иммуногенность инактивированной вакцины против гриппа А.

Количественное соотношение между чувствительностью культуры клеток вируса гриппа А к римантадину и клиническим ответом на терапию не установлено.

Результаты теста на чувствительность, выраженные в концентрации римантадина, необходимой для ингибирования репликации вируса на ≥50% в культуре клеток, сильно варьируют (от 19 нмоль до 93 мкмоль), в зависимости от используемого протокола анализа, размера инокулята вируса, изолятов тестируемых штаммов вируса гриппа А и используемых типов клеток.

Резистентность

Изоляты вируса гриппа А, устойчивые к римантадину, были отобраны в культуре клеток и in vivo в результате лечения. Резистентные к римантадину штаммы вируса гриппа А появились среди свежевыделенных штаммов в закрытых помещениях, где использовался римантадин. Было показано, что устойчивые вирусы могут передаваться и вызывать типичные заболевания гриппом. Замены в любом из пяти положений аминокислоты в трансмембранном домене М2 придают устойчивость к римантадину. Наиболее распространенной заменой, вызывающей резистентность среди подтипов H1N1 и H3N2, является S31N. Другие менее распространенные замены, вызывающие устойчивость, включают замены A30F, V27A, V30A и L26F.

Резистентность к римантадину наблюдалась среди циркулирующих изолятов сезонного гриппа и пандемических изолятов у пациентов, которые не получали римантадин. Было показано, что вирусы свиного гриппа А (H1N1) (S-OIV), устойчивые к римантадину, содержат замену S31N. Существующие праймеры, используемые для выявления адамантиновой устойчивости сезонных вирусов, не работают со всеми тестируемыми S-OIV.

Перекрестная резистентность

Наблюдалась перекрестная резистентность между адамантанами, римантадином и амантадином. Устойчивость к римантадину придает перекрестную устойчивость к амантадину и наоборот. Замены, которые придают устойчивость к римантадину, включают (чаще всего) замены S31N в M2, а также менее распространенные изменения V27A, V30A, L26F и A30T.

Фармакокинетика

Отсутствуют данные, определяющие корреляцию между концентрацией римантадина в плазме крови и его противовирусным действием.

Римантадин всасывается после приема внутрь. Средняя Cmax ± стандартное отклонение в плазме крови после однократного приема римантадина в дозе 100 мг составила (74 ± 22) нг/мл (диапазон от 45 до 138 нг/мл). Tmax составляло (6±1) ч у здоровых взрослых (от 20 до 44 лет). T1/2 однократной дозы в этой популяции составил (25,4±6,3) ч (диапазон от 13 до 65 ч). T1/2 однократной дозы у здоровых пациентов от 71 до 79 лет составил (32±16) ч (диапазон от 20 до 65 ч).

После применения римантадина в дозе 100 мг 2 раза в день у здоровых добровольцев (от 18 до 70 лет) в течение 10 дней AUC была примерно на 30% больше, чем предполагалось при однократном введении. Css варьировала от 118 до 468 нг/мл. У этих пациентов не было выявлено возрастных различий в фармакокинетике. Однако при сравнении трех групп здоровых пациентов пожилого возраста (50–60, 61–70 и 71–79 лет) в группе пациентов от 71 до 79 лет средние значения AUC, Cmax и T1/2 в состоянии равновесия были на 20–30% выше, чем в двух других группах. Css у пожилых пациентов дома престарелых (от 68 до 102 лет) были в 2–4 раза выше, чем у здоровых молодых и пожилых людей.

Фармакокинетический профиль римантадина у детей не установлен.

После приема внутрь римантадин интенсивно метаболизируется в печени, при этом менее 25% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. В плазме крови обнаружены три гидроксилированных метаболита. Эти метаболиты вместе с конъюгированным метаболитом и исходным соединением составляют (74±10)% (n=4) от однократной дозы римантадина 200 мг, выделяемой с мочой в течение 72 ч.

В группе (n=14) пациентов с хроническим заболеванием печени фармакокинетика римантадина после однократного приема внутрь в дозе 200 мг значительно не отличалась от таковой у шести здоровых добровольцев, пол, возраст и вес которых соответствовали аналогичным показателям у шести пациентов с заболеваниями печени. После применения однократной дозы 200 мг у пациентов (n=10) с тяжелой печеночной недостаточностью AUC была больше примерно в 3 раза, T1/2 — примерно в 2 раза, а кажущийся клиренс — примерно на 50% ниже по сравнению с данными у здоровых добровольцев.

Фармакокинетику римантадина оценивали после введения 100 мг римантадина 2 раза в день в течение 14 дней пациентам с легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин), умеренной (Cl креатинина 30–49 мл/мин) и тяжелой (Cl креатинина 5–29 мл/мин) почечной недостаточностью и здоровым добровольцам (Cl креатинина >80 мл/мин). Не наблюдалось клинически значимых различий в значениях Cmax, Cmin и AUC0–τ римантадина у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значения Cmax, Cmin и AUC0–τ римантадина на 14-й день увеличились на 75, 82 и 81% соответственно по сравнению со здоровыми пациентами. T1/2 римантадина был немного увеличен (на 18% или менее) у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, но увеличивался на 49% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема римантадина в дозе 200 мг 8 пациентами, находящимся на гемодиализе (Cl креатинина 0–10 мл/мин), наблюдалось увеличение T1/2 в 1,6 раза и снижение кажущегося клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами, сопоставимыми по возрасту. Гемодиализ не способствовал клиренсу римантадина.

Связывание римантадина с белками плазмы крови человека in vitro составляет около 40% при обычной концентрации его в плазме крови. Альбумин является основным связывающим белком.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Пероральное введение римантадина крысам в течение 2 лет в дозах до 100 мг/кг/сут (приблизительно в 11–14 раз выше МРДЧ по AUC) не выявило признаков увеличения частоты развития опухолей.

Не наблюдалось мутагенных эффектов при изучении применения римантадина с помощью нескольких стандартных тестов на мутагенность.

Исследование репродукции у самцов и самок крыс не показало обнаруживаемого нарушения фертильности в дозах до 60 мг/кг/сут (в 3 раза выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела).

Лекарственное взаимодействие

Парацетамол. Римантадин в дозе 100 мг 2 раза в день в течение 13 дней принимали 12 здоровых добровольцев. На 11-й день был начат прием парацетамола (650 мг 4 раза в день), который продолжался в течение 8 дней. Фармакокинетику римантадина оценивали на 11-й и 13-й дни. Одновременное применение с парацетамолом уменьшало Сmax и AUC римантадина примерно на 11%.

Ацетилсалициловая кислота. Римантадин в дозе 100 мг 2 раза в день в течение 13 дней принимали 12 здоровых добровольцев. На 11-й день был начат прием ацетилсалициловой кислоты (650 мг 4 раза в день), который продолжался в течение 8 дней. Фармакокинетику римантадина оценивали на 11-й и 13-й дни. Сmax римантадина в плазме крови и AUC снижались примерно на 10% при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.

Циметидин. При однократном применении римантадина в дозе 100 мг и циметидина (300 мг 4 раза в день) не было статистически значимых различий в значениях Css или AUC римантадина по сравнению с монотерапией и совместным прменением.

Живая аттенуированная вакцина против гриппа. Одновременное применение римантадина и живой аттенуированной интраназальной вакцины против гриппа не оценивалось. Однако из-за потенциального взаимодействия между этими ЛС живую аттенуированную интраназальную вакцину против гриппа не следует вводить ранее 48 ч после прекращения приема римантадина, а римантадин не следует вводить ранее 2 нед после введения живой аттенуированной интраназальной вакцины против гриппа, если это не указано в инструкции по медицинскому применению. Возможность взаимодействия главным образом связана со способностью противовирусных ЛС ингибировать репликацию вируса живой вакцины.

Режим дозирования препарата Римантадин

Перорально, доза и продолжительность применения зависят от возраста.

Передозировка

Как и при любой передозировке, поддерживающую терапию следует назначать по показаниям. Сообщалось о передозировке родственного ЛС амантадина с развитием побочных реакций, включавших возбуждение, галлюцинации, сердечную аритмию и смертельный исход. В/в введение физостигмина (холинергическое средство) в дозах от 1 до 2 мг у взрослых и 0,5 мг у детей, повторяющееся по мере необходимости до дозы, не превышающей 2 мг/ч, по некоторым сведениям, было полезным у пациентов с симптомами со стороны ЦНС при передозировке амантадина.

Противопоказания к применению препарата Римантадин

Гиперчувствительность к ЛС класса адамантана, включая римантадин и амантадин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — С.

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению римантадина у беременных женщин. Римантадин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает риск для плода.

Имеются сведения, что римантадин проникает через плаценту у мышей. Было показано, что римантадин обладает эмбриотоксичностью у крыс при введении в дозе 200 мг/кг/сут (в 11 раз выше МРДЧ в пересчете площадь поверхности тела). В этой дозе эмбриотоксический эффект состоял в увеличении резорбции плодов у крыс, эта доза также вызывала различные эффекты у самок крыс, включая атаксию, тремор, судороги и значительное снижение прибавки в весе. Эмбриотоксичность не наблюдалась у кроликов, которым вводили до 50 мг/кг/сут римантадина (примерно 0,1 от МРДЧ, рассчитанной на основе AUC), но были отмечены признаки аномалии развития в виде изменения соотношения плодов с 12 или 13 ребрами. Это соотношение обычно составляет около 50:50 в помете, но увеличивалось до 80:20 после лечения римантадином. Однако при повторном исследовании эмбриофетальной токсичности у кроликов в дозах до 50 мг/кг/сут (примерно 0,1 от МРДЧ, рассчитанной на основе AUC) эта аномалия не наблюдалась.

Нетератогенные эффекты. Римантадин вводили беременным крысам в исследовании токсичности в пери- и постнатальном периоде в дозах 30, 60 и 120 мг/кг/сут (в 1,7, 3,4 и 6,8 раза выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Материнская токсичность во время беременности отмечалась при двух более высоких дозах римантадина, а при самой высокой дозе 120 мг/кг/сут наблюдалось увеличение смертности детенышей в течение первых 2–4 дней после родов. Снижение фертильности поколения F1 также было отмечено для двух более высоких доз.

Римантадин не следует назначать кормящим матерям из-за побочных эффектов, отмеченных у потомства крыс, получавших римантадин в период кормления грудью. Римантадин обнаруживается в молоке крыс в зависимости от дозы, через 2–3 ч после введения римантадина его уровень в грудном молоке у крыс был примерно в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Побочное действие препарата Римантадин

У 1027 пациентов, получавших римантадин в контролируемых клинических исследованиях в рекомендуемой дозе 200 мг/сут, наиболее часто сообщалось о побочных реакциях со стороны ЖКТ и нервной системы. Побочные реакции, о которых сообщалось с частотой >1% (1–3%) при применении римантадина в рекомендуемой дозе в контролируемых клинических исследованиях, приведены в таблице 1.

Таблица 1

Срок годности

5 лет

Состав препарата Римантадин

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
римантадина гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 74.5 мг, крахмал картофельный - 24 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Сертификаты

Сертификат Римантадин 50 мг таблетки 20 шт
Сертификат Римантадин 50 мг таблетки 20 шт
Сертификат Римантадин 50 мг таблетки 20 шт
Сертификат Римантадин 50 мг таблетки 20 шт
10 шт

Отзывы на препарат Римантадин

Вы использовали этот товар?

Поделитесь своим мнением о нём, это может быть полезно для других пользователей.
Подробнее
Консультант