Инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей: пневмония (за исключением пневмококковой пневмонии), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз (если возбудителем являются грамотрицательные бактерии, особенно Pseudomonas aeruginosa);
инфекции уха, горла и носа: острый средний отит, синусит, мастоидит;
инфекции почек и мочевыводящих путей: неосложненные и осложненные инфекции нижних и верхних отделов мочевого тракта (уретрит, цистит, пиелонефрит);
инфекции органов малого таза и половых органов: эпидидимит, простатит, сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз;
инфекции органов брюшной полости: внутрибрюшинный абсцесс; холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином), инфекционная диарея при сальмонеллезе, кампилобактериозе, иерсиниозе, шигеллезе, холере, брюшном тифе; диарея путешественников, бактерионосительство Salmonella typhi;
инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, инфицированные раны, абсцессы, флегмона, инфекции наружного слухового прохода, инфицированные ожоги;
инфекции опорно-двигательного аппарата: остеомиелит, септический артрит;
сепсис, инфекции у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами или у пациентов с нейтропенией);
профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: урологических, на ЖКТ (в комбинации с метронидазолом) и ортопедических;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Применение в педиатрии:
лечение и профилактика сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis);
терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких.
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальной концентрации и биодоступности. Биодоступность препарата — 50–85%. Cmax в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1–1,5 ч и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Объем распределения в организме — 2–3,5 л/кг. Степень связывания с белками плазмы — 30%.
После в/в инфузии 200 или 400 мг Тmaх — 60 мин, Cmax — 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно. Объем распределения — 1,74–5 л/кг, связывание с белками плазмы — 19–40%.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную) и создает в них концентрации в 2–12 раз выше, чем в плазме.
Высокая концентрация препарата наблюдается в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. В спинно-мозговую жидкость проникает в небольшом количестве, и при невоспаленных мозговых оболочках его концентрация составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает через плаценту.
Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке.
Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
У больных с неизмененной функцией почек T1/2 — обычно 3–5 ч. При хронической почечной недостаточности — до 12 ч.
Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции. После в/в введения в неизмененном виде — 50–70% и в виде метаболитов — 10%, остальная часть — через ЖКТ. После приема внутрь — 50–70% выводится через почки, 15–30% — через ЖКТ.
Небольшое количество выводится с грудным молоком.
После в/в введения в течение первых 2 ч концентрация в моче почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.
При хронической почечной недостаточности (Cl креатинина >20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами.
Общее для всех лекарственных форм
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет Т1/2теофиллина, кофеина и других ксантинов, пероральных гипогликемических препаратов, в т.ч. глибенкламида что может привести к гипогликемии, непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина — способствует снижению протромбинового индекса.
Ципрофлоксацин повышает Сmах от 4 до 21 раза и AUC от 6 до 24 раз тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.
Одновременный прием с НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) — повышает риск развития судорог.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие циклоспорина (необходим контроль уровня креатинина крови 2 раза в нед).
Одновременный прием ципрофлоксацина и ГКС может увеличить риск возникновения разрыва сухожилий.
Одновременное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может приводить к увеличению или снижению сывороточной концентрации фенитоина.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм: препарат может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.;с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Для таблеток дополнительно
При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.
Одновременный прием антацидов, сукральфата, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, кальция, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax в плазме крови.
Для раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий дополнительно
Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и ЛС, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3,5–4,6).
Внутрь, в/в.
Для таблеток
Натощак, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
По 0,25 г 2–3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 0,5–0,75 г 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.
Рекомендуемые схемы дозировки:
- неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей: по 250 мг 2 раза в сутки; при осложненных инфекциях — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей — 3 дня; осложненных инфекций мочевыводящих путей — 7–10 дней;
- хронический простатит: по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 28 дней;
- инфекционно-воспалительные заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести: по 250–500 мг; в более тяжелых случаях — по 750 мг 2 раза в сутки;
- острая гонорея: однократный прием в дозе 250–500 мг; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной — 750 мг каждые 12 ч в течение 7–10 дней;
- шанкроид: по 0,5 г 2 раза в день в течение нескольких дней;
- бактерионосительство Salmonella typhi: по 250 мг 2 раза в сутки; при необходимости разовая доза может быть увеличена до 500 или 750 мг. Курс лечения — до 4 нед;
- тяжелые инфекции (остеомиелит, инфекции брюшной полости): по 750 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии остеомиелита может составлять до 2 мес;
- инфекции ЖКТ, вызванные Staphylococcus aureus: по 750 мг каждые 12 ч в течение 7–28 дней;
- диарея путешественников: 500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — от 5 до 7 дней, в некоторых случаях — до 14 дней;
- инфекции уха, горла и носа: средней степени тяжести — 250–500 мг 2 раза в сутки; тяжелой степени — 500–750 мг 2 раза в сутки;
- при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких: рекомендуемая доза — 20 мг/кг веса 2 раза в сутки (максимальная доза — 1500 мг). Продолжительность лечения — 10–14 дней;
- профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: от 500 до 750 мг за 1–1,5 ч до операции;
- лечение и профилактика сибирской язвы: 500 мг 2 раза в сутки — у взрослых и 15 мг/кг 2 раза в сутки — у детей. Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. В начале лечения рекомендуется использование парентеральных форм. Общая продолжительность терапии — 60 дней.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 3 дня после нормализации температуры. Обычно продолжительность лечения составляет 7–10 дней.
Пациентам с нарушениями функции почек следует назначать половину суточной дозы препарата.
Дозирование при ХПН:
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, а в более тяжелых случаях — спутанность сознания, тремор, галлюцинации и судороги.
Лечение: симптоматическое, обеспечение достаточного поступления жидкости (для всех лекарственных форм), промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств (при приеме внутрь).
Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не оказывает клинического эффекта при интоксикации.
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов или любому другому компоненту препарата;
беременность;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких, лечения и профилактики сибирской язвы);
одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости).
С осторожностью:
выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
нарушение мозгового кровообращения;
психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия;
выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
пожилой возраст;
дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
терапия ГКС.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
По рецепту.
Общие для всех лекарственных форм
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить, в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
Во время терапии ципрофлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.
В период лечения ципрофлоксацином, во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы. Также необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости (под контролем диуреза) для соблюдения нормального диуреза и поддержания кислой реакции мочи.
В период лечения ципрофлоксацином следует избегать УФ-облучением (в т.ч. контакта с прямыми солнечными лучами).
В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы назначение Ципринола может стать причиной развития гемолитической анемии.
Во время лечения пациенты не должны употреблять алкоголь.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий дополнительно
При одновременном введении ципрофлоксацина и ЛС для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.
В 1 мл раствора для инфузий содержится 3,61 мг натрия. Поэтому необходимо соблюдать осторожность пациентам, для которых рекомендована диета с низким содержанием натрия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, возбуждение, судороги, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред, с суицидальными тенденциями), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД, ощущение приливов крови к лицу.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, экзантема, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, отек в области сустава.
Прочие: общая слабость, потливость, суперинфекции (кандидоз), повышенная светочувствительность.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гиперурикемия, гипергликемия.
Для раствора и концентрата для приготовления раствора для инфузий дополнительно
Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем и насечкой на одной стороне; вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.
1 таб.
ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291 мг,
что соответствует содержанию ципрофлоксацина 250 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон K25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.