Долак 30 мг раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл 10 шт

Поделиться
Долак 30 мг раствор для инъекций 1 мл 10 шт
По рецепту
Все формы выпуска:
Действующее вещество:
Форма выпуска:
Раствор
Количество в упаковке:
10
Производитель
Срок годности:
Длительный срок
Страна
Индияi
Часто ищут в инструкции
Цена:
+5
168 ₽
Будет собран 11.02 после 18:00
В наличии в 124 аптеках
Цена действительна только при заказе через сайт.
Самовывоз
Забрать
бесплатно из 124 аптек
Москвы
Получение заказа без очереди
Срок доставки в аптеку 1-2 дня
Доставка недоступна
Это рецептурный препарат, доставка недоступна на основании Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ

Аналоги Долак

Показать все
 аналоги Долак
В наличии в 124 аптеках
482 ₽
В наличии в 124 аптеках
от 160 ₽
В наличии в 112 аптеках
от 568 ₽
В наличии в 103 аптеках
от 464 ₽
В наличии в 68 аптеках
292 ₽

Товары с действующим веществом Кеторолак

В наличии в 117 аптеках
от 151 ₽
В наличии в 8 аптеках
от 136 ₽
В наличии в 4 аптеках
129 ₽

Инструкция по применению Долак 30 мг раствор для инъекций 1 мл 10 шт

Показания
Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Условия хранения
Условия реализации
Особые указания
Побочное действие
Срок годности
Нозологии
Состав
Сертификаты
Источники аннотации Долак 30 мг раствор для инъекций 1 мл 10 шт
Проверено специалистом
фото специалиста
Жулева Елена Михайловна
Фармацевт (стаж более 19 лет)

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Фармакокинетика

Всасывание. Фармакокинетика кеторолака после однократного и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер. Биодоступность — 80–100%, абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая.

После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 15–73 мин и 30–60 мин, соответственно; Cmax после внутривенной инфузии 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (CSS) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) — 24 часа. CSS при внутримышечном введении 15 мг составляет 0,65–1,13 мкг/мл, CSS при внутримышечном введении 30 мг составляет 1,29–2,47 мкг/мл.

Распределение. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R‑энантиомера — на 20%.

Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и п‑гидроксикеторолак.

Выведение. Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4–7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л), Т1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг составляет в среднем 0,023 л/ч/кг, у пожилых пациентов — 0,019 л/ч/кг, при внутримышечном введении 30 мг пациентам с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л) общий клиренс составляет 0,015 л/ч/кг.

Не выводится при гемодиализе.

Фармакологическое действие препарата Долак

Ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и угнетает синтез ПГ. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, ассоциированной с S-формой. Максимальный анальгезирующий эффект развивается в течение 2–3 ч. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, эффект является обратимым. В отличие от антиагрегационного эффекта ацетилсалициловой кислоты (сохраняется в течение времени жизни тромбоцита), влияние кеторолака трометамина на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Кеторолака трометамин не обладает седативным или анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Сравнение фармакокинетики кеторолака трометамина после в/в, в/м и перорального применения показало, что биодоступность у взрослых составляет 100% вне зависимости от способа введения. После в/м введения быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается через 50 мин после однократной в/м инъекции 30 мг и составляет 2,2–3,0 мкг/мл. При в/в инфузии 10 мг наибольшее содержание в плазме (2,4 мкг/мл) определяется через 5,4 мин. Время достижения Css при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при применении каждые 6 ч. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается, в среднем, через 40 мин и составляет 0,7–1,1 мкг/мл после дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax и задерживает ее достижение на 1 ч. Антациды не влияют на величину абсорбции. Связывание кеторолака с белками плазмы крови — 99,2%. Степень связывания не зависит от концентрации в сосудистом русле. Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм. Основной метаболит — гидроксикеторолак — фармакологически неактивен. Элиминируется преимущественно почками. У больных с нарушением функции почек экскреция замедляется. Скорость ее уменьшается пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелой почечной недостаточностью (плазменный клиренс несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек). В моче обнаруживается 92% введенной дозы, в фекалиях — 6%. При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.

Имеются сообщения об эффективности кеторолака трометамина при приступах мигрени. Проявляет противовоспалительные свойства при использовании в офтальмологии в виде глазных капель.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у мышей при применении внутрь в дозах до 2 мг/кг/сут (0,9 AUC человека) и в 24-месячном исследовании у крыс при дозах до 5 мг/кг/сут (0,5 AUC человека) канцерогенного эффекта не обнаружено.

Не выявлено мутагенноcти кеторолака трометамина в ряде бактериальных тестов in vitro в концентрациях 1590 мкг/мл и выше, кеторолака трометамин вызывал повышение частоты хромосомных аберраций на клетках яичников китайского хомячка.

В исследованиях репродукции в двух генерациях при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и солей лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижает синтез простагландинов в почках).

Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы указанных препаратов).

Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазма-Лит 148 водный раствор», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина натриевую соль.

Режим дозирования препарата Долак

Препарат вводят глубоко внутримышечно или внутривенно, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно принимать опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Внутримышечный путь введения

Разовые дозы при однократном введении:

-        Пациентам до 65 лет — 10–30 мг внутримышечно в зависимости от тяжести болевого синдрома;

-        Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10–15 мг внутримышечно.

Дозы при многократном внутримышечном введении:

-        Пациентам до 65 лет вводят 10–30 мг, затем по 10–30 мг каждые 4–6 часов;

-        Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 часов.

Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек — 60 мг при внутримышечном пути введения.

Внутривенный путь введения

-        Взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10–30 мг, затем — по 10–30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч;

-        Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10–15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг, как при внутримышечном, так и при внутривенном путях введения.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.

Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 суток.

При переходе с парентерально введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ — малоэффективен.

Противопоказания к применению препарата Долак

-        Гиперчувствительность к кеторолаку, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;

-        полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

-        эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;

-        активное желудочно-кишечное кровотечение;

-        воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;

-        цереброваскулярное или иное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;

-        гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

-        декомпенсированная сердечная недостаточность;

-        послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

-        печеночная недостаточность тяжелой степени или активное заболевание печени;

-        почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

-        подтвержденная гиперкалиемия;

-        одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы‑2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин;

-        детский возраст до 16 лет;

-        беременность, период грудного вскармливания.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью

Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение, холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано.

После применения НПВП на ранних сроках беременности возможен повышенный риск выкидышей, пороков сердца и гастрошизиса.

Известно, что НПВП могут подвергать плод риску возникновения пороков развития сердечно-легочной системы (преждевременное закрытие аортального протока и легочная артериальная гипертензия).

При применении НПВП у женщин, начиная с 20‑ой недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

При применении НПВП в конце беременности у матери и новорожденного может наблюдаться продление времени кровотечения из-за антиагрегантного действия препарата, которое может возникнуть даже после приема очень низких доз; ингибирование сокращений матки, приводящее к отсрочке родоразрешения или продолжительным родам.

При родах и родоразрешении применение кеторолака противопоказано, так как ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

Период грудного вскармливания

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в материнское молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызвать неблагоприятные эффекты у новорожденных.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C

Условия реализации

Отпускают по рецепту.

Особые указания

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии.

У пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении курса лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, а также препараты, понижающих секрецию желез желудка (блокаторы Н2‑гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакций (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Побочное действие препарата Долак

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

В связи с применением кеторолака отмечались следующие побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы:

Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея;

Нечасто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;

Редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т. ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы:

Редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, отеки почечного генеза, повышение или снижение объема мочи, нефрит.

Со стороны органов чувств:

Редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т. ч. нечеткость зрительного восприятия), нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы:

Редко — бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы:

Часто — головная боль, головокружение, сонливость;

Редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто — повышение артериального давления,

Редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения:

Редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза:

Редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны кожных покровов:

Нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура;

Редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции:

Нечасто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции:

Редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие:

Часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);

Нечасто — повышенная потливость;

Редко — отек языка, лихорадка.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Срок годности

3 года

Нозологии

  • T14.9 - Травма неуточненная
  • T88.9 - Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
  • R52.0 - Острая боль
  • R52.1 - Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.9 - Боль неуточненная
  • O90.8 - Другие осложнения послеродового периода, не классифицированные в других рубриках
  • C80 - Злокачественное новообразование без уточнения локализации
  • M79.1 - Миалгия
  • M79.2 - Невралгия и неврит неуточненные
  • M25.5 - Боль в суставе
  • M54.1 - Радикулопатия
  • M54.9 - Дорсалгия неуточненная

Состав препарата Долак

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
кеторолака трометамин 30 мг

1 мл - ампулы (10) - лотки картонные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.

Сертификаты

Сертификат Долак 30 мг раствор для инъекций 1 мл 10 шт

Долак 30 мг раствор для инъекций 1 мл 10 шт в аптеках Москвы

Доктор Столетов
Москва, Ярославское шоссе, 2к2
Ростокино
КРУГЛОСУТОЧНО
от 168
Доктор Столетов
Москва, Кутузовский проспект, 45
Парк победы
КРУГЛОСУТОЧНО
от 168
Доктор Столетов
Москва, улица Строителей, 17к1
Университет
КРУГЛОСУТОЧНО
от 168
Доктор Столетов
Москва, Тверская улица, 30/2с5-6
Маяковская
КРУГЛОСУТОЧНО
от 168
Доктор Столетов
Москва, улица Лестева, 21/61к1
Шаболовская
ПН-ПТ: 08:00-22:00, СБ-ВС: 09:00-21:00
от 168
Доктор Столетов
Москва, улица Арбат, 51с1
Смоленская
КРУГЛОСУТОЧНО
от 168
Доктор Столетов
Щёлково, улица Радиоцентра № 5, 7А
ЕЖЕДН. 09:00-22:00
от 168
Доктор Столетов
Москва, Лазоревый проезд, 1Ак3
Ботанический сад
ЕЖЕДН. 08:00-22:00
от 168
Доктор Столетов
Москва, улица Маросейка, 2/15с1
Китай-город
КРУГЛОСУТОЧНО
от 168
Доктор Столетов
посёлок ВНИИССОК, Кленовая улица, 1
ЕЖЕДН. 10:00-22:00
от 168
Доктор Столетов
Москва, улица Земляной Вал, 44
Чкаловская
ЕЖЕДН. 08:00-22:00
от 168
Доктор Столетов
посёлок Коммунарка, Лазурная улица, 7
Коммунарка
ЕЖЕДН. 09:00-22:00
от 168
Доктор Столетов
посёлок Горки-10, Лазурная улица, 27/2
ЕЖЕДН. 09:00-21:00
от 168
Доктор Столетов
Москва, проезд Берёзовой Рощи, 8
Цска
КРУГЛОСУТОЧНО
от 168
Доктор Столетов
Москва, Ленинградский проспект, 23
Динамо
КРУГЛОСУТОЧНО
от 168
Подробнее
Консультант