Анастрозол 1 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт Озон
Комментарий фармацевта
Инструкция по применению Анастрозол 1 мг таблетки 30 шт
- Государственный реестр лекарственных средств
- Справочник лекарственных средств Vidal
Показания
- Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
- Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
- Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
Режим дозирования
Внутрь.
Проглотить таблетку целиком, запивая водой.
Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.
Лечение анастрозолом следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых средств.
Режим дозирования
Взрослые, включая пожилых
По 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Пациенткам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациенткам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется коррекция дозы.
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность к анастрозолу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- У женщин в пременопаузе.
- Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
- Средняя или тяжелая степень печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена).
- Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
- Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
Наиболее серьезными нежелательными реакциями, связанными с применением анастрозола были: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек (очень редко), кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), анафилактоидные реакции (редко).
Табличное резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией и с распределением по частоте возникновения.
Частота нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных).
Системно-органный класс | Частота | Нежелательная реакция |
Нарушения со стороны иммунной системы | часто | аллергические реакции |
нечасто | крапивница | |
редко | анафилактоидная реакция | |
очень редко | синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек | |
Нарушения метаболизма и питания | часто | анорексия, гиперхолестеринемия |
нечасто | гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей | |
Психические нарушения | очень часто | депрессия |
Нарушения со стороны нервной системы | очень часто | головная боль |
часто | сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдается у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушение чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений) | |
Нарушения со стороны сосудов | очень часто | «приливы» |
Желудочно-кишечные нарушения | очень часто | тошнота |
часто | диарея, рвота | |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | часто | повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы |
нечасто | повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит | |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | очень часто | кожная сыпь |
часто | истончение волос, алопеция | |
редко | мультиформная эритема, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)) | |
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | очень часто | артралгия/скованность суставов, артрит, остеопороз |
часто | боль в костях, миалгия | |
нечасто | триггерный палец | |
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | часто | сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол) |
Общие нарушения и реакции в месте введения | очень часто | астения легкой или умеренной степени выраженности |
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола
Анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, бессонница, головокружение, тревожность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение у детей
Применение препарата противопоказано в детском возрасте (безопасность и эффективность у детей не установлена).
Лекарственное взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Передозировка
Симптомы
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение
Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: анастрозол – 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 72,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 15,6 мг, повидон-К25 – 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 2,0 мг, магния стеарат – 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 1,65 мг, титана диоксид – 0,90 мг, макрогол-4000 – 0,45 мг.
Особые указания
Безопасность и эффективность у детей не установлены.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток с остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона). Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Вспомогательные вещества
Препарат Анастразол содержит лактозу. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у пациенток с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %.
Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Абсорбция
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается примерно в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет около 40-50 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови – 40 %. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Биотрансформация
Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Элиминация
Менее 10 % дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Условия хранения
Условия реализации
Отпускаю по рецепту.
Срок годности
Аналоги Анастрозол
Анастрозол 1 мг таблетки 30 шт в аптеках Санкт-Петербурга
Таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя – ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.